WskazaniaChoroba zwyrodnieniowa stawów i reumatoidalne zapalenie stawów.DawkowanieDorośli. 1 g/dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 2 g/dobę, przyjmowanych w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem). Dzieci i młodzież. Dane kliniczne dotyczące stosowania produktu u dzieci i młodzieży są ograniczone. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza w zakresie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 500 mg/dobę, która, w większości przypadków zapewnia odpowiednie łagodzenie objawów. Należy unikać stosowania dawek większych, niż 1 g/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Dane dotyczące stosowania nabumetonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby są ograniczone. Biotransformacja nabumetonu do 6-MNA a następnie 6-MNA do nieaktywnych metabolitów jest zależna od czynności wątroby, w związku z czym może być zmniejszona u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że metabolity nabumetonu wydalane są z ustroju przez nerki, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr od 30 ml/min do 49 ml/min) konieczne może być zmniejszenie dawki produktu leczniczego.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną - nabumeton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napad astmy, pokrzywki lub reakcje alergiczne po zastosowaniu ASA lub innych NLPZ w wywiadzie (u pacjentów tych odnotowano ciężkie, rzadko zakończone zgonem, przypadki reakcji anafilaktoidalnych). Ciężka niewydolność wątroby. Czynne lub przebyte, nawracające (2 lub więcej potwierdzonych epizodów) krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy lub perforacja przewodu pokarmowego. III trymestr ciąży i karmienie piersią. Ciężka niewydolność serca i czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienia.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy unikać jednoczesnego stosowania nabumetonu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres czasu konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych. Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza w zakresie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem. Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja: w odniesieniu do wszystkich NLPZ opisywano występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji z możliwym skutkiem śmiertelnym, które mogą występować w dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających lub ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się proporcjonalnie do dawki NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją w przeszłości oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów tych leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie ASA w małych dawkach lub innych leków, potencjalnie zwiększających ryzyko działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym (np. mizoprostolu lub IPP). Pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy dotyczące przewodu pokarmowego (zwłaszcza objawy krwawienia), szczególnie w początkowym okresie leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie inne produkty lecznicze, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takich jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, inne NLPZ, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI) lub leki przeciwpłytkowe, takie jak ASA i klopidogrel. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów otrzymujących nabumeton, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Leki z grupy NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna) ze względu na możliwość pogorszenia choroby. U pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, lekarz powinien rozważyć korzyści ze stosowania nabumetonu w odniesieniu do potencjalnego ryzyka, wdrożyć odpowiedni schemat leczenia choroby wrzodowej oraz uważnie kontrolować stan pacjenta. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe: pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i/lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ w związku ze stosowaniem NPLZ zgłaszano zatrzymywanie płynów i obrzęki. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NPLZ (zwłaszcza długotrwale i w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku stosowania nabumetonu. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni nabumetonem po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka. Podobną ostrożność należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Nabumeton jest lepiej tolerowany niż inne NLPZ, głównie ze względu na mniejsze działanie na przewód pokarmowy. W przeglądzie zarówno badań klinicznych dotyczących nabumetonu, jak i danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, średnie, skumulowane częstości występowania perforacji przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub krwawienia u pacjentów leczonych 3-6 m-cy, 1 rok i 2 lata wynosiły odpowiednio 0, 3%, 0,5% i 0,8%. Mimo, iż wartości te są mniejsze od przypisywanych innych NLPZ, lekarz zlecający produkt leczniczy powinien mieć na uwadze, że takie działania niepożądane mogą wystąpić nawet u osób bez choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie. Pomimo, że w odniesieniu do przewodu pokarmowego i nerek nabumeton jest względnie bezpieczny, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów: z czynnym owrzodzeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego. Przed rozpoczęciem terapii nabumetonem należy wdrożyć odpowiednie leczenie; z owrzodzeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie. Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłaszania objawów wskazujących na owrzodzenie przewodu pokarmowego; przyjmujących inne produkty lecznicze zwiększające ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego (np. doustne kortykosteroidy); z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr mniejszy niż 30 ml/min): należy wykonać badania laboratoryjne na początku leczenia oraz po kilku tyg. od rozpoczęcia leczenia. W razie konieczności należy przeprowadzić kolejne badania. Jeżeli zaburzenie czynności nerek nasili się, koniecznie może być przerwanie leczenia. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (ClCr od 30 ml/min do 49 ml/min), stężenie wolnej frakcji 6-MNA w osoczu zwiększona się o 50% i konieczne może być zmniejszenie dawki produktu; z astmą, pokrzywka lub innymi reakcjami alergicznymi wywołanymi podaniem aspiryny lub innych NLPZ w wywiadzie. U pacjentów tych odnotowano ciężkie, zakończone zgonem napady astmy, dlatego też pierwsze podanie nabumetonu powinno odbywać się pod nadzorem medycznym. Z zatrzymaniem płynów, nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca. Podczas leczenia nabumetonem obserwowano obrzęki obwodowe, dlatego należy kontrolować stan pacjentów pod kątem pogorszenia istniejącej choroby i w razie konieczności zastosować odpowiednie leczenie; w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (niektóre z nich zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Największe ryzyko tych reakcji występuje u pacjentów w początkowej fazie leczenia, w większości przypadków w 1-szym m-cu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania nabumetonu po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości; z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby: zgłaszano nieprawidłowe wyniki badań oceniających czynności wątroby, rzadkie przypadki żółtaczki i niewydolności wątroby (niekiedy zakończonej zgonem pacjenta). Pacjentów, u których wystąpiły objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby lub u których stwierdzono nieprawidłowe wyniki badań oceniających czynność wątroby, należy poddać szczegółowej ocenie pod kątem rozwoju cięższych reakcji dotyczących wątroby. Jeśli wystąpią takie reakcje, należy przerwać leczenie nabumetonem. Leki z grupy NLPZ mogą maskować objawy istniejącej infekcji. W związku ze stosowaniem NLPZ, w tym nabumetonu, zgłaszano przypadki występowania niewyraźnego widzenia lub zmniejszenia ostrości widzenia. U pacjentów, u których wystąpiły takie objawy należy przeprowadzić badania okulistyczne. Produkt leczniczy wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po zastosowaniu nabumetonu zgłaszano występowanie działań niepożądanych, w tym m.in. zawroty głowy czy dezorientację, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy pouczyć pacjenta, aby w razie wystąpienia takich objawów nie prowadził pojazdów ani nie obsługiwał maszyn, do momentu ich całkowitego ustąpienia.InterakcjeKortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe. Stosując powyższe leki jednocześnie z nabumetonem należy zachować szczególną ostrożność oraz uważnie kontrolować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów związanych z podaniem zbyt dużej dawki. Leki przeciwpłytkowe i SSRI: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Nie zaleca się równoczesnego stosowania więcej, niż jednego leku z grupy NLPZ. Jednocześnie stosowane, następujące produkty lecznicze nie wpływają na metabolizm i biodostępność nabumetonu: paracetamol, ASA, cymetydyna, leki zobojętniające zawierające glin. Zazwyczaj, leki z grupy NLPZ wchodzą w interakcje z następującymi produktami leczniczymi, powodując zwiększenie ich stężenia: glikozydy nasercowe; metotreksat; lit. Może wystąpić hiperkaliemia, szczególnie podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. W przypadku jednoczesnego podawania z NLPZ, leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowymi, takich jak inhibitory ACE (ang. ACEI) czy antagoniści receptora angiotensyny (ang. ARA), może dojść do zmniejszenia działania przeciwnadciśnieniowego stosowanych produktów. U niektórych pacjentów (np. u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów odwodnionych) może to prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, włącznie z ostrą niewydolnością nerek (ang. ADR); pacjentów tych należy odpowiednio nawodnić i regularnie kontrolować ich stan. W trakcie jednoczesnego podawania nabumetonu z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza, np. sulfonamidami, lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika lub hydantoiny, należy zachować szczególną ostrożność i uważnie kontrolować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów przedawkowania. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji nabumetonu z wymienionymi powyżej produktami leczniczymi, w związku z czym zaleca się zachowanie ostrożności podczas ich jednoczesnego stosowania.Ciąża i laktacjaNie ma doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania nabumetonu u kobiet w ciąży. Stosowanie nabumetonu w pierwszych dwóch trymestrach ciąży należy ograniczyć do sytuacji, w których potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dla noworodka. Znane działania leków z tej grupy na płód ludzki w trzecim trymestrze ciąży obejmują zwężenie przewodu tętniczego oraz uszkodzenie płuc i serca. Z tego względu stosowanie nabumetonu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Nie ma doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania nabumetonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy nabumeton przenika do mleka ludzkiego. Jednakże, czynny metabolit nabumetonu - kwas 6-metoksy-2-naftylooctowy (6-MNA) przenika do mleka u szczurów. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych po zastosowaniu nabumetonu u karmionych piersią niemowląt, decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o odstawieniu produktu leczniczego należy podjąć opierając się na ocenie korzyści ze stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Stosowanie nabumetonu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zaprzestanie stosowania nabumetonu.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) anafilaksja, reakcje anafilaktoidalne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) dezorientacja, nerwowość, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) senność, zawroty głowy, bóle głowy, parestezje. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia, choroby oczu. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia naczyniowe: (często) zwiększenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, zaburzenia oddychania, krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, zaparcia, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, nudności, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów; (niezbyt często) owrzodzenie dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka, zaburzenia przewodu pokarmowego, smoliste stolce, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy zakończone zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Po podaniu nabumetonu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia z oddawaniem gazów, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd; (niezbyt często) nadwrażliwość na światło, pokrzywka, pocenie się; (bardzo rzadko) reakcje pęcherzowe , w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, pseudoporfiria, łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej; (niezbyt często) miopatia. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia układu moczowego; (bardzo rzadko) niewydolność nerek, zespół nerczycowy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) nadmierne krwawienie miesiączkowe. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki; (niezbyt często) astenia, zmęczenie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki badań oceniających czynność wątroby. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (np. zawał serca, udar mózgu i zgon).PrzedawkowanieNie ma informacji dotyczących przedawkowania. Objawy przedawkowania obejmują: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, rzadko biegunkę, dezorientację, pobudzenie, śpiączkę, senność, zawroty głowy, a w pojedynczych przypadkach drgawki. W przypadku znacznego przedawkowania możliwa jest ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Dotychczas odnotowano tylko jeden przypadek przedawkowania nabumetonu, w przebiegu którego dominującym objawem był ból brzucha. Brak jest specyficznej odtrutki; aktywny metabolit, 6-MNA, nie jest usuwany podczas dializy.W przypadku leczeniu nieumyślnego przedawkowania należy przeprowadzić płukanie żołądka, podać węgiel aktywny i zastosować odpowiednie leczenie wspomagające.DziałanieNabumeton należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Poza działaniem przeciwzapalnym działa również przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Dokładny mechanizm jego działania, tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, nie jest poznany. W głównej mierze jednak, lek działa w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn. Sam nabumeton jest stosunkowo słabym inhibitorem tej syntezy, jednak szybko po podaniu doustnym jest metabolizowany w wątrobie do podstawowego czynnego metabolitu - kwasu 6-metoksy-2-naftylooctowego, który jest silnym inhibitorem syntezy prostaglandyn.Skład1 tabl. zawiera 500 mg nabumetonu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
SólOgraniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.
Komentarze
[ z 0]