WskazaniaPadaczka, napady częściowe złożone lub proste, napady uogólnione toniczno-kliniczne: mieszane postacie napadów. Zespoły maniakalne oraz zapobieganie zaburzeniom maniakalno-depresyjnym (dwubiegunowym). Alkoholowy zespół abstynencyjny. Idiopatyczny nerwoból nerwu trójdzielnego oraz nerwoból nerwu trójdzielnego w przebiegu stwardnienia rozsianego. Karbamazepina jest zazwyczaj nieskuteczna w napadach z utratą świadomości (petit mal) oraz w napadach mioklonicznych.DawkowanieTerapia przeciwdrgawkowa. Przy wprowadzaniu karbamazepiny wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawek poprzednio podawanych leków przeciwdrgawkowych. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 10 lat. Zazwyczaj terapię rozpoczyna się od dwóch tabl. 150 mg/dobę, następnie dawkę powoli zwiększa się do osiągnięcia indywidualnej dawki optymalnej. Zalecane jest zwiększanie dawki wieczornej. Dawka podtrzymująca wynosi 600 mg/dobę. Jeżeli lek jest podawany raz dziennie, należy przyjmować go wieczorem. W indywidualnych przypadkach u pacjentów dorosłych może być wskazane zastosowanie dawki do 2000 mg/dobę. Dzieci w wieku pomiędzy 1 a 5 lat: 150 mg 2x/dobę (rano i wieczorem). Dzieci od 6. roku życia do 10 lat: 15 mg do 20 mg/kg mc/dobę: tabletki 150 mg lub 300 mg 2x/dobę (rano i wieczorem). Zespoły maniakalne. oraz zapobieganie zaburzeniom maniakalno-depresyjnym (dwubiegunowym). Zazwyczaj podaje się od 300 mg do 1500 mg/dobę. Najczęściej zaleca się 600 mg karbamazepiny na dobę w dwóch dawkach. Przy leczeniu ostrego stanu manii dawkę należy zwiększać w szybkim tempie, natomiast w profilaktyce choroby afektywnej dwubiegunowej dawkę należy zwiększać stopniowo, aby zapewnić optymalną tolerancję. Neuralgia nerwu trójdzielnego. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 300 mg raz/dobę, a następnie powoli zwiększa się dawkę do ustąpienia bólu. Później należy ustalić minimalną skuteczną dawkę, stopniowo zmniejszając dawkę terapeutyczną. Zazwyczaj dawka dobowa wynosi 600 mg. Neuropatia cukrzycowa. Średnia dawka podtrzymująca wynosi 600 mg, podawane albo w dawce pojedynczej, albo w dwóch dawkach po 300 mg (rano i wieczorem). Alkoholowy zespół abstynencyjny. Zazwyczaj dawka dobowa wynosi 600 mg. W ostrych przypadkach można podać 1200 mg/dobę w ciągu kilku pierwszych dni leczenia. Dawkowanie u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z szybkością przesączania kłębkowego poniżej 10 ml/min i u pacjentów wymagających dializy należy podawać 75% zwykłej dawki. Pacjenci pochodzenia chińskiego (z grupy etnicznej Han) i tajskiego. Zawsze gdy jest to możliwe, przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia, pacjentów pochodzenia chińskiego lub tajskiego należy zbadać na obecność allelu HLA-B 1502, który silnie prognozuje ryzyko wystąpienia ciężkiego zespołu Stevens-Johnsona (ang. SJS) wywołanego przyjmowaniem karbamazepiny.UwagiTabl.i należy połykać popijając płynem, podczas lub po posiłkach. Tabl. można dzielić bez utraty właściwości przedłużonego uwalniania. Tabl.i można rozpuszczać w różnych płynach (1 szklanka wody, herbaty, mleka lub soku owocowego - oprócz soku grejpfrutowego). Roztwór należy wypić natychmiast po przygotowaniu.PrzeciwwskazaniaStwierdzona nadwrażliwość na karbamazepinę lub leki o podobnej budowie chemicznej (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Stosowanie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym stwierdzonymi w wywiadzie, zaburzeniami czynności szpiku kostnego lub porfirią wątrobową (np. ostra porfiria przerywana, porfiria mieszana, porfiria skórna późna). Równoczesne stosowanie karbamazepiny z inhibitorami MAO jest niewskazane. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Dzieci poniżej 1 roku. Dzieci poniżej 6 lat, dla mocy 600 mg. Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW czasie stosowania karbamazepiny stwierdzano przypadki agranulocytozy i niedokrwistości aplastycznej; jednak z powodu bardzo niewielkiej częstości występowania trudno jednoznacznie ocenić ryzyko związane ze stosowaniem karbamazepiny. Ryzyko wystąpienia agranulocytozy w nieleczonej populacji oceniono na 4,7 osoby na milion w ciągu roku, a niedokrwistości aplastycznej na 2,0 osoby na milion w ciągu roku. Zmniejszenie liczby płytek krwi lub białych krwinek w wyniku stosowania karbamazepiny występuje, odpowiednio, sporadycznie lub często. Przed rozpoczęciem leczenia z zastosowaniem karbamazepiny, w celu oznaczenia wartości początkowej należy wykonać badanie krwi, łącznie z liczbą płytek krwi i retikulocytów, oraz oznaczenie stężenia żelaza w surowicy. Powyższe badania należy okresowo powtarzać. Pacjentów oraz ich opiekunów należy poinformować o wczesnych oznakach i objawach wskazujących na możliwość występowania zaburzeń hematologicznych oraz reakcji dermatologicznych i odczynów wątrobowych. Pacjentów należy ostrzec, że jeżeli pojawią się objawy takie jak gorączka, ból gardła, wysypka, owrzodzenie jamy ustnej, łatwe pojawianie się siniaków, wybroczyny lub plamica, należy niezwłocznie porozumieć się z lekarzem. Jeśli podczas leczenia liczba białych krwinek lub liczba płytek krwi zmniejszy się, należy dokładnie obserwować pacjenta oraz monitorować parametry morfologiczne krwi. Leczenie należy przerwać, jeśli u pacjenta rozwinie się leukopenia z towarzyszącymi objawami klinicznymi, jak gorączka lub ból gardła. Leczenie należy przerwać również w przypadku jakichkolwiek objawów zahamowania czynności szpiku kostnego. Przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w trakcie leczenia należy przeprowadzać testy wątrobowe, szczególnie u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Należy natychmiast przerwać leczenie w razie zaburzenia czynności wątroby lub ostrej choroby wątroby. Wyniki niektórych testów wątrobowych u pacjentów przyjmujących karbamazepinę mogą być uznane za nieprawidłowe. Szczególnie dotyczy to transferazy gamma glutaminowej. Jest to prawdopodobnie związane z indukowaniem enzymu wątrobowego. Indukcja enzymu może powodować również niewielkie podwyższenie fosfatazy zasadowej. Takie wzmocnienie siły metabolizmu nie jest wskazaniem do odstawienia karbamazepiny. Ostre reakcje wątrobowe na karbamazepinę występują bardzo rzadko. Rozwijające się oznaki i objawy zaburzenia czynności wątroby lub czynnej choroby wątroby należy natychmiast ocenić, a karbamazepinę odstawić do czasu uzyskania wyników badań. Łagodne reakcje skórne, np. pojedyncze wykwity plamkowe lub grudkowo-plamkowe mają zwykle charakter przejściowy i nie stanowią zagrożenia. Najczęściej ustępują w ciągu kilku dni lub tygodni leczenia, albo po zmniejszeniu dawki karbamazepiny. Jednak pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską i jeśli objawy się pogorszą, karbamazepinę należy odstawić. Jeśli występują objawy wskazujące na ciężkie reakcje skórne (np. zespól Stevensa-Johnsona, zespól Lyella (martwica toksyczno-rozpływna naskórka), należy natychmiast odstawić karbamazepinę. Reakcje skórne. Podczas leczenia karbamazepiną zgłaszano ciężkie a niekiedy śmiertelne przypadki reakcji skórnych, w tym toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (ang. TEN) oraz zespołu Stevensa-Johnsona. Jak się szacuje, w krajach zamieszkiwanych głównie przez ludność rasy kaukaskiej działania te występują u 1 do 6 na 10 000 nowych pacjentów otrzymujących karbamazepinę, ale w niektórych krajach azjatyckich ryzyko ocenia się na około 10x większe. Coraz więcej dowodów wskazuje na rolę różnych alleli HLA w podatności na niepożądane reakcje ze strony układu immunologicznego. Allel HLA-B 1502 u pacjentów w populacji chińskiej, tajskiej oraz innych azjatyckich. Wykazano, że u osób pochodzenia chińskiego (z grupy etnicznej Han) i tajskiego leczonych karbamazepiną, występowanie allelu HLA-B 1502 jest silnie powiązane z ryzykiem rozwinięcia się ciężkich, niepożądanych reakcji skórnych, znanych jako zespół Stevensa-Johnsona (SJS). Allel HLA-B 1502 występuje u około 10% przedstawicieli populacji chińskiej Han oraz tajskiej. Jeśli jest to możliwe, przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną należy takich pacjentów przebadać pod kątem nosicielstwa allelu. Jeśli wynik testu będzie dodatni, leczenie karbamazepiną można zastosować jedynie, gdy nie ma innych możliwości terapii. U pacjentów z ujemnym wynikiem testu na obecność allelu HLA-B 1502 ryzyko SJS jest niskie, ale reakcja może jednak wystąpić. Niektóre dane wskazują na zwiększone ryzyko ciężkich stanów TEN i/lub SJS związanych ze stosowaniem karbamazepiny u pacjentów z pozostałych azjatyckich populacji. Ze względu na powszechne występowanie u nich tego allelu (powyżej 15% na Filipinach i w Malezji), należy rozważyć przeprowadzenie testów genetycznych na obecność allelu HLA-B1502 u pacjentów z zagrożonych populacji. Częstość występowania allelu HLA-B 1502 jest nieistotna u osób np. pochodzenia europejskiego, afrykańskiego, hiszpańskiego, japońskiego oraz koreańskiego (<1%). Allel HLA-A3101 w populacji osób pochodzenia europejskiego oraz u Japończyków. Niektóre dane wskazują na związek między występowaniem allelu HLA-A 3101 u osób pochodzenia europejskiego lub Japończyków i zwiększonym ryzykiem niepożądanych reakcji skórnych wywołanych przez karbamazepinę, w tym SJS, TEN, osutki polekowej z eozynofilią i objawami układowymi (ang. DRESS) lub mniej uciążliwej ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. AGEP) oraz wysypki grudkowo-plamistej. Karbamazepina może wywoływać reakcje nadwrażliwości, w tym nadwrażliwości wielonarządowej, która może dotyczyć skóry, układu krwiotwórczego i chłonnego lub innych organów. Jeśli pojawią się oznaki reakcji nadwrażliwości, należy natychmiast odstawić karbamazepinę. Pacjentów, u których wystąpiła reakcja nadwrażliwości na karbamazepinę należy poinformować, że w 25 do 30% przypadków występuje również reakcja nadwrażliwości na oksykarbazepinę. Może występować nadwrażliwość krzyżowa pomiędzy karbamazepiną i fenytoiną. Karbamazepinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami mieszanymi z utratą świadomości, zarówno typowymi jak i nietypowymi. W takich przypadkach karbamazepina może nasilić napady. W razie nasilenia napadów, karbamazepinę należy odstawić. W czasie zmiany ze stosowania postaci doustnej na czopki może wystąpić zwiększenie częstości występowania napadów. Nagłe odstawienie karbamazepiny może spowodować zwiększenie liczby napadów. Jeśli nagle przerwano leczenie karbamazepiną, należy podać inny odpowiedni lek przeciwpadaczkowy (jak np. diazepam w podaniu doodbytniczym, fenytoina). Karbamazepina i produkty lecznicze zawierające estrogen i/lub progesteron. Z powodu indukcji enzymu wątrobowego, karbamazepina może prowadzić do niepowodzenia terapeutycznego podczas stosowania produktów leczniczych zawierających estrogen i/lub progesteron. Może to powodować zmniejszenie skuteczności antykoncepcji, krwawienie międzymiesiączkowe lub plamienie miesiączkowe. Pacjentki stosujące doustną antykoncepcję hormonalną powinny przyjmować nie mniej niż 50 mikrogramów estrogenu lub stosować dodatkowo inne metody antykoncepcji. Chociaż korelacje między dawkowaniem karbamazepiny i stężeniem w osoczu oraz między stężeniem w osoczu i skutecznością lub tolerancją są raczej nieistotne, monitorowanie stężenia w osoczu może być przydatne w następujących przypadkach: znaczne zwiększenie częstości napadów (sprawdzenie, czy pacjent przestrzega zaleceń); podczas ciąży; podczas stosowania u dzieci i młodzieży; w razie podejrzenia zaburzenia wchłaniania; podejrzenia toksyczności, jeśli stosowany jest więcej niż jeden lek. Ostrzeżenia. U pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca, wątroby lub nerek, niepożądanymi reakcjami hematologicznymi na inne leki oraz przerwaną terapią karbamazepiną, karbamazepina może być stosowana po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka i pod warunkiem dokładnego monitorowania chorego. Zaleca się wstępne (przed rozpoczęciem leczenia) oraz okresowe (w trakcie leczenia) wykonywanie badań moczu i określenie azotu mocznikowego krwi. Karbamazepina wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne i dlatego pacjenci z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą w czasie leczenia. Należy brać pod uwagę, że karbamazepina może uczynniać utajnione psychozy, oraz powodować wystąpienie stanu splątania i pobudzenia u pacjentów w podeszłym wieku. Myśli i zachowania samobójcze. U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach, odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości, że zwiększone ryzyko występuje także podczas stosowania karbamazepiny. W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza. Podczas leczenia należy unikać alkoholu. Karbamazepina może powodować zaburzenia zdolności reagowania, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeZe względu na indukowanie enzymów wątrobowych, działanie takich leków jak doustne antykoagulanty (pochodne kumaryny), chinidyna, hormonalne środki antykoncepcyjne lub antybiotyki (np. doksycyklina) może być osłabione. Metabolizm karbamazepiny może być hamowany w wyniku równoczesnego podawania erytromycyny, troleandomycyny, izoniazydu, antagonistów wapnia (np. werapamilu, diltiazemu), dekstropropoksyfenu i wiloksazyny, co prowadzi do zwiększonego stężenia karbamazepiny w osoczu. Podwyższenie stężenia karbamazepiny w osoczu można również stwierdzić przy równoczesnym podawaniu innych leków przeciwdrgawkowych (fenytoiny, prymidonu i kwasu walproinowego), lub
cymetydyny. Jednoczesne podawanie z litem może prowadzić do odwracalnych reakcji neurotoksycznych. Powinny upłynąć przynajmniej 2 tyg. od zakończenia terapii inhibitorami MAO do rozpoczęcia leczenia karbamazepiną. Sok grejpfrutowy istotnie zwiększa biodostępność karbamazepiny, dlatego należy unikać go w trakcie leczenia karbamazepiną. W badaniach mogą być zmienione parametry czynności tarczycy. Ciąża i laktacjaPodczas ciąży, szczególnie podczas I trymestru, wszystkie leki stanowią potencjalne zagrożenie. Jeżeli jednak leczenie przeciwdrgawkowe jest konieczne, nie powinno być przerwane podczas ciąży, ponieważ może to stanowić zagrożenie zarówno dla matki, jak i płodu. Karbamazepina w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazywała niewielkie działanie teratogenne. U gryzoni, którym podawano dawki około 10 do 25 x wyższe od dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi (obliczane w stosunku do mc w kg), obserwowano obniżoną urodzeniową masę ciała oraz obniżoną masę organów, jak również niecałkowite kostnienie i sporadycznie rozszczep podniebienia. W celu większego bezpieczeństwa i łatwiejszego oznaczenia optymalnej skutecznej dawki, zalecane jest monitorowanie stężenia leku we krwi (zakres terapeutyczny: 3-12 mg/l = 13-50 µmol/l). Karbamazepina przenika do krwi płodu oraz do mleka kobiecego. W celu powolnego wycofywania karbamazepiny z organizmu noworodka, karmienie piersią należy ograniczać stopniowo. Karbamazepina przenikająca do mleka kobiety karmiącej piersią może powodować u noworodka trudności ze ssaniem, ze względu na działanie uspokajające na ośrodkowy układ nerwowy.
Działania niepożądaneNiektóre działania niepożądane występują bardzo często, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub jeśli dawka początkowa jest zbyt duża, albo u pacjentów w podeszłym wieku. Są to działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (bóle i zawroty głowy, niezborność ruchowa, senność, znużenie, podwójne widzenie), jak również zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności i wymioty) oraz alergiczne odczyny skórne. Działania niepożądane związane z wielkością dawki zazwyczaj ustępują w ciągu kilku dni samoistnie lub po przejściowym zmniejszeniu dawki. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą być następstwem niewielkiego przedawkowania albo znacznych zmian stężenia w osoczu. W takim przypadku zaleca się monitorowanie stężenia w osoczu i podzielenie dawki dobowej na mniejsze dawki (np. 3-4). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo często) leukopenia; (często) małopłytkowość, eozynofilia; (rzadko) leukocytoza, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, niedobór kwasu foliowego; (bardzo rzadko) agranulocytoza, niedokrwistość plastyczna, pancytopenia, czysta aplazja czerwonokrwinkowa, porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana, porfiria późna skórna, retykulocytoza, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu odpornościowego: (rzadko) reakcja opóźnionej nadwrażliwości wielonarządowej z gorączką, wysypka, zapalenie naczyń, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, chłoniak, ból stawów, leukopenia, eozynofilia, powiększenie wątroby i śledziony oraz nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Działania niepożądane mogą również dotyczyć innych narządów (np. wątroby, płuc, nerek, trzustki, mięśnia sercowego, okrężnicy); (bardzo rzadko) aseptyczne zapalenie opon mózgowych z drgawkami klonicznymi mięśni, eozynofilia obwodowa; reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia endokrynologiczne i metabolizmu: (często) obrzęk, zatrzymanie płynów, zwiększenie mc, hiponatremia i zmniejszona osmolarność osocza w następstwie działania przypominającego działanie hormonu antydiuretycznego (ADH), w rzadkich przypadkach prowadzące do zatrucia wodnego z towarzyszącymi mu: śpiączką, wymiotami, bólami głowy, splątaniem i zaburzeniami neurologicznymi; (bardzo rzadko) zwiększenie stężenia prolaktyny z ginekomastią i mlekotokiem lub bez tych objawów, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych tarczycy: zmniejszenie stężenia L-tyroksyny (FT4, T4, T3) i zwiększenie stężenia TSH, zazwyczaj bez objawów klinicznych, zaburzenia metabolizmu kostnego (zmniejszenie stężenia wapnia i 25-OH-cholekalcyfenu w osoczu) prowadzące do osteomalacji; zwiększenie stężenia cholesterolu, włącznie ze stężeniem HDL-cholesterolu i triglicerydów. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) omamy (wzrokowe i słuchowe), depresja, anoreksja, niepokój, zachowania agresywne, pobudzenie, stan splątania; (bardzo rzadko) aktywacja psychozy, Istnieją doniesienia o przypadkach myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia przeciwpadaczkowego lub niedługo po przerwaniu leczenia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) Zawroty głowy, ataksja, senność, zmęczenie, (często) ból głowy, podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji (np. nieostre widzenie); (niezbyt często) nieprawidłowe ruchy mimowolne (np. drżenia mięśniowe, drżenia grubofaliste, dystonia, tiki), oczopląs; (rzadko) dyskineza mięśni mimicznych twarzy, zaburzenia okoruchowe, zaburzenia mowy (np. dyzartria, niewyraźne mówienie), choreoatetoza, zapalenie nerwów obwodowych, parestezja, osłabienie mięśni, niedowład; (bardzo rzadko) zaburzenia smaku, złośliwy zespół neuroleptyczny. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zmętnienie soczewki, zapalenie spojówek, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego. Zaburzenia ucha: (bardzo rzadko) zaburzenia słuchu np. szum uszny, przeczulica słuchowa, niedosłuch, zmiana odczuwania wysokości tonów. Zaburzenia serca: (rzadko) zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym, niedociśnienie lub nadciśnienie; (bardzo rzadko) bradykardia, zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo-komorowy z omdleniem, zapaść krążeniowa, zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego, nasilenie objawów choroby wieńcowej, zakrzepowe zapalenie żył, choroby zakrzepowo-zatorowe (np. płuc). Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) nadwrażliwość płucna charakteryzująca się gorączką, dusznością, naciekami lub zapaleniem płuc. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (bardzo często) nudności, wymioty; (często) suchość w ustach; (niezbyt często) biegunka, zaparcie; (rzadko) ból brzucha; (bardzo rzadko) zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo często) zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy (spowodowane indukcją enzymów wątrobowych), zazwyczaj bez znaczenia klinicznego; (często) zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej; (niezbyt często) zwiększenie aktywności transaminaz; (rzadko) cholestatyczne, miąższowe (hepatocytarne) zapalenie wątroby lub mieszane postaci zapalenia wątroby, żółtaczka; (bardzo rzadko) ziarniniakowate zapalenia wątroby, niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, która może być znacznie nasilona; (niezbyt często) złuszczające zapalenie skóry i erytrodermia; (rzadko) liszaj rumieniowaty układowy, świąd; (bardzo rzadko) zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksycznorozpływna naskórka, nadwrażliwość na światło, rumień guzowaty i wielopostaciowy, zmiany pigmentacji skóry, plamica, trądzik, nadmierne pocenie się, utrata włosów. Obserwowano też nadmierne owłosienie, ale związek przyczynowy jest niejasny. Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: (bardzo rzadko) bóle stawów, bóle mięśni, skurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek (np. białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego/azotemia), częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne/impotencja. Zaburzenia układu rozrodczego: (bardzo rzadko) Zaburzenia spermatogenezy (zmniejszona liczba i ruchliwość plemników). Istnieją doniesienia o zmniejszeniu gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozie oraz o złamaniach u pacjentów stosujących karbamazepinę w długoterminowej terapii. Mechanizm działania karbamazepiny wpływający na metabolizm kostny nie został ustalony.
PrzedawkowanieObjawy przedawkowania dotyczą ośrodkowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego oraz układu oddechowego. Ośrodkowy układ nerwowy: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego; dezorientacja, senność, pobudzenie, omamy, śpiączka; zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy, oczopląs, ataksja, dyskineza, początkowo wzmożenie odruchów, następnie ich osłabienie; drgawki, zaburzenia psychomotoryczne, drgawki kloniczne mięśni, hipotermia, rozszerzenie źrenic. Układ oddechowy: zaburzenia oddychania, obrzęk płuc. Układ sercowo-naczyniowy: tachykardia, niedociśnienie, niekiedy nadciśnienie, zaburzenia przewodnictwa z poszerzeniem zespołu QRS; omdlenie związane z zatrzymaniem akcji serca. Układ żołądkowo-jelitowy: wymioty, opóźnione opróżnianie żołądka, zmniejszenie perystaltyki jelit. Czynność nerek: zatrzymanie moczu, skąpomocz lub bezmocz; zatrzymanie płynów, zatrucie wodne spowodowane działaniem karbamazepiny zbliżonym do działania hormonu ADH. Badania laboratoryjne: hiponatremia, prawdopodobna kwasica metaboliczna, prawdopodobna hiperglikemia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej w mięśniach. Leczenie. Nie istnieje swoiste antidotum. Początkowe leczenie zależy od stanu klinicznego pacjenta, który powinien być hospitalizowany. Należy zmierzyć stężenie karbamazepiny w osoczu w celu potwierdzenia zatrucia i oceny zakresu przedawkowania. Opróżnienie żołądka, płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego. Opóźnienie usunięcia treści żołądkowej może spowodować wchłonięcie znacznej dawki i w następstwie doprowadzić do nawrotu zatrucia w okresie powracania do zdrowia. Podtrzymywanie podstawowych czynności życiowych w oddziale intensywnej opieki medycznej ze stałym monitorowaniem czynności serca i starannym wyrównywaniem zaburzeń elektrolitowych. Zalecenia szczególne. Niedociśnienie: podać dopaminę lub dobutaminę we wstrzyknięciu dożylnym. Zaburzenia rytmu serca: postępowanie indywidualne, zależne od typu zaburzeń. Drgawki: podać benzodiazepinę (np. diazepam) lub inny lek przeciwpadaczkowy, np. fenobarbital (z zachowaniem ostrożności ze względu na już istniejące zaburzenia oddychania), lub paraldehyd. Hiponatremia (zatrucie wodne): ograniczyć płyny, podawać powoli z zachowaniem środków ostrożności, 0,9% roztwór NaCl we wlewie dożylnym. Metody te mogą być użyteczne w zapobieganiu uszkodzeniu mózgu. Zalecana jest hemoperfuzja przez kolumny z aktywnym węglem. Istnieją doniesienia o braku skuteczności wymuszonej diurezy, hemodializy i dializy otrzewnowej. W związku z opóźnionym wchłanianiem można spodziewać się nawrotu i nasilenia objawów 2 i 3 dnia po przedawkowaniu. DziałanieKarbamazepina ma głównie działanie przeciwdrgawkowe. Ponadto wykazuje pewne właściwości przeciwcholinergiczne, uspokajające i przeciwdepresyjne, jak również działanie antydiuretyczne w wyniku działania na OUN. Oprócz wysokiej skuteczności w różnych rodzajach padaczki, karbamazepina ma także pozytywny wpływ na towarzyszące zmiany psychiczne (podwyższenie nastroju). Karbamazepina jest lekiem pierwszego wyboru w neuralgii nerwu trójdzielnego. Objawy abstynencji związane z odstawieniem alkoholu poprawiają się gwałtownie po podaniu karbamazepiny.Skład1 tabl. zawiera 300 mg lub 600 mg karbamazepiny.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
ŚwiatłoJednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]