WskazaniaDorośli. Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych w następujących przypadkach: zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych (ang. PONV - post operative nausea and vomiting). Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny. Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (ang. RINV - radiotherapy induced nausea and vomiting). Dzieci i młodzież. Preparat jest wskazany do stosowania u dzieci (w wieku od 1-18 lat) w następujących przypadkach: zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (ang. CINV - chemotherapy induced nausea and vomiting), jako lek drugiego rzutu. Leczenie nudności i wymiotów występujących po zabiegach chirurgicznych (PONV), jako lek drugiego rzutu.DawkowanieRoztw. należy podawać dożylnie lub domięśniowo. Dożylne dawki należy podawać w powolnym bolusie (przez co najmniej 3 min.). Wszystkie wskazania (dorośli). W celu zapobiegania PONV zalecana pojedyncza dawka wynosi 10 mg. Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny oraz zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV): zalecana dawka pojedyncza wynosi 10 mg, którą można powtarzać do 3x/dobę. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg/kg mc. Produkt leczniczy należy stosować dożylnie możliwie jak najkrócej, a następnie należy możliwie jak najszybciej zastosować leczenie doustne lub doodbytnicze. Wszystkie wskazania (dzieci i młodzież w wieku 1-18 lat). Zalecana dawka wynosi 0,1 do 0,15 mg/kg mc., powtarzana do 3x/dobę drogą dożylną. Maks. dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg mc. Dzieci 1-3 lat o mc. 10-14 kg - 1 mg do 3x/dobę. Dzieci 3-5 lat o mc. 15-19 kg - 2 mg do 3x/dobę. Dzieci 5-9 lat o mc. 20-29 kg - 2,5 mg do 3x/dobę. Dzieci 9-18 lat o mc. 30-60 kg - 5 mg do 3x/dobę. Dzieci 15-18 lat o mc. ponad 60 kg - 10 mg do 3x/dobę. Maks. czas trwania leczenia wynosi 48 h w przypadku leczenia nudności i wymiotów po zabiegach chirurgicznych (PONV). Maks. czas trwania leczenia wynosi 5 dni w przypadku zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV). Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia. Niewydolność nerek. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Ł 15 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 75%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-60 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 50%. Niewydolność wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50%. Dzieci i młodzież. Metoklopramid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 1 rż.UwagiNależy przestrzegać co najmniej 6-h odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki - szczegóły patrz ChPL.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie, niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, w przypadku których pobudzenie perystaltyki może stanowić ryzyko. Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich epizodów nadciśnienia tętniczego. Dyskineza późna wywołana lekami neuroleptycznymi lub metoklopramidem w wywiadzie. Padaczka (zwiększona częstość i intensywność napadów drgawek). Choroba Parkinsona. Równoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych. Methemoglobinemia indukowana metoklopramidem w wywiadach lub niedobór reduktazy NADH cytochromu b5. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 1 roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościMogą wystąpić objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, i/lub po podaniu dużych dawek. Reakcje te występują zwykle na początku leczenia i mogą wystąpić po jednorazowym podaniu produktu. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu. Objawy te zwykle są całkowicie odwracalne po odstawieniu produktu, ale mogą wymagać leczenia objawowego (stosowanie benzodiazepin u dzieci i/lub leków stosowanych w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami metoklopramidu, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania. Długotrwałe leczenie metoklopramidem może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Czas leczenia nie powinien przekraczać 3 m-cy ze względu na ryzyko wystąpienia dyskinezy późnej. W razie wystąpienia klinicznych objawów dyskinezy późnej należy przerwać leczenie. Zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas leczenia metoklopramidem w skojarzeniu z lekami neuroleptycznymi oraz samym metoklopramidem. W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu i rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i pacjentów przyjmujących inne leki działające na OUN. Metoklopramid może również nasilić objawy choroby Parkinsona. Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5. W takich przypadkach, należy natychmiast i na stałe odstawić metoklopramid i włączyć odpowiednie środki (jak na przykład leczenie błękitem metylenowym). Zgłaszano występowanie poważnych działań niepożądanych dotyczących układu krążenia, w tym przypadki zapaści krążenia, ciężkiej bradykardii, zatrzymania akcji serca i wydłużenia odstępu QT po podaniu metoklopramidu we wstrzyknięciu, zwłaszcza dożylnie. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metoklopramidu, zwłaszcza drogą dożylną, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, bradykardią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT. Dożylne dawki należy podawać w powolnym bolusie przez co najmniej 3 minuty, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. niedociśnienie tętnicze, akatyzja). U pacjentów z niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością wątroby zalecane jest zmniejszenie dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić hipokaliemia, ponieważ produkt leczniczy zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu i zmniejsza wydalanie sodu. U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć, czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu. Może to spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów, którzy chorują na marskość wątroby lub zastoinową niewydolność serca. W badaniach in vitro wykazano, że około 1/3 nowotworów piersi jest zależna od prolaktyny. Metoklopramid zwiększa poziom prolaktyny, dlatego ten produkt leczniczy należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. Sodu pirosiarczan może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Metoklopramid może wywołać senność, zawroty głowy, dyskinezy i dystonie, które mogą zaburzać widzenie oraz zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeLeki, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem jest przeciwwskazane: lewodopa lub agoniści dopaminy i metoklopramid działają na siebie antagonistycznie. Leki, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem nie jest zalecane: alkohol nasila działanie uspokajające metoklopramidu. Leki, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem należy uwzględnić: ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramidu, może wystąpić zmiana stopnia wchłaniania innych leków. Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny w skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Leki hamujące czynność OUN (pochodne morfiny, leki przeciwlękowe, leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i powiązane leki): nasilenie działania uspokajającego leków hamujących OUN i metoklopramidu. Metoklopramid może wzmacniać działanie innych neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Metoklopramid może zmniejszyć biodostępność digoksyny. Wymagana jest ścisła kontrola stężenia digoksyny w osoczu. Metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (Cmax o 46% i ekspozycję o 22%). Wymagana jest ścisła kontrola stężenia cyklosporyny w osoczu. Kliniczne znaczenie tego faktu nie jest znane. Metoklopramid we wstrzyknięciu może przedłużyć czas trwania blokady przewodnictwa mięśniowo-nerwowego (poprzez zahamowanie cholinesterazy osoczowej). Podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna, zwiększa się stężenie metoklopramidu. Chociaż znaczenie kliniczne jest niepewne, pacjentów należy obserwować pod kątem działań niepożądanych. U pacjentów z nadciśnieniem leczonych inhibitorami MAO (inhibitorami monoaminooksydazy), metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.Ciąża i laktacjaDane otrzymane z ograniczonej liczby (ponad 1000 opisanych przypadków narażenia) zastosowań preparatu w okresie ciąży nie wskazują, że metoklopramid wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód. Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Ze względu na właściwości farmakologiczne (podobnie jak inne neuroleptyki), nie można wykluczyć wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. Z tego względu należy unikać stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. W przypadku zażywania metoklopramidu należy prowadzić kontrolę stanu urodzeniowego noworodka. Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Z tego względu stosowanie metoklopramidu w czasie karmienia piersią nie jest zalecane. Należy rozważyć przerwanie leczenia metoklopramidem u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) neutropenia, leukopenia i agranulocytoza, bez wyraźnego związku ze stosowaniem metoklopramidu; (nieznana) methemoglobinemia, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5, szczególnie u noworodków; sulfhemoglobinemia, głównie po jednoczesnym stosowaniu dużych dawek produktów leczniczych uwalniających siarkę. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (nieznana) reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny, zwłaszcza po podaniu dożylnej postaci produktu). Zaburzenia endokrynologiczne *: (niezbyt często) brak miesiączki; hiperprolaktynemia; (rzadko) mlekotok; (nieznana) ginekomastia, impotencja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) porfiria. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja; (niezbyt często) omamy; (rzadko) dezorientacja, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność; (często) zaburzenia pozapiramidowe (szczególnie u dzieci i młodzieży i/lub w razie przekroczenia zalecanej dawki, nawet po podaniu pojedynczej dawki), objawy choroby Parkinsona, akatyzja, niepokój, zmęczenie i znużenie; (niezbyt często) dystonia, dyskineza, obniżony poziom świadomości; (rzadko) drgawki, szczególnie u pacjentów z padaczką, bóle i zawroty głowy; (nieznana) dyskineza późna, która może być długotrwała, w trakcie lub po długotrwałym leczeniu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; złośliwy zespół neuroleptyczny. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia, szczególnie po podaniu dożylnym; (nieznana) zatrzymanie akcji serca, następujące krótko po podaniu preparatu we wstrzyknięciu i która może nastąpić w wyniku bradykardii; blok przedsionkowo-komorowy; zahamowanie zatokowe, zwłaszcza po podaniu dożylnym; wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG; torsade de pointes, tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (często) spadek ciśnienia tętniczego, zwłaszcza po postaci dożylnej preparatu; (nieznana) wstrząs; omdlenie po podaniu dożylnym; ostre nadciśnienie u pacjentów z guzem chromochłonnym. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) obrzęk języka lub krtani; (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą w wywiadzie. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka; (nieznana) nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) obserwowano toksyczny wpływ metoklopramidu na wątrobę. Działanie takie jest możliwe podczas równoczesnego stosowania metoklopramidu z innymi lekami o działaniu hepatotoksycznym. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) wysypka lub pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia. * Zaburzenia endokrynologiczne podczas długotrwałego leczenia w powiązaniu z hiperprolaktynemią (brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia). Następujące reakcje czasami powiązane występują z większą częstością po stosowaniu dużych dawek: Objawy pozapiramidowe: ostra dystonia i dyskineza, objawy choroby Parkinsona, akatyzja, nawet po podaniu pojedynczej dawki produktu leczniczego, szczególnie u dzieci i młodzieży. Senność, obniżony poziom świadomości, splątanie, omamy.PrzedawkowanieMoże dojść do wystąpienia objawów pozapiramidowych, senności, obniżenia poziomu świadomości, dezorientacji, omamów i zatrzymania krążenia i oddychania. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych powiązanych z przedawkowaniem lub nie, stosuje się leczenie objawowe (u dzieci podaje się benzodiazepiny i/lub leki stosowane w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Objawowe leczenie i ciągłą obserwację czynności układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta.DziałanieMetoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych. Działa również antagonistycznie na receptory 5-HT3 i słabo pobudza zwoje. Blokuje on presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M2 w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyśpiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy. Pobudza on również motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego. Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Metoklopramid przenika przez barierę krew - mózg, wywierając na OUN działanie typowe dla blokady receptora dopaminowego. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności.Skład1 ml roztw. zawiera 5 mg metoklopramidu chlorowodorku.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]