WskazaniaObrzęki związane z zastoinową niewydolnością serca. Ciężka niewydolność serca (NYHA III-IV). Jako środek wspomagający w leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego. Zespół nerczycowy. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami. Diagnostyka i leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego (zespół Conna). Dzieci powinny być leczone wyłącznie pod kontrolą lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania w pediatrii są ograniczone.DawkowanieDorośli. Dawka powinna być ustalana indywidualnie w zależności od stanu pacjenta oraz wymaganego poziomu diurezy. Dawka do 100 mg/dobę może być podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych. Obrzęk związany z zastoinową niewydolnością serca. W leczeniu obrzęków zaleca się dawkę początkową spironolaktonu wynoszącą 100 mg, podawaną jednorazowo lub w dawkach podzielonych; dawka początkowa może jednak wahać się 25-200 mg/dobę. Dawka podtrzymująca należy ustalić indywidualnie. Ciężka niewydolność serca (klasa NYHA III-IV). Leczenie w skojarzeniu z terapią standardową należy rozpoczynać od dawki 25 mg spironolaktonu raz/dobę, jeśli stężenie potasu w surowicy wynosi Ł5,0 mEq/l, a stężenie kreatyniny w surowicy wynosi Ł2,5 mg/dl (221 µmol/l). U pacjentów, którzy tolerują dawkę 25 mg raz/dobę, można zwiększyć dawkę do 50 mg raz/dobę, jeśli jest to wskazane klinicznie. U pacjentów, którzy nie tolerują 25 mg raz/dobę można zmniejszyć dawkę do 25 mg co drugi dzień. Oporne nadciśnienie tętnicze. Dawka początkowa spironolaktonu powinna wynosić 25 mg/dobę, jednorazowo; należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stopniowo zwiększać ją do dawki 100 mg/dobę lub większej. Zespół nerczycowy. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 100-200 mg/dobę. Spironolakton nie wykazuje działania przeciwzapalnego oraz nie wpływa na podstawowy proces chorobowy. Jest zalecany tylko wtedy, gdy monoterapia glikokortykosteroidami jest nieskuteczna. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami. Dawka początkowa wynosi 100-200 mg/dobę, w oparciu o stosunek Na+/K+. Jeśli odpowiedź na dawkę spironolaktonu 200 mg w ciągu 1-szych 2 tyg. nie jest wystarczająca dodawany jest furosemid, a w razie konieczności dawka spironolaktonu jest stopniowo zwiększana do 400 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą należy ustalać indywidualnie. Przy podejrzeniu hiperaldosteronizmu pierwotnego, spironolakton podawany jest w dawce 100-150 mg lub do 400 mg/dobę. Gwałtowne wystąpienie silnego działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego stanowi wyraźny objaw podwyższonej produkcji aldosteronu. W takim przypadku podaje się 100-150 mg/dobę przez 3-5 tyg. przed zabiegiem. Jeśli zabieg chirurgiczny nie jest przewidziany, taka dawka jest często wystarczająca do utrzymania prawidłowego ciśnienia krwi i stężenia potasu. W wyjątkowych przypadkach konieczne są większe dawki, jednakże należy ustalić najmniejszą możliwą dawkę. Dzieci i młodzież. Początkowa dawka dobowa spironolaktonu powinna wynosić 1-3 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. Dawkowanie należy dostosować na podstawie odpowiedzi i tolerancji. Tabl. może być rozdrobniona lub rozgnieciona, a następnie rozpuszczona w wodzie, co ułatwia przyjęcie. Dzieci powinny być leczone wyłącznie pod kontrolą lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania w pediatrii są ograniczone. Osoby w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od możliwie najmniejszej dawki, a następnie stopniowe zwiększanie do uzyskania optymalnego działania. Należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek.UwagiTabl. należy przyjmować z posiłkiem. Dawki dobowe większe niż 100 mg należy podawać w kilku dawkach podzielonych.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną/substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą . Ciężka niewydolność nerek (eGFR <30 ml/min./1,73 m2), ostra lub postępująca choroba nerek (z towarzyszącym bezmoczem lub bez). Hiponatremia. Hiperkaliemia (stężenie potasu w surowicy >5,0 mmol/l) stwierdzona wyjściowo. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (w tym eplerenonu), suplementów potasu lub podwójnej blokady układu RAA z zastosowaniem leczenia skojarzonego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora angiotensyny (ARB). Spironolakton jest przeciwwskazany u dzieci z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPodczas długotrwałego leczenia spironolaktonem należy regularnie kontrolować gospodarkę wodnoelektrolitową, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się podawania spironolaktonu, jeśli stężenie potasu w osoczu jest podwyższone, a przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek. Podczas leczenia spironolaktonem może wystąpić ciężka hiperkaliemia, która może doprowadzić do zatrzymania akcji serca (czasami zakończonego zgonem) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy przyjmują jednocześnie suplementy potasu. Hiperkaliemii mogą towarzyszyć parestezje, osłabienie, łagodny paraliż lub skurcze mięśni, toteż klinicznie trudno ją odróżnić od hipokaliemii. Zmiany w EKG mogą być pierwszym objawem zaburzeń gospodarki potasowej, chociaż hiperkaliemii nie zawsze towarzyszy nieprawidłowy zapis EKG. Połączenie z silnymi diuretykami oszczędzającymi potas, takimi jak triamteren i amiloryd jest przeciwwskazane w celu zapobieżenia hiperkaliemii; należy unikać podawania dodatkowego potasu. Stężenie potasu należy regularnie kontrolować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym z mikroalbuminurią cukrzycową. Ryzyko hiperkaliemii wzrasta wraz ze zmniejszaniem się czynności nerek. Dlatego podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby ze względu na ryzyko śpiączki wątrobowej. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki i długotrwałe stosowanie spironolaktonu stymuluje rozwój guzów. Znaczenie tych danych w odniesieniu do zastosowania klinicznego nie jest jasne. Jednak przed rozpoczęciem długotrwałego stosowania spironolaktonu u młodych pacjentów należy rozważyć korzyści płynące z leczenia względem możliwości długoterminowych szkodliwych działań. Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku. Dzieci i młodzież: leki moczopędne oszczędzające potas należy stosować ostrożnie u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym oraz łagodnymi zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii. (Spironolakton jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek). Jednoczesne stosowanie produktów leczniczych mogących powodować hiperkaliemię ze spironolaktonem może doprowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Nie ma danych dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, dezorientacja i ból głowy. Możliwość wystąpienia tych działań niepożądanych należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.InterakcjeInterakcje wpływające na spironolakton. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (w tym eplerenonu), suplementów potasu lub podwójnej blokady układu RAA z zastosowaniem leczenia skojarzonego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Stosowaniu inhibitorów ACE w połączeniu ze spironolaktonem może towarzyszyć hiperkaliemia, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne stosowanie wymaga starannego dawkowania i dokładnej kontroli równowagi elektrolitowej. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania spironolaktonu i cyklosporyny, ponieważ oba leki zwiększają stężenie potasu w surowicy oraz ryzyko wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu interakcji. Jednoczesne stosowanie spironolaktonu z heparyną lub heparyną drobnocząsteczkową może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Zwiększoną diurezę obserwowano podczas jednoczesnego stosowania spironolaktonu i heparyny. ASA i indometacyna mogą osłabiać działanie moczopędne spironolaktonu ze względu na hamowanie wewnątrznerkowej syntezy prostaglandyn. Hiperkaliemia jest związana ze stosowaniem indometacyny w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. Interakcje wpływające na inne produkty lecznicze. Spironolakton zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych. Spironolakton zmniejsza obkurczające naczynia działanie noradrenaliny. Spironolakton może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych. W przypadku włączenia spironolaktonu dawki tych leków, a w szczególności leków blokujących zwoje nerwowe, można często zmniejszyć o połowę. Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu i zwiększają ryzyko toksyczności litu. Wykazano, że spironolakton wydłuża T0,5 digoksyny. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy oraz działania toksycznego glikozydów naparstnicy. Może wystąpić nasilenie hipotonii ortostatycznej. Kwasica metaboliczna hiperchloremiczna, często związana z hiperkaliemią, występowała u pacjentów otrzymujących spironolakton jednocześnie z cholestyraminą. Może wystąpić nasilenie niedoboru elektrolitów, szczególnie hipokaliemia. Inne rodzaje interakcji. Kwasica metaboliczna hiperchloremiczna, często związana z hiperkaliemią, występowała u pacjentów otrzymujących spironolakton jednocześnie z chlorkiem amonu (obecnym np. w wyrobach z lukrecji). Spironolakton zaburza oznaczanie stężenia kortyzonu w osoczu przy użyciu metody fluorymetrycznej (Mattingly). Oprócz innych produktów leczniczych, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, trimetoprim z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) stosowany równocześnie ze spironolaktonem może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię.Ciąża i laktacjaIstnieją bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania spironolaktonu u kobiet w ciąży. Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, związany z antyandrogennym działaniem spironolaktonu. Nie należy stosować spironolaktonu w czasie ciąży. Diuretyki mogą powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, a tym samym zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego i dlatego nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia i obrzęków podczas ciąży. Kanrenon, główny aktywny metabolit spironolaktonu, występuje w niewielkich ilościach w mleku kobiet. Nie należy stosować spironolaktonu w okresie karmienia piersią. Przy podejmowaniu decyzji odnośnie przerwania karmienia piersią lub przerwania/powstrzymania się od stosowania spironolaktonu, należy wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Spironolakton może powodować impotencję i zaburzenia miesiączkowania.Działania niepożądaneDziałania niepożądane zależą od dawki i czasu trwania leczenia. Najczęstsze działania niepożądane to hiperkaliemia (9%), zaburzenia układu rozrodczego i piersi, w tym ginekomastia, które zgłaszano u 13% pacjentów przy dawce mniejszej niż 100 mg. Ginekomastia wydaje się być związana zarówno z wielkością dawki jak i czasem trwania leczenia i zazwyczaj jest odwracalna po zaprzestaniu leczenia. Inne bardzo częste działania niepożądane to bóle głowy, zaburzenia dotyczące układu pokarmowego, biegunka, zmęczenie i senność. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): (bardzo rzadko) rak piersi. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia (w tym agranulocytoza). Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) wyprysk (reakcja alergiczna typu 1), nadwrażliwość. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) niewielkie działanie androgenne, w tym nadmierne owłosienie. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) hiperkaliemia u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, którzy jednocześnie przyjmują suplementy potasu; (często) hiponatremia (w szczególności podczas skojarzonej intensywnej terapii przy użyciu diuretyków tiazydowych), hiperkaliemia (1) u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, (2) u pacjentów otrzymujących leczenie inhibitorami ACE lub chlorkiem potasu, (3) u pacjentów w podeszłym wieku oraz (4) u pacjentów z cukrzycą; (niezbyt często) kwasica u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; (rzadko) niedostateczna ilość płynu w tkankach (odwodnienie), porfiria, przejściowe zwiększenie stężenia azotu we krwi i moczu, hiperurykemia (może prowadzić do dny moczanowej u predysponowanych pacjentów); (nieznana) odwracalna hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, zwykle z towarzyszącą hiperkaliemią, występowała u niektórych pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby, nawet wówczas, gdy czynność nerek była prawidłowa. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) splątanie. Zaburzenia układ nerwowego: (bardzo często) bóle głowy; (często) osłabienie, ospałość u pacjentów z marskością wątroby, uczucie mrowienia (parestezje); (rzadko) paraliż, paraplegia kończyn z powodu hiperkaliemii; (nieznana) zawroty głowy, ataksja. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) zapalenie ściany naczyń (zapalenie naczyń); (nieznana) łagodne niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) niestrawność, biegunka; (często) nudności, wymioty; (bardzo rzadko) zapalenie żołądka, wrzody żołądka, krwawienie z jelit, skurcze. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, pokrzywka, rumień, ostuda, świąd, osutka; (bardzo rzadko) łysienie, wyprysk, rumień obrączkowaty odśrodkowy, nadmierne owłosienie; (nieznana) zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. DRESS), pemfigoid. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) skurcze mięśni, skurcze mięśni nóg; (bardzo rzadko) toczeń rumieniowaty układowy (ang. SLE), osteomalacja. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy; (bardzo rzadko) ostra niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) mężczyźni: zmniejszone libido, zaburzenia erekcji, impotencja, powiększenie gruczołów piersiowych (ginekomastia); Kobiety: zaburzenia piersi, tkliwość piersi, zaburzenia miesiączkowania, obniżenie głosu (w wielu przypadkach nieodwracalne); (często) kobiety: zmiany wydzieliny pochwowej, zmniejszone libido, brak miesiączki, krwawienie po menopauzie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie, senność; (często) złe samopoczucie.PrzedawkowaniePrzedawkowanie może objawiać się w postaci nudności i wymiotów oraz (rzadziej) senności, splątania, wysypki skórnej lub biegunki. Ponadto, podczas stosowania bardzo dużych dawek (450 mg/dobę) może występować niepłodność. Może wystąpić hiponatremia lub hiperkaliemia, jednakże jest mało prawdopodobne, aby działania te były związane z ostrym przedawkowaniem. Objawy hiperkaliemii mogą obejmować parestezje, osłabienie, porażenie wiotkie lub skurcze mięśni i mogą być klinicznie trudne do odróżnienia od hipokaliemii. Zmiany elektrokardiograficzne są najwcześniejszymi swoistymi objawami zaburzeń gospodarki potasowej. Nie ma swoistego antidotum. Po odstawieniu leku można oczekiwać poprawy. Jeśli występują zaburzenia równowagi elektrolitowej i odwodnienie, leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący; może być wskazana wymiana płynów i elektrolitów. W przypadku hiperkaliemii wskazane jest zmniejszenie spożycia potasu, podanie leków moczopędnych powodujących wydalanie potasu, dożylne podanie glukozy z regularnym dawkowaniem insuliny lub doustne stosowanie żywic jonowymiennych.DziałanieSpironolakton wpływa nerki i nadnercza (jako antagonista aldosteronu w kanalikach nerkowych i jako inhibitor syntezy aldosteronu w dużych stężeniach). Spironolakton stymuluje diurezę u pacjentów z obrzękami lub wodobrzuszem poprzez zwiększenie wydalania sodu w moczu. Utrata potasu spowodowana przez diuretyki tiazydowe ulega zmniejszeniu. Spironolakton wykazuje stopniowe i długotrwałe działanie. Działanie przeciwnadciśnieniowe spironolaktonu jest oparte na utracie wody i soli.Skład1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 50 mg lub 100 mg spironolaktonu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
SólOgraniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.
Sok pomidorowy i substytuty soliSole potasowe (substytuty soli) oraz soki pomidorowe (zawierają potas) spożywane w dużych ilościach powodują wzrost stężenia potasu we krwi. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji mogą być zaburzenia rytmu serca, blok i zatrzymanie czynności serca, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, senność, splątanie.
Komentarze
[ z 0]