WskazaniaDoraźne krótkotrwałe leczenie objawowe: stanów silnego pobudzenia psychotycznego i lęku; w ostrym zespole abstynencji alkoholowej (delirium tremens); tężca i stanów spastycznych o różnej etiologii; stanów padaczkowych; w premedykacji - przygotowanie do zabiegów chirurgicznych i uciążliwych badań diagnostycznych np. w endoskopii.DawkowanieDawkowanie i czas trwania leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli. W stanach silnego pobudzenia psychotycznego i lęku, występujących w zespołach psychoorganicznych i psychozach: 5-10 mg domięśniowo lub dożylnie. Dawkę należy powtórzyć po 4 h. W ostrym zespole abstynencji alkoholowej: początkowo 10 mg, domięśniowo lub dożylnie, a następnie 5-10 mg po 3-4 h. W ostrych stanach spastycznych mięśni: 5-10 mg, domięśniowo lub dożylnie. Dawkę można powtórzyć po 4 h. W tężcu: 0,1-0,3 mg/kg mc. co 4 h, we wstrzyknięciach dożylnych lub w dawce 3-10 mg/kg mc. we wlewie dożylnym co 24 h. Ilość dawek zależy od odpowiedzi pacjenta na lek. W napadach i stanach padaczkowych: 0,15-0,25 mg/kg mc. (zwykle 10-20 mg) we wstrzyknięciach dożylnych. Jeśli jest to konieczne, dawkę można powtórzyć po 30-60 min. Po opanowaniu ataków w celu zapobiegania powtórnym atakom diazepam można podać we wlewie dożylnym w dawce maks. 3 mg/kg mc./dobę. W premedykacji: 0,1-0,2 mg kg/mc. Dzieci. W stanach padaczkowych: 0,2-0,3 mg/kg mc. dożylnie. Jeśli po 5 min nie nastąpi poprawa dawkę można powtórzyć. Z uwagi na zawartość alkoholu benzylowego produktu nie powinno się podawać wcześniakom i noworodkom. Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci są bardziej wrażliwi na leki działające na OUN. Stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu. Czas leczenia diazepamem należy ograniczyć do minimum.UwagiWstrzyknięcia domięśniowe: roztw. produktu należy wstrzykiwać głęboko, w duże grupy mięśni (lek wchłania się stosunkowo powoli). Wstrzyknięcia dożylne: roztw. produktu należy podawać powoli (maks. 1 ml/minutę) w duże żyły podłokciowe. Infuzja dożylna: przygotowany roztw. produktu należy podawać powoli. Zbyt szybkie dożylne podanie leku może spowodować zahamowanie czynności oddechowej i spadek ciśnienia tętniczego. Z wyjątkiem stanów nagłych, podczas podawania dożylnego leku powinna zawsze być obecna druga osoba; zawsze powinien być też dostępny zestaw do resuscytacji. Zaleca się, by pacjenci pozostawali pod nadzorem lekarza, co najmniej 1 h od podania leku. W domu pacjentowi powinna zawsze towarzyszyć odpowiedzialna osoba dorosła. Należy poinformować pacjenta o zakazie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych przez 24 h po podaniu leku. Zazwyczaj nie należy rozcieńczać produktu. Wyjątek stanowi podawanie produktu w powolnym wlewie dożylnym w dużej objętości 0,9% roztw. chlorku sodu lub glukozy w leczeniu tężca i stanu padaczkowego. Nie należy rozcieńczać więcej niż 40 mg (8 ml roztw.) w 500 ml roztw. do wlewu. Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed podaniem i zużyć w ciągu 6 h.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na pochodne benzodiazepin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Myasthenia gravis. Fobie i natręctwa. Przewlekłe psychozy.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościOgólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami działającymi podobnie do benzodiazepin, które należy brać pod uwagę przepisując diazepam. Regularne stosowanie przez kilka tyg. może prowadzić do zmniejszenia skuteczności uspakajającego działania benzodiazepin. Długookresowe stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków, oraz stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego powoduje pojawienie się objawów odstawiennych, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe. Podczas odstawiania diazepamu przejściowo może pojawić się zjawisko "z odbicia" - nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem produktu leczniczego, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki produktu. Należy poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu "z odbicia", aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienny może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych. Diazepam, tak jak inne benzodiazepiny, może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godz. od przyjęcia produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 h nieprzerwany sen. Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy). Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. T0,5 diazepamu u tych osób nie ulega zmianie, zatem dostosowanie dawki nie jest wymagane u takich pacjentów. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepiny nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Diazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfiria. miastenią, uzależnieniem od alkoholu, miażdżycą. Diazepam należy ostrożnie wstrzykiwać pacjentom, u których spadek ciśnienia krwi może prowadzić do powikłań sercowo-naczyniowych lub mózgowych. Glikol propylenowy znajdujący się w produkcie (455 mg/ml) może powodować objawy zatrucia jak po spożyciu alkoholu. Produkt zawiera 12,5% v/v etanolu (tj. 100 mg/ml). Należy o tym pamiętać podając lek dzieciom lub kobietom w ciąży lub karmiących piersią oraz pacjentom z grupy ryzyka tj. z niewydolnością wątroby, padaczką lub z chorobą alkoholową. Produkt zawiera alkohol benzylowy (15,5 mg/ml). Produkt może powodować zatrucia i reakcje anafilaktoidalne u niemowląt i dzieci do 3 lat. Benzoesan sodu wchodzący w skład produktu (49 mg/ml), może zwiększać ryzyko wystąpienia żółtaczki u noworodków. Pacjenta należy poinformować, że podczas leczenia diazepamem zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu możliwości wystąpienia senności, niepamięci, zaburzeń czujności i dlatego podczas terapii nie powinno się prowadzić samochodu ani obsługiwać maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone.InterakcjeU pacjentów otrzymujących pozajelitowo leki hamujące czynność OUN w skojarzeniu z dożylnie podawanym diazepamem, może wystąpić zahamowanie oddychania i krążenia. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci w podeszłym wieku. Metabolizm utleniania diazepamu zachodzi przy udziale izoenzymów CYP3A oraz CYP2C19. Leki wpływające na aktywność tych cytochromów mogą modyfikować działanie diazepamu. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, które są inhibitorami CYP3A i CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspakajającego. Badania wykazały, że diazepam wpływa na metaboliczną eliminację fenytoiny. Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, alkohol. Pacjenci przyjmujący diazepam nie powinni pić alkoholu. Diazepam wchodzi w interakcje z lewodopą (powodując osłabienie jej działania).Ciąża i laktacjaStosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie diazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. W trakcie terapii diazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ diazepamu.Działania niepożądaneIlość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki - z reguły mają łagodny charakter i ustępują po odstawieniu leku. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) zaburzenia w składzie morfologicznym krwi. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) rekacje anafilaktyczne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) brak apetytu. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki (reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi), uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia diazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia diazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, tak jak i po innych benzodiazepinach, zwłaszcza po dużych dawkach może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie). Zaburzenia serca: (nieznana) bradykardia, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) ogólne osłabienie, omdlenia. Po szybkim podaniu dożylnym obserwowano zahamowanie krążenia i oddechu. Utrzymywanie pacjenta w pozycji leżącej przez cały czas trwania wstrzyknięcia lub inf. dożylnej i przestrzeganie zalecanej szybkości podawania diazepamu prawie całkowicie eliminuje tego typu powikłania. Niekiedy w miejscu podania może dojść do zapalenia żyły. Podczas podań domięśniowych często pojawia się ból, a niekiedy rumień w miejscu podania. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.PrzedawkowaniePo przedawkowaniu benzodiazepin zwykle mogą wystąpić: senność, niezborność ruchów, upośledzenie wymowy i oczopląs. Przedawkowanie diazepamu rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy przyjęto jako jedyny, ale może prowadzić do osłabienia odruchów, bezdechu, obniżenia ciśnienia, depresji krążeniowej i oddechowej oraz śpiączki. Jeśli wystąpi śpiączka, zwykle trwa kilka godz., zdarza się jednak, że trwa dłużej i powtarza się, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wprowadzać środki wspomagające, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W razie konieczności, w przypadku pojawienia się objawów niewydolności oddechowo-krążeniowej należy zastosować leczenie objawowe. Dalszemu wchłanianiu się produktu leczniczego można zapobiec przez podanie w ciągu 1-2 h węgla aktywowanego. Śpiącym pacjentom, którym podano węgiel, należy zapewnić drożność dróg oddechowych. W przypadku ciężkiej depresji OUN należy rozważyć podanie antagonisty benzodiazepin, flumazenilu, ale tylko w ściśle monitorowanych warunkach. Flumazenil ma krótki T0,5 (ok. 1 h) i dlatego pacjenci, którym podano flumazenil wymagają monitorowania po zakończeniu jego działania. Flumazenil należy stosować z dużą ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków obniżających próg drgawkowy (np. trój pierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). W celu zapoznania się z dalszymi zaleceniami dotyczącymi prawidłowego stosowania flumazenilu, należy zapoznać się z materiałami dotyczącymi tego leku.DziałanieDiazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur OUN (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Mechanizm działania diazepamu jest w dużym stopniu związany z kwasem g-aminomasłowym (GABA) oraz kompleksem receptorowym, w skład, którego wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-A i receptor benzodiazepinowy. Diazepam stymuluje wiązanie GABA z receptorem GABA-A i zwiększa biologiczny efekt działania GABA (pośrednika w działaniu diazepamu). Aktywacja receptora GABA-A prowadzi do nasilenia wnikania jonów Cl- do neuronu i jego hiperpolaryzację, a w efekcie do zahamowania czynności komórki nerwowej.Skład1 ml roztw. zawiera 5 mg diazepamu.
Lz
Substancja psychotropowa - grupa IVPrzepisując ten lek pamiętaj:
- ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami,
- na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !!Produkt leczniczy silnie upośledzający sprawność psychomotoryczną; bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu przez 24 h po zastosowaniu.
PapierosyLek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.
Komentarze
[ z 0]