WskazaniaLek jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i umiarkowanej u pacjentów w wieku od 6 m-cy do 5 lat, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających b-agonistów. Lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. Lek jest również wskazany w zapobieganiu astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, w której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli.DawkowanieLek jest przeznaczony do stosowania u dzieci pod nadzorem osoby dorosłej. Dzieci w wieku 6 m-cy do 5 lat. Dawką dla dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat jest 4 mg/dobę, przyjmowana wieczorem. Dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej nie jest konieczne. Ograniczona jest ilość danych z badań klinicznych dotyczących skuteczności produktu u dzieci w wieku od 6 m-cy do 2 lat z przewlekłą astmą oskrzelową. Po upływie 2-4 tyg. należy ocenić reakcję pacjenta na leczenie montelukastem. W razie braku odpowiedzi leczenie należy przerwać. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 6 m-cy. Terapeutyczny wpływ produktu na wskaźniki kontroli astmy oskrzelowej jest widoczny w 1-szej dobie. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu lekkim do umiarkowanego. Nie ma danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla dziewcząt i chłopców. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych w leczeniu przewlekłej astmy łagodnej. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną należy rozważać tylko wtedy, jeśli w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające podania kortykosteroidów doustnych i jeśli pacjent nie potrafi prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz/tydz., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-c, ale rzadziej niż raz/tydz. oraz prawidłową czynnością płuc w okresie między kolejnymi epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu m-ca) nie udaje się zadowalająco opanować objawów, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego, zgodnie z systemem stopniowania leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy. Stosowanie produktu leczniczego w zapobieganiu astmie oskrzelowej u dzieci w wieku 2-5 lat, gdy dominujaca cecha astmy jest wysiłkowy skurcz oskrzeli. U dzieci w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy oskrzelowej, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2-4 tyg. leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Stosowanie produktu leczniczego a inne metody leczenia astmy oskrzelowej. Jeśli produkt jest stosowany jako lek uzupełniający dla wziewnych kortykosteroidów, nie powinno się nagle zastępować tych leków produktem. Tabl. powl.10 mg sa przeznaczone dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku 6-14 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stanowią alternatywną postać dla dzieci w wieku 2-5 lat.UwagiLek można podawać dziecku albo bezpośrednio do połknięcia, albo po zmieszaniu z łyżeczką zimnego lub o temperaturze pokojowej miękkiego pokarmu (np. musu jabłkowego, lodów, marchewki i ryżu). Sasz. należy otworzyć bezpośrednio przed użyciem. Po otwarciu sasz. trzeba niezwłocznie (w ciągu 15 min.) podać cały granulat. Granulatu zmieszanego z pokarmem nie wolno przechowywać na później. Produkt nie jest przeznaczony do rozpuszczania w płynie przed podaniem. Jednak płyn można podać dziecku do popicia po podaniu leku. Produkt można podawać niezależnie od posiłków.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościRozpoznania przewlekłej astmy oskrzelowej u bardzo małych dzieci (od 6 m-cy do 2 lat) powinien dokonać pediatra lub pulmonolog. Pacjentów należy poinformować, że nie wolno stosować montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy i że w takim przypadku powinni mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków używanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działający wziewny b-mimetyk. Jeśli konieczne jest stosowanie więcej niż dotychczas inhalacji krótko działającego b-mimetyku, należy jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi cechami zapalenia naczyń, które odpowiadają obrazowi zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te wiązały się zwykle (choć nie zawsze) ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem doustnych kortykosteroidów. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego wiąże się z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać uwagę na występujące u pacjentów objawy, takie jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia.Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia. Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z zakazu stosowania ASA i innych NLPZ. Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali senność lub zawroty głowy.InterakcjeMontelukast można podawać jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. Pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) u osób, które otrzymywały jednocześnie fenobarbital, zmniejszało się o ok. 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, należy zachować ostrożność (zwłaszcza u dzieci) podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami indukującymi aktywność tego enzymu, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy, reprezentujący leki metabolizowane głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje in vivo aktywności CYP2C8. W związku z tym nie są spodziewane istotne zmiany w przemianie leków metabolizowanych przez ten enzym (takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane dotyczące zastosowania montelukastu u kobiet w ciąży nie sugerują istnienia związku przyczynowego między podawaniem produktu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), rzadko opisywanych w skali całego świata po wprowadzeniu produktu do obrotu. Lek można stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Lek można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądaneNastępujące polekowe działania niepożądane odnotowane w badaniach klinicznych były zgłaszane często przez pacjentów z astmą leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy (pacjenci dorośli w wieku 15 lat i starsi, dzieci w wieku 6-14 lat). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha (pacjenci dorośli w wieku 15 lat i starsi). Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów: przez okres do 2 lat u dorosłych i do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat. Działania niepożądane notowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nieprawidłowe sny, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje i/lub niedoczulica, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) powstawanie siniaków, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów; ból mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) astenia i/lub uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk.PrzedawkowanieBrak dostępnych szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy oskrzelowej montelukast podawany był pacjentom przez 22 tyg. w dawkach do 200 mg/dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres ok. tyg. w dawkach do 900 mg/dobę, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (ok. 61 mg/kg mc. u 42-m-cznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie odnotowano działań niepożądanych. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały bóle brzucha, senność, pragnienie, bóle głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.DziałanieLeukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i granulocyty kwasochłonne. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy oskrzelowej wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) występuje w drogach oddechowych człowieka (m.in. w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach) i na powierzchni innych komórek prozapalnych (w tym granulocytów kwasochłonnych i niektórych komórek macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie oskrzelowej działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane przez błonę śluzową jamy nosowej po ekspozycji na alergen zarówno w reakcji wczesnej, jak i w późnej fazy, i są związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Wewnątrznosowy test prowokacji z zastosowaniem CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa.Skład1 sasz. z granulatem zawiera 4 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]