WskazaniaZwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych podczas znieczulenia do zabiegów chirurgicznych i diagnostyczno-leczniczych lub w warunkach intensywnej terapii.DawkowaniePodanie we wstrzyknięciach dożylnych. Dorośli. Intubacja dotchawicza. Zalecana dawka cisatrakurium wynosi u dorosłych 0,15 mg/kg mc., podawana we wstrzyknięciu trwającym 5-10 sek. Ta dawka stwarza dobre do doskonałych warunki do intubacji dotchawiczej po upływie 120 sek. od podania produktu po indukcji znieczulenia propofolem. Większe dawki skracają czas rozpoczęcia bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (farmakodynamika cisatrakurium w zależności od wielkości stosowanej dawki, szczegóły patrz ChPL). Znieczulenie enfluranem lub izofluranem może wydłużyć czas skutecznego klinicznie działania początkowej dawki cisatrakurium nawet o 15%. Podtrzymanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Blok przewodnictwa nerwowomięśniowego można przedłużyć stosując podtrzymujące dawki cisatrakurium. Dawka 0,03 mg/kg mc., podana podczas znieczulania opioidami lub propofolem, przedłuża klinicznie skuteczny blok o ok. 20 minut. Stosowanie kolejnych dawek podtrzymujących nie wydłuża czasu ich działania. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki produktu. Podczas znieczulania opioidami lub propofolem średni czas ustępowania 25-75% i 5-95% bloku wynosi odpowiednio około 13 i 30 minut. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Blok przewodnictwa nerwowomięśniowego wywołany przez produkt można łatwo odwrócić podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy. Po podaniu środka powodującego odwrócenie bloku w momencie powrotu średnio 10% odpowiedzi T1, średni czas ustępowania 25-75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku (T4: T1 ł0,7) wynosi odpowiednio 4 i 9 minut. Dzieci i młodzież. Intubacja dotchawicza (dzieci od 1 m-ca do 12 lat): początkowa dawka produktu wynosi 0,15 mg/kg mc., podawana w szybkim wstrzyknięciu trwającym 5-10 sek. Ta dawka stwarza dobre do doskonałych warunki do intubacji dotchawiczej po upływie 120 sek. od podania. Zastosowanie produktu do intubacji u dzieci w klasie ASA III-IV nie było badane. Są ograniczone dane dotyczące stosowania produktu u dzieci <2 lat, poddawanych długotrwałym lub rozległym zabiegom operacyjnym. U dzieci od 1 m-ca do 12 lat cisatrakurium wykazuje krótszy czas efektywnego zwiotczenia i szybsze spontaniczne ustępowanie bloku w porównaniu z obserwowanymi u dorosłych w podobnych warunkach znieczulenia ogólnego. Zostały zaobserwowane niewielkie różnice w profilu farmakodynamicznym między dziećmi w wieku 1-11 m-cy i 1-12 lat,szczegóły patrz ChPL. Jeżeli lek nie jest wymagany do intubacji: można zastosować dawki mniejsze niż 0,15 mg/kg mc. Podawanie produktu po zastosowaniu suksametonium nie było badane u dzieci. Podczas stosowania halotanu można oczekiwać przedłużenia o 20% klinicznie skutecznego działania dawki produktu. Nie są dostępne informacje dotyczące stosowania produktu u dzieci podczas znieczulenia innymi środkami znieczulającymi z grupy chlorowcowanych węglowodorów, ale można się spodziewać, że te środki również przedłużają klinicznie skuteczne działanie dawki produktu. Podtrzymanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (dzieci 2-12 lat). Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego można przedłużyć podając podtrzymujące dawki produktu. U dzieci 2-12 lat dawka 0,02 mg/kg mc., podana podczas znieczulenia halotanem, przedłuża klinicznie skuteczny blok o około 9 minut. Stosowanie kolejnych dawek podtrzymujących nie wydłuża czasu ich działania. Nie ma wystarczających danych, aby przedstawić specyficzne zalecenia dotyczące podtrzymującego dawkowania u dzieci <2 lat. Niemniej jednak, bardzo ograniczone dane z badań klinicznych u dzieci <2 lat sugerują, że dawka podtrzymująca 0,03 mg/kg mc. może przedłużać klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego do 25 minut, podczas opioidowego znieczulenia ogólnego. Samoistne ustępowanie bloku. Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowomięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki produktu. Podczas znieczulenia opioidami lub halotanem mediana czasu ustępowania 25-75% i 5-95% bloku wynosi odpowiednio około 11 i 28 minut. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Blok przewodnictwa nerwowomięśniowego wywołany produktem można łatwo odwrócić podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy. Po podaniu środka powodującego odwrócenie bloku w momencie powrotu średnio 13% odpowiedzi T1, średni czas ustępowania 25-75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku (T4: T1 ł0,7) wynosi odpowiednio około 2 i 5 minut. Podanie w postaci inf. Dorośli i dzieci (2-12 lat). W celu podtrzymania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego produkt można stosować w postaci inf. Po wystąpieniu objawów samoistnego ustępowania bloku, zalecana początkowa szybkość inf. 3 µg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./h) pozwala przywrócić zahamowanie 89-99% odpowiedzi T1. Po początkowym okresie, potrzebnym do ustabilizowania się bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, szybkość inf. 1-2 .g/kg mc./min (0,06-0,12 mg/kg mc./h) powinna być wystarczająca by utrzymać zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w podanym zakresie u większości pacjentów. Zmniejszenie szybkości inf. nawet o 40% może być konieczne, jeśli produkt jest podawany podczas znieczulenia izofluranem lub enfluranem. Szybkość inf. zależy od stężenia cisatrakurium w roztw. do inf., od niezbędnego stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego oraz od mc. pacjenta. Szybkość podawania produktu: mc. 20 kg: 1 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 0,6 ml/h, 1,5 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 0,9 ml/h, 2 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 1,2 ml/h, 3 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 1,8 ml/h; mc. 70 kg: 1 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 2,1 ml/h, 1,5 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 3,2 ml/h, 2 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 4,2 ml/h, 3 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 6,3 ml/h; mc. 100 kg: 1 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 3 ml/h; 1,5 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 4,5 ml/h; 2 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 6 ml/h; 3 µg/kg mc./min.: szybkość inf. 9 ml/h. Podawanie produktu w inf. ciągłej nie wiązało się z postępującym zwiększeniem lub zmniejszeniem stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po zaprzestaniu infuzji produktu zachodzi z szybkością porównywalną do jego ustępowania po podaniu we wstrzyknięciu dożylnym. Noworodki (<1 m-ca). Stosowanie produktu u noworodków nie jest zalecane, ponieważ nie przeprowadzono badań w tej populacji. Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają zmiany dawkowania. U tych pacjentów parametry farmakodynamiczne produktu są podobne do występujących u osób młodszych, chociaż tak jak w przypadku innych środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, początek działania leku może wystąpić nieco później. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają zmiany dawkowania. U tych pacjentów właściwości farmakodynamiczne produktu są podobne do występujących u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, ale początek działania może wystąpić nieco później. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci w krańcowych stadiach niewydolności wątroby nie wymagają zmiany dawkowania. U tych pacjentów właściwości farmakodynamiczne produktu są podobne do obserwowanych u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, ale początek działania może wystąpić nieco wcześniej. Pacjenci z chorobami sercowo-naczyniowymi. Podawanie produktu w szybkim pojedynczym wstrzyknięciu (trwającym 5-10 sek.) pacjentom z poważnymi chorobami sercowo-naczyniowymi (Klasa I-III wg skali NYHA) poddawanych zabiegowi pomostowania aortalno-wieńcowego (ang. CABG) - nie było związane z klinicznie istotną zmianą parametrów sercowo-naczyniowych po żadnej z badanych dawek (do 0,4 mg/kg mc. włącznie (8 x ED95). Jednakże dane dotyczące zastosowania dawek >0,3 mg/kg mc. w tej populacji pacjentów są ograniczone). Zastosowanie produktu u dzieci poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym nie było badane. Pacjenci w Oddziałach Intensywnej Terapii (OIT). Produkt może być podawany we wstrzyknięciach dożylnych i/lub w postaci inf. dorosłym pacjentom w OIT. Początkowo zaleca się podawanie dorosłym pacjentom w OIT cisatrakurium w postaci inf. z szybkością 3 µg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./h). U pacjentów mogą wystąpić duże różnice osobnicze w wielkości koniecznej dawki i mogą one ulegać zmniejszeniu lub zwiększeniu w miarę upływu czasu. Szybkość inf. w badaniach klinicznych wynosiła średnio 3 µg/kg mc./min [zakres 0,5-10,2 µg/kg mc./min (0,03-0,6 mg/kg mc./h)]. Po długotrwałym (do 6 dni) podawaniu produktu w postaci inf. u pacjentów w OIT, średni czas samoistnego całkowitego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wynosił 50 minut. Profil samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po stosowaniu cisatrakurium w postaci inf. u pacjentów w OIT jest niezależny od czasu trwania inf.UwagiProdukt nie powinien być mieszany w tej samej strzykawce ani podawany przez tę samą igłę razem z propofolem lub z roztw. zasadowymi, np. tiopentalem sodu. Produkt nie zawiera środków konserwujących i jest przeznaczony do jednorazowego użycia. W celu indywidualnego dostosowania dawki, podczas podawania produktu zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na cisatrakurium, atrakurium lub kwas benzenosulfonowy. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 2 rż. Brak danych o stosowaniu leku u pacjentów z nadcieplnością złośliwą, oparzeniami.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na inne środki blokujące złącze nerwowo-mięśniowe (możliwość alergii krzyżowej) oraz w miastenii. Brak danych o stosowaniu leku u pacjentów z nadcieplnością złośliwą, oparzeniami.InterakcjeW odniesieniu do leków blokujących złącze nerwowo-mięśniowe: zwiększają działanie - anestetyki (enfluran, izofluran, halotan, ketamina), inne leki zwiotczające, antybiotyki (aminoglikozydy, polimyksyny, spektynomycyna, tetracykliny, linkomycyna, klindamycyna), leki przeciwarytmiczne (propranolol, antagoniści wapnia, lidokaina, prokainamid, chinidyna), leki moczopędne (furosemid, tiazydy, mannitol, acetazolamid), sole magnezu, sole litu, leki blokujące zwoje (trimetafan, heksametonium); zmniejszają działanie - fenytoina i karbamazepina (długo stosowane). Suksametonium nie wpływa na czas trwania bloku po cisatrakurium. Znieczulenie enfluranem lub izofluranem może wydłużyć czas działania dawki początkowej o 15%. Przy podawaniu - nie łączyć z płynem Ringera buforowanym mleczanami, roztworami zasadowymi (np. tiopental), ketorolakiem, trometamolem, propofolem.Ciąża i laktacjaKategoria B: może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności (w badaniach na zwierzętach nie wykazano ujemnego wpływu leku na rozwój płodu, brak odpowiednich badań u ludzi).Działania niepożądaneNie stwierdzono działań niepożądanych jednoznacznie związanych ze stosowaniem leku. Podczas znieczulenia z użyciem preparatu rzadko stwierdzano: zaczerwienienie skóry, wysypkę skórną, bradykardię, hipotensję, skurcz oskrzeli; sporadycznie notowano ciężkie reakcje anafilaktyczne u pacjentów otrzymujących cisatrakurium w połączeniu z jednym lub kilkoma innymi lekami anestetycznymi.PrzedawkowaniePrzedłużające się porażeni mięśni i jego następstwa to główne objawy przedawkowania. Do chwili powrotu samoistnej, wydolnej czynności oddechowej niezbędne jest utrzymanie wentylacji płuc i odpowiedniego wysycenia krwi tętniczej tlenem. Należy stosować środki wywołujące pełną sedację, ponieważ produkt nie powoduje zniesienia świadomości. Po wystąpieniu objawów samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, podanie inhibitorów acetylocholinoesterazy może przyspieszyć powrót przedwodnictwa.DziałanieNiedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane z grupy pochodnych benzyloizochinolinowych, o średnio długim czasie działania (15-30 min.). Podany dożylnie wywołuje odwracalny blok niedepolaryzacyjny złącza nerwowo-mięśniowego. Nie wywołuje zależnego od dawki uwalniania histaminy, nie wykazuje działania wagolitycznego lub blokującego zwoje nerwowe: nie wpływa na częstość akcji serca ani czynność układu krążenia. Nie wpływa na świadomość i próg odczuwania bólu. W organizmie podlega degradacji poprzez eliminację Hofmanna do laudanozyny i monoczwartorzędowego metabolitu akrylowego hydrolizowanego przez esterazy osoczowe do monoczwartorzędowego alkoholu. Metabolity nie wykazują właściwości blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, są eliminowane przez wątrobę i nerki. Całkowity klirens osoczowy 4,7-5,7 ml/min./kg; T0,5 wynosi 22-29 min.; objętość dystrybucji 121-161 ml/kg (przy dawkach dla dorosłych 2-4xED95). Nie stwierdzono różnic w farmakokinetyce leku u pacjentów w podeszłym wieku, w niewydolności nerek lub wątroby. Brak danych o przenikaniu leku do mleka kobiecego.Skład1 ml roztworu zawiera 2 mg cisatrakurium w postaci benzenosulfonianu.
Lz
Lz
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz AProdukt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]