WskazaniaZespoły depresyjne. Fobia społeczna.DawkowanieDorośli. Zaburzenia depresyjne: zalecana dawka moklobemidu to 300-600 mg/dobę, zwykle w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawka początkowa wynosi 300 mg/dobę i w przypadku ciężkiej depresji może być zwiększona maks. do 600 mg/dobę. Nie należy zwiększać dawki leku przed upływem pierwszego tyg. leczenia, ponieważ w tym okresie zwiększa się dostępność biologiczna moklobemidu. Dawkę można zmniejszyć do 150 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Aby w pełni ocenić skuteczność leczenia, produkt należy podawać nie krócej niż przez 4-6 tyg. Fobia społeczna: zaleca się podawanie 600 mg moklobemidu na dobę, w 2 dawkach podzielonych. Aby móc ocenić skuteczność leczenia u danego pacjenta, dawkę 600 mg należy stosować przez 8-12 tyg. Jeżeli okaże się, że leczenie jest skuteczne, należy rozważyć możliwość jego kontynuowania, gdyż fobia społeczna jest chorobą przewlekłą, a badania kliniczne potwierdzają skuteczność moklobemidu podawanego długotrwale. Stan pacjentów należy okresowo badać w celu ustalenia konieczności dalszego leczenia. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w tej grupie pacjentów. Dzieci i młodzież. Z powodu braku badań klinicznych dotyczących tej grupy pacjentów, nie należy stosować produktu u dzieci. Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Jeżeli metabolizm wątrobowy jest zaburzony przez chorobę wątroby lub leki hamujące aktywność mikrosomalnej monooksygenazy (np. cymetydynę), wymagane stężenie w osoczu uzyskuje się po zmniejszeniu dawki leku o połowę lub do 1/3.UwagiProdukt należy przyjmować po posiłku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt nie powinien być podawany w ostrych stanach splątania ani pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie produktu z następującymi lekami: selegiliną, bupropionem, tryptanami, petydyną, tramadolem, dekstrometorfanem, linezolidem. Nie należy stosować produktu z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (leki z grupy SSRI, w tym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Produktu nie należy stosować u dzieci ze względu na brak doświadczeń klinicznych w tej grupie pacjentów.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeczenie moklobemidem nie wiąże się z koniecznością specjalnych zmian w diecie. Ponieważ jednak u niektórych pacjentów może występować nadwrażliwość na tyraminę, wszystkim pacjentom należy zalecić unikanie potraw bogatych w tyraminę (np. dojrzałe sery, wyciąg z drożdży, produkty fermentacji nasion soi). Rzadko zgłaszano przypadki podwyższenia ciśnienia tętniczego w trakcie leczenia moklobemidem lub wzrostu wartości ciśnienia u pacjentów z rozpoznanym nadciśnieniem tętniczym. Należy unikać stosowania leków sympatykomimetycznych, takich jak efedryna, pseudoefedryna i fenylopropanoloamina (zawartych w wielu złożonych lekach przeciwgorączkowych i przeciwkaszlowych). U pacjentów z depresją, u których w obrazie klinicznym dominuje pobudzenie, nie należy w ogóle podawać produktu lub należy go stosować wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Leków uspokajających nie należy stosować dłużej niż 2-3 tyg. U pacjentów leczonych produktem należy zwrócić szczególną uwagę na inne leki, które mogą zwiększać stężenie serotoniny (takie jak leki z grupy SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), aby zapobiec wystąpieniu zespołu serotoninowego. Jeśli objawy wskazują na zespół serotoninowy, wówczas pacjent powinien znaleźć się pod nadzorem lekarza (jeśli jest to konieczne to w warunkach szpitalnych) i być odpowiednio leczony. Przesłanki teoretyczne wskazują, że lek należy stosować bardzo ostrożnie u chorych z padaczką. U pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi, stosujących moklobemid z powodu depresji, mogą pojawić się epizody manii. Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych nie powinno się stosować produktu u pacjentów ze współistniejącą schizofrenią lub schizoafektywnymi chorobami organicznymi. Przesłanki teoretyczne wskazują, że inhibitory MAO mogą nasilać reakcję hipertensyjną u pacjentów z tyreotoksykozą. Chociaż brak doświadczeń w stosowaniu produktu w omawianej chorobie, to decydując się na rozpoczęcie leczenia, należy zachować ostrożność. Istnieje możliwość, że uwarunkowane farmakogenetycznie nieprawidłowości metabolizmu mefenytoiny mogą mieć wpływ na metabolizm moklobemidu. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane. U pacjentów podatnych, podczas stosowania moklobemidu, może wystąpić nadwrażliwość; objawami mogą być wysypka i obrzęk. Nie należy jednocześnie stosować moklobemidu i dekstrometorfanu (który może być składnikiem leków przyjmowanych w przeziębieniu i kaszlu). Podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych może wystąpić hiponatremia (zwykle u pacjentów w podeszłym wieku, prawdopodobnie z powodu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego), jednak bardzo rzadko występowała podczas stosowania moklobemidu. Jeżeli podczas stosowania produktu pojawi się senność, dezorientacja lub drgawki należy podczas diagnozy wziąć pod uwagę hiponatremię. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu z produktami zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum), ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w OUN. Lek zawiera laktozę jednowodną. Nie należy go podawać pacjentom z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Depresja wiąże się z zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się aż do uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nastąpić dopiero po kilku tyg. leczenia lub później, pacjentów należy dokładnie obserwować aż do wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może być wyższe we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. W innych zaburzeniach psychicznych, w których przepisywany jest moklobemid, ryzyko zdarzeń związanych z samobójstwem może być także większe. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci, którzy wykazują znacznego stopnia skłonność do myśli samobójczych przed rozpoczęciem leczenia, należą do grupy zwiększonego ryzyka myśli samobójczych lub prób samobójczych i powinni być ściśle kontrolowani w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwdepresyjnych, stosowanych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała większe (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25 lat stosujących leki przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, zachowania lub myśli samobójcze oraz nietypowe zmiany w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zgłoszenia się do lekarza. W razie wystąpienia bezsenności lub nerwowości na początku leczenia moklobemidem należy rozważyć zmniejszenie dawki lub tymczasowe leczenie objawowe. Jeśli wystąpią zaburzenia afektywne lub hipomania, lub też pojawią się wczesne objawy tych reakcji (urojenia wielkościowe, nadmierna aktywność [włączając aktywność werbalną], impulsywność), leczenie moklobemidem należy przerwać i zastąpić je leczeniem alternatywnym. Jest mało prawdopodobne, aby moklobemid wpływał na zdolność wykonywania zajęć wymagających pełnej czujności (np. prowadzenia pojazdów). Należy jednak zachować ostrożność, szczególnie na początku leczenia.InterakcjeJednoczesne stosowanie produktu z selegiliną lub linezolidem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie produktu z tryptanami, silnymi agonistami receptorów serotoninowych, metabolizowanych przez MAO oraz różne enzymy cytochromu P450, jest przeciwwskazane, ponieważ następuje wzrost stężenia tryptanów w osoczu, np. sumatryptanu, ryzatryptanu, zolmitryptanu, almotryptanu, naratryptanu, frowatryptanu i eletryptanu. Jednoczesne stosowanie produktu z tramadolem jest przeciwwskazane. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że moklobemid nasila działanie opioidów. Może być konieczna zmiana dawkowania opioidów, takich jak morfina, fentanyl i kodeina. Stosowanie w połączeniu z petydyną jest przeciwwskazane z powodu podwyższonego ryzyka zespołu serotoninowego (splątanie, gorączka, dreszcze, ataksja, hiperrefleksja, drgawki kloniczne, biegunka). W badaniach na zwierzętach oraz u ludzi stwierdzono, że ze względu na selektywne i przemijające działanie moklobemidu, możliwość jego interakcji z tyraminą jest niewielka i krótkotrwała. Nasilenie działania podwyższającego ciśnienie tętnicze (presyjnego) jest mniejsze lub nie występuje w ogóle, jeśli moklobemid jest przyjmowany po posiłku. Dzienną dawkę moklobemidu należy zmniejszyć o połowę lub do jednej trzeciej u pacjentów ze znacznym obniżeniem metabolizmu wątrobowego spowodowanym przez lek hamujący działanie mikrosomalnej monooksygenazy, taki jak cymetydyna. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, ponieważ moklobemid jest inhibitorem tego enzymu. Stężenie tych leków w osoczu (takich jak IPP [np. omeprazol], fluoksetyna i fluwoksamina) może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania moklobemidu. Podobnie, moklobemid hamuje metabolizm omeprazolu u pacjentów szybko metabolizujących przy udziale izoenzymu CYP2C19, co powoduje dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania trymipraminy i maprotyliny, z moklobemidem, ponieważ wzrasta wówczas stężenie w osoczu tych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin. Podczas leczenia produktem może nasilić się i wydłużyć farmakologiczne działanie leków sympatykomimetycznych, podawanych ogólnoustrojowo. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków zwiększających stężenie serotoniny, takich jak wiele leków przeciwdepresyjnych (zwłaszcza w skojarzeniu), u chorych otrzymujących moklobemid. Dotyczy to leków przeciwdepresyjnych, takich jak: wenlafaksyna, fluwoksamina, klomipramina, cytalopram, escytalopram, paroksetyna, sertralina, bupropion. W pojedynczych przypadkach może wystąpić wiele ciężkich działań niepożądanych, takich jak hipertermia, splątanie, hiperrefleksja i drgawki kloniczne mięśni, wynikających z nasilonego działania serotoniny (zespół serotoninowy). Jeśli objawy wskazują na zespół serotoninowy, wówczas pacjent powinien znaleźć się pod nadzorem lekarza (jeśli trzeba w warunkach szpitalnych) i otrzymać odpowiednie leczenie. Leczenie trójpierścieniowym lub innym lekiem przeciwdepresyjnym można rozpocząć następnego dnia po odstawieniu moklobemidu. Przy zmianie leczenia z inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny na lek, należy wziąć pod uwagę T0,5 tego pierwszego. Najczęściej zaleca się 14-dniową przerwę w wypadku zmiany z nieodwracalnego inhibitora MAO na moklobemid (np. fenelzyna, tranylcypromina). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z zielem dziurawca (Hypericum perforatum), ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w OUN. Nie należy stosować produktu z dekstrometorfanem, który może być składnikiem wielu leków przeciwkaszlowych. Zgłoszono kilka przypadków ciężkich reakcji niepożądanych ze strony OUN podczas jednoczesnego stosowania obu leków. Dane z badań klinicznych nie wskazały możliwych interakcji pomiędzy moklobemidem a hydrochlorotiazydem u pacjentów z nadciśnieniem, podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych, digoksyny, fenprokumonu i alkoholu. Ponieważ sybutramina jest inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co nasila działanie inhibitorów MAO, dlatego jednoczesne stosowanie z moklobemidem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie dekstropropoksyfenu nie jest zalecane, ponieważ moklobemid może nasilać działanie dekstropropoksyfenu.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazały żadnego ryzyka dla płodu, jednak nie ustalono bezpieczeństwa stosowania moklobemidu u kobiet w ciąży. Przed zastosowaniem produktu leczniczego u kobiety w ciąży należy ocenić stosunek korzyści ze stosowania produktu podczas ciąży do ryzyka dla płodu. Jedynie niewielka ilość moklobemidu przenika do mleka matki (około 0,03% dawki stosowanej przez matkę), jednak należy ocenić stosunek korzyści z kontynuowania leczenia u matek karmiących piersią do ryzyka dla dziecka.Działania niepożądaneZaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) zmniejszony apetyt*; hiponatremia*. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) zaburzenia snu; (często) pobudzenie, uczucie lęku, niepokój; (niezbyt często) myśli samobójcze, stany splątania (ustępowały szybko po przerwaniu leczenia); (rzadko) zachowania samobójcze, omamy*. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, bóle głowy; (często) parestezje; (niezbyt często) zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze; (niezbyt często) zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności; (często) wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) obrzęk, świąd, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) drażliwość; (niezbyt często) astenia. Badania diagnostyczne: (rzadko) zespół serotoninowy* (podczas jednoczesnego stosowania z lekami zwiększającymi poziom serotoniny, takimi jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i inne leki przeciwdepresyjne) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (bez następstw klinicznych). *działania niepożądane zaraportowane po dopuszczeniu do obrotu (niezgłoszone podczas badań klinicznych).PrzedawkowaniePrzedawkowanie samego moklobemidu powoduje słabe i przemijające objawy ze strony OUN i przewodu pokarmowego. Leczenie przedawkowania powinno mieć na celu przede wszystkim podtrzymywanie czynności życiowych. Przedawkowanie moklobemidu wraz z innymi produktami (np. lekami działającymi na OUN) może zagrażać życiu. W takich wypadkach u chorych należy zastosować właściwe leczenie w warunkach ścisłego monitorowania w szpitalu.DziałanieMoklobemid jest lekiem przeciwdepresyjnym, wpływającym na układ monoaminergicznych neuroprzekaźników mózgowych na drodze odwracalnego hamowania aktywności monoaminooksydazy, zwłaszcza typu A. Działanie to powoduje zwolnienie metabolizmu noradrenaliny, dopaminy i serotoniny (5-HT), co prowadzi do zwiększenia ilości tych neuroprzekaźników w przestrzeni pozakomórkowej.Skład1 tabl. zawiera 150 mg moklobemidu.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Salami, czekolada, sos sojowyProdukty zawierajace tyraminę: salami, pepperoni, sery (Cheddar, Ementaler, Camembert, Brie, Blue, Mozarella, Parmezan, Provolone, Romano, Roquefort, Stilton, Gruyere), ryby (marynowane, solone, wędzone), wątroba wołowa (przechowywana), wątróbka z kurczaka (przechowywana), sos sojowy, kawior, kiełbasa Bologne, koncentrat mięsny (w sosach lub zupach), awokado, banany przejrzałe, czekolada, figi (z puszki lub przejrzałe), bób, suplementy z drożdży, ekstrakt drożdżowy, kofeina (w dużych ilościach), wina typu Vermouth, wino Chianti, likiery Chartreuse i Prambuie. Hamowany jest metabolizm tyraminy. Dochodzi do nasilenia pobudzenia obwodowego układu adrenergicznego, wywołanego przez nadmiar amin sympatykomimetycznych, mających zdolność uwalniania norepinefryny z zakończeń nerwów sympatykomimetycznych. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji moga być: pobudzenie psychoruchowe, tachykardia, gwałtowny wzrost RR krwi (czasami przełom nadciśnieniowy), udar krwotoczny mózgu.
Komentarze
[ z 0]