WskazaniaKrótkotrwałe leczenie stanów lękowych (przez 2-4 tyg.), które mogą być także związane z bezsennością; leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu; leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego; jako lek uspakajający i środek do premedykacji; pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki, np. drgawki kloniczne mięśni.DawkowanieDawkowanie i czas trwania leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualne. Dorośli. Stany lękowe i niepokoju: 5-10 mg/dobę w 1-2 dawkach podzielonych. Objawy alkoholowego zespołu abstynencyjnego: do 30 mg/dobę w dawkach podzielonych, przeciętnie 10 mg 3x/dobę. W uzasadnionych przypadkach, szczególnie w psychozach alkoholowych, dawkę można zwiększyć do 60 mg/dobę (konieczna jest kontrola ewentualnych zaburzeń oddechowych). Bezsenność: 5-10 mg na 30 min przed snem. Stany spastyczne mięśni: 5-15 mg/dobę w dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 60 mg. Jako środek do premedykacji: 5 mg - 20 mg. Jako lek przeciwdrgawkowy: 2 mg do 10 mg 2-4x/dobę. Dzieci powyżej 3 lat. W stanach lękowych, stanach zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako lek przeciwdrgawkowy: 1 mg do 2,5 mg 3-4x/dobę lub 0,12 mg do 0,8 mg/kg mc. lub 3,5 mg do 24 mg/m2 pc./dobę w 3 - 4 dawkach podzielonych, następnie dawkę można stopniowo zwiększyć w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych. Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. Stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla pacjentów dorosłych. Pacjenci z niewydolnością wątroby i/lub nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu. Czas leczenia. Czas leczenia diazepamem należy ograniczyć do minimum i nie powinno być dłuższe niż 4 tyg. w przypadku bezsenności lub 8-12 tyg. w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawienia produktu leczniczego. Nie należy wydłużać tych okresów bez ponownej oceny stanu pacjenta.UwagiTabl. należy przyjmować doustnie popijając niewielką ilością wody. Czas leczenia należy ograniczyć do min. Czas leczenia diazepamem łącznie z okresem stopniowego odstawiania nie powinien przekraczać 4 tyg. Stopniowe odstawianie preparatu należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Nagle odstawienie, może spowodować zespól odstawienny (zaburzenia snu, koncentracji i uwagi, wzmożoną drażliwość, a nawet zaburzenia psychotyczne). Szczególnie niebezpieczne może okazać się gwałtowne przerwanie leczenia prowadzonego przez dłuższy czas, podczas którego stosowane są większe niż przeciętne dawki. Objawy odstawienne są wtedy bardziej nasilone. W indywidualnych przypadkach, po ocenie stanu pacjenta, lekarz może zdecydować o przedłużeniu maksymalnego czasu leczenia. Długotrwałe stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na niebezpieczeństwo rozwinięcia tolerancji i objawów uzależnienia.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Myasthenia gravis.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPrzed rozpoczęciem leczenia diazepamem należy przeprowadzić dokładną analizę istniejących zaburzeń. Regularne stosowanie benzodiazepin lub preparatów działających podobnie do benzodiazepin, w tym diazepamu, przez kilka tyg. może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania. Stosowanie benzodiazepin lub preparatów działających podobnie do benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia nagłe odstawienie preparatu może doprowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawiennego. Objawami charakterystycznymi dla zespołu odstawiennego są: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój mchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność. W ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowościowe, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Diazepam może wywołać niepamięć następczą. Diazepam może wywołać reakcje paradoksalne, do których należą: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane. Reakcje te znacznie częściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku, lub uzależnionych od alkoholu. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast przerwać leczenie preparatem. Preparat należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat), ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy). Benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych nie zaleca się stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszać rozwój encefalopatii wątrobowej. Diazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, ponieważ, jak stwierdzono w przypadku benzodiazepin, wykazują one hamujący wpływ na ośrodek oddechowy. Może być konieczne zmniejszenie dawki. Benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami. Diazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U pacjentów tych mogą występować skłonności samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, pacjentom tym benzodiazepiny i preparaty benzodiazepinopodobne powinny być przepisywane w możliwie najmniejszej dawce. Benzodiazepiny i preparaty benzodiazepinopodobne nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Benzodiazepiny i preparaty benzodiazepinopodobne należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie. Pacjenci ci powinni być objęci ścisłą kontrolą podczas leczenia, ponieważ są w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego. Diazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią. Podawanie diazepamu może spowodować nasilenie objawów tej choroby. U pacjentów z jaskrą, zwłaszcza z wąskim kątem przesączania, należy zachować ostrożność. W przypadku długotrwałego leczenia diazepamem wskazane są okresowe badania krwi (morfologia z rozmazem) i testy czynnościowe wątroby. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W trakcie leczenia diazepamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić żadnych napojów alkoholowych. W trakcie terapii preparatem i do 3 dni po jej zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać urządzeń będących w ruchu.InterakcjeHamujący wpływ diazepamu na OUN nasilają następujące leki: leki psychotropowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, leki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne, uspokajające, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym. Podczas równoczesnego stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co może prowadzić do szybszego uzależnienia. Spożywanie alkoholu w czasie leczenia diazepamem nasila działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy i może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowanie, depresji oddechowej a nawet śpiączki. Izoniazyd, erytromycyna, disulfiram, cymetydyna, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, doustne środki antykoncepcyjne hamują procesy biotransformacji diazepamu (obniżają klirens diazepamu), co może spowodować nasilenie jego działania farmakologicznego. Ryfampicyna, jako induktor enzymów wątrobowych, przyspiesza metabolizm diazepamu (podwyższa klirens diazepamu) i powoduje osłabienie jego działania farmakologicznego. Podobny wpływ na metabolizm diazepamu może wykazywać teofilina i palenie tytoniu. U pacjentów otrzymujących jednocześnie diazepam z preparatami przeciwpadaczkowymi może dojść do nasilenia działań niepożądanych i toksyczności, zwłaszcza w przypadku leków z grupy pochodnych hydantoiny lub barbituranów, a także preparatów złożonych zawierających te substancje. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawkowania zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Diazepam wchodzi w interakcje z lewodopą (powodując osłabienie jej działania), z fenytoiną i z lekami zmniejszającymi napięcie mięśni szkieletowych (powodując nasilenie ich działania).Ciąża i laktacjaPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ diazepamu. Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie diazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może powodować zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. Obserwowano objawy zespołu abstynencyjnego u dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późniejszych okresach ciąży oraz objawy abstynencyjne u noworodka bezpośrednio po urodzeniu. W trakcie terapii diazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi.Działania niepożądaneIlość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki - z reguły mają łagodny charakter i ustępują po odstawieniu leku. Zaburzenia serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi. Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, zwłaszcza po dużych dawkach, może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie). Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu. Zaburzenia naczyniowe: nieznaczne obiniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ogólne osłabienie, omdlenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) rekacje anafilaktyczne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia psychiczne: reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia diazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagle przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia diazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.PrzedawkowanieW wyniku przedawkowania diazepamu mogą wystąpić następujące objawy: zaburzenia świadomości, senność, splątanie, niewyraźna mowa. W ciężkich przypadkach zatrucia może wystąpić: ataksja, niedociśnienie, osłabienie mięśni, zaburzenie oddychania, śpiączka, a nawet zgon. Groźne dla życia mogą okazać się zatrucia spowodowane przez jednoczesne podanie diazepamu i alkoholu lub diazepamu i innych leków działających hamująco na OUN. Leczenie po przedawkowaniu diazepamu jest przede wszystkim objawowe i polega na monitorowaniu i podtrzymywaniu podstawowych czynności życiowych (oddychanie, tętno, ciśnienie tętnicze). W celu zmniejszenia wchłaniania diazepamu można podać węgiel aktywowany. Specyficznym antidotum jest flumazenil (kompetycyjny inhibitor receptora benzodiazepinowego).DziałanieDiazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur OUN (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Mechanizm działania diazepamu jest w dużym stopniu związany z kwasem gamma-ammomasłowym (GABA) oraz kompleksem receptorowym, w skład, którego wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-A i receptor benzodiazepinowy. Diazepam stymuluje wiązanie GABA z receptorem GABA-A i zwiększa biologiczny efekt działania GABA (pośrednika w działaniu diazepamu). Aktywacja receptora GABA-A prowadzi do nasilenia wnikania jonów Cl- do neuronu i jego hiperpolaryzację, a w efekcie do zahamowania czynności komórki nerwowej. Diazepam charakteryzuje się silnymi właściwościami przeciwlękowymi, uspokajającymi, przeciwdrgawkowymi. Działa również nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.Skład1 tabl. powl. zawiera 5 mg diazepamu.
Rx
Substancja psychotropowa - grupa IVPrzepisując ten lek pamiętaj:
- ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami,
- na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !!Produkt leczniczy silnie upośledzający sprawność psychomotoryczną; bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu przez 24 h po zastosowaniu.
PapierosyLek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.
Mięso smażone i grillowanePrzyspieszony metabolizm leku w wątrobie (o 42%) poprzez pobudzenie enzymów mikrosomalnych przez związki powstałe podczas smażenia lub grillowania mięsa. Zmniejszenie stężenia leku we krwi prowadzi do braku lub osłabienia efektu terapeutycznego.
Komentarze
[ z 0]