WskazaniaProdukt jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego lek może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.DawkowanieDorośli i dzieci powyżej 6 lat. Ostra biegunka: początkowa dawka: 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci, a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Przewlekła biegunka: początkowa dawka: 2 tabl./dobę dla dorosłych i 1 tabl./dobę dla dzieci; tę początkową dawkę należy zmodyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców/dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej 1-6 tabl./dobę (2-12 mg). Dawka maks. w ostrej i przewlekłej biegunce: 8 tabl./dobę dla dorosłych i dzieci. U dzieci dawka produktu musi być dostosowana do mc. (3 tabl./20 kg mc./dobę), ale nie więcej niż 8 tabl./dobę. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat. Produktu nie należy stosować jako leczenia zasadniczego: u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit; u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter; u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. Ogólnie, produktu nie należy stosować w przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, rozszerzenia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie produktem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit. Leczenie biegunki produktem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane), należy zastosować leczenie przyczynowe.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci, może wystąpić odwodnienie i nadmierna utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnienie odpowiednich płynów i elektrolitów. Produktu nie należy podawać dzieciom poniżej 6 lat. Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli po podaniu leku w ostrej biegunce, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem 1-szego przejścia przez wątrobę. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony OUN. U pacjentów z AIDS leczonych loperamidem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez bakterie jak i wirusy. Ponieważ większość leku jest metabolizowana w wątrobie, a metabolity lub lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia. Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej produktem mogą pojawić się: zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeDane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (2-16 mg/dobę) nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało 3-4-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost szczytowego stężenia loperamidu i 13-krotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono stosując testy psychomotoryczne (tj. subiektywną ocenę senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało 5-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało 3-krotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością w przewodzie pokarmowym. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.Ciąża i laktacjaMimo że nic nie wskazuje na to, aby loperamid wykazywał działanie teratogenne lub embriotoksyczne, należy dokładnie rozważyć przewidywane korzyści terapeutyczne względem potencjalnego ryzyka związanego z podaniem produktu kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Małe ilości loperamidu przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneDorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze. Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 3076 pacjentów w wieku 12 lat i starszych, którzy uczestniczyli w 31 badaniach klinicznych z grupą kontrolną i zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu biegunki. 26 badań dotyczyło leczenia ostrej biegunki (N=2755), a 5 - leczenia przewlekłej biegunki (N=321). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (ł1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu w leczeniu ostrej biegunki były: zatwardzenie (2,7%), wzdęcia (1,7%), bóle głowy (1,2%) oraz nudności (1,1%). W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej biegunki najczęściej zgłaszano (ł1% zdarzeń): wzdęcia (2%), zatwardzenie (2,2%), nudności (1,2%) i zawroty głowy (1,2%). Niepożądane reakcje na lek zgłaszane u ł1% pacjentów leczonych loperamidu chlorowodorkiem w badaniach klinicznych (leczenie ostrej i przewlekłej biegunki) oraz po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono poniżej. Ostra biegunka. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zatwardzenie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty; (rzadko) zwiększenie obwodu brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka. Przewlekła biegunka. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) bóle głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zatwardzenie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, niestrawność. Biegunka przewlekła i ostra - dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny) oraz reakcja anafilaktoidalna. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) utrata świadomości, otępienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, nieprawidłowa koordynacja. Zaburzenia oka: (rzadko) zwężenie źrenicy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zatwardzenie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność; (rzadko) Niedrożność jelita (w tym niedrożność jelita porażenna), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), glossodynia (pieczenie języka); (rzadko) zwiększenie obwodu brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka oraz rumień wielopostaciowy), świąd, pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zmęczenie. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL. Dzieci. Bezpieczeństwo stosowania loperamidu zostało zbadane w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących leczenia ostrej biegunki. Badanie obejmowało 607 pacjentów w wieku od 10 dnia życia do 13 lat. Ogólnie działania niepożądane występujące u tej grupy osób były podobne do działań niepożądanych opisywanych w przypadku dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.PrzedawkowanieW przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności OUN (osłupienie, zaburzenie koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe niż dorośli na toksyczne działanie leku na OUN. U osób, które przedawkowały loperamid obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie. Notowano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum można podać nalokson. Ponieważ czas działania produktu jest dłuższy niż naloksonu (1-3 H) może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przynajmniej przez 48 H w celu wykrycia ewentualnego zahamowania czynności OUN.DziałanieLoperamid wiąże się z receptorami opioidowymi komórek ściany jelita. W następstwie tego hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając tym samym perystaltykę i wydłużając czas pasażu treści pokarmowej w jelitach. Loperamid zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Ze względu na duże powinowactwo do ściany jelita i duży stopień metabolizmu związany z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, loperamid prawie w ogóle nie przenika do krążenia ogólnego.Skład1 tabl. zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.
OTC
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]