WskazaniaCiężki, ostry lub długotrwały ból. Gorączka, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.DawkowanieO dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na produkt leczniczy. Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i gorączki. U dzieci i młodzieży w wieku do 14 lat można podawać metamizol w pojedynczej dawce wynoszącej 8-16 mg/kg mc. W przypadku gorączki u dzieci na ogół wystarcza dawka metamizolu wynosząca 10 mg/kg mc. Dorosłym i młodzieży w wieku od 15 lat (>53 kg) można podać maks. 1000 mg w dawce pojedynczej. W zależności od maks. dawki dobowej pojedynczą dawkę można przyjmować nie częściej niż 4x/dobę w odstępach wynoszących 6–8 h. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 min. od podania pozajelitowego. Aby zminimalizować ryzyko reakcji hipotensyjnej, wstrzyk. dożylne muszą być podawane bardzo wolno. Zalecane dawki pojedyncze oraz maks. dawki dobowe zależne od mc. lub wieku - patrz ChPL. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni oraz pacjenci ze zmniejszoną wartością ClCr. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością ClCr dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. Zaburzenia czynności wątroby i nerek. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy produkt stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające.UwagiPodanie produktu leczniczego powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza. Konieczność podania dawki metamizolu większej niż zalecana powyżej w dawkowaniu należy wnikliwie rozważyć, ponieważ ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego prawdopodobnie rośnie wraz ze zwiększaniem dawki. Podanie dożylne. Aby zmniejszyć ryzyko wstrząsu anafilaktycznego oraz reakcji hipotensyjnych w czasie podawania produktu leczniczego drogą dożylną należy zachować następujące środki ostrożności: przed podaniem roztw. należy ogrzać do temp. ciała; wstrzyk. dożylne należy wykonywać bardzo powoli (500 mg/min); przed podaniem produkt leczniczy należy rozcieńczyć. Metamizolu nie należy łączyć z innymi produktami leczniczymi w tej samej strzykawce. Leżąca pozycja pacjenta i stałe kontrolowanie ciśnienia krwi, częstości bicia serca oraz częstości oddechu ułatwiają wczesne rozpoznanie reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych oraz reakcji hipotensyjnych. Czas stosowania jest uzależniony od rodzaju i stopnia zaawansowania choroby. W przypadku długotrwałego leczenia z użyciem produktu leczniczego niezbędne są regularne kontrolne badania krwi, w tym morfologia krwi z rozmazem.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, inne pirazolony (fenazon, propyfenazon) lub pirazolidyny (fenylobutazon, oksyfenbutazon) w tym wystąpienie agranulocytozy po zastosowaniu którejś z tych substancji, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; niedociśnienie i niestabilność krążenia; zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po chemioterapii) lub zaburzenia hematopoezy; astma analgetyczna lub nietolerancja na leki przeciwbólowe objawiająca się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, tj. u pacjentów z rozpoznanym skurczem oskrzeli lub innymi reakcjami anafilaktoidalnymi (np. pokrzywką, nieżytem nosa, obrzękiem naczynioruchowym) po podaniu salicylanów, paracetamolu lub innych nieopioidowych leków przeciwbólowych, takich jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen; ostra przerywana porfiria wątrobowa (ryzyko wystąpienia ataku); wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy); III trymestr ciąży.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościAgranulocytoza wywołana metamizolem jest bardzo rzadkim zaburzeniem immunologiczno-alergicznym trwającym co najmniej tydz. Może być stanem zagrażającym życiu, a nawet prowadzić do śmierci pacjenta. Charakterystyczne reakcje agranulocytozy nie zależą od dawki i mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia. Należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego przerwania leczenia i konsultacji z lekarzem, w razie wystąpienia jakichkolwiek z następujących objawów neutropenii (<1500 neutrofili/mm3): gorączka, dreszcze, ból gardła, owrzodzenia w jamie ustnej. W przypadku wystąpienia neutropenii należy natychmiast przerwać leczenie i niezwłocznie wykonać pełne badanie krwi. Należy monitorować parametry morfologii krwi aż do momentu powrotu do pierwotnych wartości. W przypadku pancytopenii, należy niezwłocznie przerwać leczenie oraz monitorować parametry pełnej morfologii krwi do czasu aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowej konsultacji z lekarzem w przypadku wystąpienia oznak choroby i objawów wskazujących na zaburzenia krwi (np. ogólne osłabienie, infekcja, utrzymująca się gorączka, siniaki, krwawienia, bladość) podczas terapii metamizolem. Podczas stosowania metamizolu zgłaszane były zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ahng. TEN). Jeśli u pacjenta wystąpią objawy SJS lub TEN (np. pogarszająca się wysypka skórna, często z pęcherzami i uszkodzeniem błon śluzowych), leczenie metamizolem należy natychmiast przerwać i nigdy nie należy go ponownie wprowadzać. Pacjentów należy poinformować o możliwych objawach reakcji skórnych, a ich stan powinien być dokładnie monitorowany, zwłaszcza w pierwszych tyg. leczenia. Wstrząs anafilaktyczny rozwija się głównie u podatnych pacjentów, dlatego należy zachować ostrożność stosując i przepisując metamizol pacjentom z astmą lub atopią. Przy wyborze drogi podania należy wziąć pod uwagę, że podawanie pozajelitowe jest związane z wyższym ryzykiem reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych. Konieczne jest przerwanie wstrzyk. produktu leczniczego przy pojawieniu się pierwszych oznak reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia izolowanej reakcji hipotensyjnej do min. Istnieje znaczne ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych na metamizol u następujących pacjentów: pacjenci z astmą oskrzelową, w szczególności z współwystępującym polipowatym nieżytem nosa; pacjenci z przewlekłą pokrzywką; pacjenci z nadwrażliwością na alkohol, tzn. pacjenci, którzy reagują na nawet najmniejsze ilości alkoholu kichaniem, łzawieniem i zaczerwienieniem twarzy. Nietolerancja alkoholu może być objawem nierozpoznanej wcześniej astmy analgetycznej; pacjenci z nadwrażliwością na barwniki (np. tartrazynę) lub konserwanty (np. benzoesany). Przed podaniem metamizolu należy przeprowadzić z pacjentem szczegółowy wywiad dotyczący historii jego choroby. W przypadku pacjentów szczególnie podatnych na ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych, metamizol można podawać tylko po starannym rozważeniu potencjalnego ryzyka i korzyści leczenia. W razie zastosowania, po dokładnym przeanalizowaniu sytuacji, produkt leczniczy należy podawać w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej oraz podjąć odpowiednie środki w celu zapewnienia możliwości udzielenia pomocy w sytuacji ewentualnego wstrząsu. Metamizol może powodować izolowane reakcje hipotensyjne. Reakcje te wydają się być zależne od dawki, a ich wystąpienie jest bardziej prawdopodobne po podaniu pozajelitowym. Ponadto ryzyko ciężkich reakcji hipotensyjnych zwiększa się: przy zbyt szybkim podaniu dożylnym; u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, zmniejszoną objętością płynów lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia; u pacjentów z wysoką gorączką. Ponieważ nie można wykluczyć, że reakcja hipotensyjna po podaniu produktu leczniczego zależy od dawki, należy dokładnie rozważyć wskazania do podawania pozajelitowego pojedynczej dawki większej niż 1 g metamizolu. Należy dokładnie rozważyć podanie metamizolu i w razie jego zastosowania podawać pod ścisłym nadzorem lekarza. Środki zapobiegawcze (ustabilizowanie krążenia) są konieczne, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych. U pacjentów, u których absolutnie konieczne jest unikanie jakiegokolwiek zmniejszenia ciśnienia krwi, tj. u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lub u pacjentów ze znacznym zwężeniem naczyń zaopatrujących mózg, metamizol może być podawany wyłącznie przy ścisłym monitorowaniu parametrów krążenia. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i/lub wątroby zaleca się unikanie dużych dawek metamizolu, ponieważ jego eliminacja w tej grupie pacjentów jest spowolniona. Należy upewnić się, iż w razie wystąpienia pierwszych oznak reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej wstrzyknięcie produktu leczniczego zostanie przerwane, a także, iż ryzyko wystąpienia izolowanej reakcji hipotensyjnej jest ograniczone do minimum poprzez powolne podawanie dożylne produktu leczniczego (nie więcej niż 1 ml/min). W dawce dziennej do 0,7 ml ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. W przypadku podania dawki dziennej 0,8 ml lub większej (co odpowiada więcej niż 1 mmol sodu) należy wziąć pod uwagę: ten produkt leczniczy zawiera 32,71 mg sodu/ml roztw. co odpowiada 1,64 % zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W zalecanym zakresie dawkowania metamizol nie wpływa na zdolność do reagowania i koncentrację. Przekroczenie zalecanej dawki może powodować pogorszenie tych zdolności, szczególnie w połączeniu z alkoholem.InterakcjeMetamizol może powodować zmniejszenie stężenia cyklosporyny w surowicy krwi. Stężenie cyklosporyny należy monitorować w przypadku jednoczesnego podawania metamizolu. Metamizol może nasilać hematotoksyczność metotreksatu, w szczególności u osób w podeszłym wieku. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. Jednoczesne stosowanie metamizolu z ASA może powodować zmniejszoną skuteczność ASA w hamowaniu agregacji płytek krwi. Z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących małe dawki ASA w celu profilaktyki wystąpienia zawału serca. Matamizol może powodować zmniejszenie stężenia bupropionu oraz zwiększenie stężenia jego aktywnego metabolitu hydroksybupropionu we krwi. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania bupropionu i metamizolu.Ciąża i laktacjaDostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania produktu leczniczego.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i pancytopenia, w tym przypadki zakończone śmiercią, leukopenia i trombocytopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza ze stanami zapalnymi błon śluzowych (np. jamy ustnej, odbytnicy, narządów płciowych), bólem gardła, gorączką (utrzymującą się lub nawracającą), znaczne zwiększenie sedymentacji krwinek czerwonych, podczas gdy powiększenie węzłów chłonnych jest umiarkowane lub nieobecne, trombocytopenia (skłonność do krwawienia i wystąpienie wybroczyn na skórze lub błonach śluzowych). Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) anafilaksja, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne: zmiany skórne i w obrębie błon śluzowych (takie jak swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszność, oraz rzadziej objawy ze strony układu pokarmowego. W ciężkich przypadkach: uogólniona pokrzywka, ciężki obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk naczynioruchowy krtani), ciężki atak skurczu oskrzeli, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego krwi (czasami poprzedzony jego wzrostem) oraz wstrząs. Napad astmy (u pacjentów z astmą analgetyczną); (nieznana) zespół Kounisa. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) izolowane reakcje hipotensyjne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka; (nieznana) wysypka polekowa, zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) pogorszenie czynności nerek; (nieznana) śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogóle i stany w miejscu podania: (nieznana) ból i odczyny miejscowe (czasami włączając zapalenie żył).PrzedawkowaniePo ostrym przedawkowaniu zgłaszano takie objawy jak: nudności, wymioty, ból brzucha, pogorszenie czynności nerek, ostra niewydolność nerek (np. z powodu śródmiąższowego zapalenia nerek), rzadkie objawy ze strony OUN (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz spadek ciśnienia tętniczego krwi (czasem prowadzący do wstrząsu), a także zaburzenia rytmu serca (tachykardia). Wydalanie nieszkodliwego metabolitu (kwasu rybonowego) może powodować czerwone zabarwienie moczu po bardzo wysokich dawkach metamizolu. Brak odtrutki na metamizol. Główny metabolit metamizolu, 4-N-metyloaminoantypiryna, może zostać usunięty poprzez zastosowanie hemodializy, hemofiltracji, hemoperfuzji lub filtracji osocza.DziałanieMetamizol jest niepowodującą uzależnień pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Mechanizm działania nie jest w pełni poznany. Niektóre wyniki badań wskazują, że metamizol i jego główny metabolit 4-N-metyloaminoantypiryna mogą działać zarówno poprzez ośrodkowy jak i obwodowy układ nerwowy.Skład1 ml roztw. zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
BLek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.
Komentarze
[ z 0]