WskazaniaProdukt leczniczy jest stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu ("pragnienie").DawkowanieDorośli. Leczenie naltreksonem powinno być rozpoczynane i kontynuowane przez odpowiednio wykwalifikowanych specjalistów. U pacjentów uzależnionych od opioidów dawka początkowa chlorowodorku naltreksonu wynosi 25 mg (pół tabl.). Następnie stosuje się dawkę standardową: 1 tabl./dobę (= 50 mg chlorowodorku naltreksonu/dobę). W celu uzupełnienia pominiętej dawki należy podawać 1 tabl./dobę, aż do nadejścia czasu przyjęcia kolejnej dawki standardowej. Podanie naltreksonu osobom uzależnionym od opioidów może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, które mogą stanowić zagrożenie dla życia. Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem pacjenci, których podejrzewa się o przyjmowanie opioidów lub uzależnienie od opioidów muszą zostać poddani testowi prowokacji naloksonem (chyba że możliwe jest potwierdzenie (za pomocą analizy moczu), że pacjent nie przyjmował opioidów przez okres ostatnich 7-10 dni. W związku z tym, że naltrekson stosuje się w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od opioidów przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć zastosowanie 3-miesięcznego leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku. Zalecana dawka stosowana w leczeniu osób uzależnionych od alkoholu, pomocna w utrzymaniu abstynencji wynosi 50 mg/dobę (1 tabl.). Przyjmowanie dawek większych niż 150 mg/dobę nie jest zalecane, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W związku z tym, że chlorowodorek naltreksonu jest stosowany w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć stosowanie trzymiesięcznego leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku. Schemat dawkowania może wymagać modyfikacji, aby poprawić stopień dostosowania się do schematu dawkowania składającego się z 3 dawek tyg.: 2 tabl. (=100 mg chlorowodorku naltreksonu) w poniedziałek i w środę oraz 3 tabl. (=150 mg chlorowodorku naltreksonu) w piątek. Dzieci i młodzież. Naltreksonu nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na niewystarczającą ilość danych klinicznych w tej grupie wiekowej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania naltreksonu stosowanego w tym wskazaniu u pacjentów w podeszłym wieku.UwagiTabletki powinny być przyjmowane z płynem. Lek należy przyjmować na czczo.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności nerek. Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe. Pacjenci uzależnieni od opioidów bez skutecznego odstawienia. Pacjenci z ostrymi objawami odstawienia opioidów. Pacjenci z objawami odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu. Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościZgodnie z zaleceniami krajowymi leczenie powinno być zapoczątkowane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu. Naltrekson może powodować przemijający wzrost rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, z następującym zmniejszeniem temperatury ciała i zmniejszeniem częstości oddechów. Chlorowodorek naltreksonu jest metabolizowany głównie w wątrobie, a usuwany głównie przez nerki. Dlatego też pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek powinni być starannie nadzorowani podczas leczenia. Przed leczeniem i w czasie jego trwania powinny być przeprowadzone badania czynnościowe wątroby. Należy ostrzegać pacjentów, aby nie stosowali opioidów (np.: leków przeciwkaszlowych zawierających opioidy, leków zawierających opioidy stosowanych w leczeniu objawowym przeziębienia lub w leczeniu biegunki, leków przeciwbólowych zawierających opioidy itp.) w czasie leczenia produktem. Jeżeli pacjent wymaga leczenia opioidem, np. analgezji opioidowej w przypadkach nagłych, dawka konieczna do uzyskania tego samego efektu terapeutycznego może być większa niż normalnie. W tych przypadkach depresja oddechowa i zaburzenia krążenia będą silniej wyrażone i będą dłużej trwały. Łatwiej mogą wystąpić objawy związane z uwolnieniem histaminy (obfite pocenie się, świąd i inne objawy skórne i mięśniowo-szkieletowe). Pacjent wymaga w tych sytuacjach szczególnej uwagi i opieki. W czasie przyjmowania produktu ból powinien być leczony wyłącznie za pomocą leków nieopioidowych. Należy informować pacjentów, aby nie stosowali dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady, ponieważ po ustąpieniu działania naltreksonu może dojść do ostrego przedawkowania opioidów, z możliwością zgonu (nasilona lub przedłużająca się depresja ośrodka oddechowego). Po leczeniu produktem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy. W celu wykrycia obecności opioidów zaleca się wykonanie testu prowokacyjnego z naloksonem; objawy odstawienia wywołane przez nalokson będą trwały krócej niż objawy odstawienia wywołane przez chlorowodorek naltreksonu. Zaleca się wykonanie poniższej procedury: dożylne podanie 0,2 mg naloksonu; jeżeli po 30 sekundach nie wystąpią reakcje niepożądane, można wykonać kolejne dożylne wstrzyknięcie 0,6 mg naloksonu; pacjent powinien być obserwowany przez 30 minut, w celu wykluczenia jakichkolwiek objawów odstawienia. Jeżeli wystąpi jakikolwiek z objawów odstawienia, nie wolno rozpoczynać leczenia produktem. Leczenie można rozpocząć, jeżeli wynik testu jest ujemny. W razie jakichkolwiek wątpliwości, czy pacjent jest wolny od opioidów, test może być powtórzony z dawką 1,6 mg naloksonu. Jeżeli w dalszym ciągu nie obserwuje się reakcji, można rozpocząć leczenie od dawki 25 mg chlorowodorku naltreksonu. Test prowokacyjny z naloksonem nie powinien być wykonywany u pacjentów z silnie wyrażonymi klinicznymi objawami odstawienia, ani u pacjentów z dodatnim wynikiem badania moczu w kierunku obecności opioidów. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki mogą wpływać na zdolności psychofizyczne, dlatego też należy unikać niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.InterakcjeNie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Doświadczenie dotyczące wpływu chlorowodorku naltreksonu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji jest obecnie ograniczone. Jednoczesne leczenie naltreksonem i innymi produktami leczniczymi powinno być przeprowadzane ostrożnie i starannie nadzorowane. Badania in vitro wykazały, że ani chlorowodorek naltreksonu, ani jego aktywny metabolit, 6-beta-naltrekson, nie jest metabolizowany przez enzymy ludzkiego cytochromu P-450. Jest więc mało prawdopodobne, że leki hamujące lub pobudzające enzymy cytochromu P-450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne produktu. Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi lekami (np.: disulfiramem, amitryptyliną, doksepiną, litem, klozapiną, benzodiazepinami). Interakcje między naltreksonem a alkoholem nie są znane.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały jednak szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dane te nie są wystarczające do wykazania znaczenia klinicznego. Dlatego też tabletki powinny być podawane kobietom w ciąży wyłącznie ze ścisłych wskazań oraz po dokładnym rozważeniu, czy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Nie wiadomo, czy chlorowodorek naltreksonu lub 6-beta-naltreksol przechodzi do mleka kobiecego. Tabletki powinny być podawane kobietom karmiącym ze ścisłych wskazań oraz po dokładnym rozważeniu, czy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) małopłytkowość idiopatyczna. Zaburzenia psychiczne: (często) zwiększona energia, przygnębienie, drażliwość; (rzadko) niepokój, depresja, myśli samobójcze, próby samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, zaburzenia snu, niepokój, nerwowość; (często) pragnienie, zawroty głowy, osłupienie, dreszcze, wzmożona potliwość; (rzadko) zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy. Zaburzenia oka: (często) nasilone łzawienie. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) niewielkie zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) ból w klatce piersiowej. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) ból brzucha, skurcze jelit, nudności, wymioty; (często) biegunka, zaparcie, (rzadko) zaburzenia wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) ból stawów i mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) opóźniony wytrysk nasienia, osłabienie potencji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie; (często) utrata apetytu.PrzedawkowanieDoświadczenie z przedawkowaniem chlorowodorku naltreksonu jest ograniczone. Nie stwierdzono działania toksycznego u ochotników otrzymujących 800 mg chlorowodorku naltreksonu na dobę przez tydzień. W przypadku przedawkowania pacjenci powinni być ściśle monitorowani i leczeni objawowo.DziałanieChlorowodorek naltreksonu jest stosowanym doustnie, długo działającym, swoistym antagonistą opioidów. Chlorowodorek naltreksonu wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów. Leczenie chlorowodorkiem naltreksonu nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie stwierdza się efektu tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów. Mechanizm działania naltreksonu nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, iż spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację endogennego układu opioidowego. Leczenie chlorowodorkiem naltreksonu nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje reakcji po spożyciu alkoholu. W związku z tym nie występują reakcje podobne jak po podaniu disulfiramu. Głównym skutkiem leczenia wydaje się być zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi możliwość uniknięcia pełnego nawrotu przy całkowitej utracie kontroli, dzięki zmniejszonej stymulacji. Chlorowodorek naltreksonu zmniejsza potrzebę napicia się alkoholu ("pragnienie") w czasie abstynencji oraz po spożyciu alkoholu. Osłabienie potrzeby napicia się alkoholu zmniejsza ryzyko pełnego nawrotu u abstynentów i nie-abstynentów.Skład1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]