WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej (typ 2.) u dorosłych, w sytuacji gdy leczenie dietą i wysiłek fizyczny oraz zmniejszenie mc. nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.DawkowanieDawka dobowa wynosi 30-120 mg (tj. 1-4 tabl. w dawce 30 mg/dobę lub 0,5-2 tabl. w dawce 60 mg/dobę) przyjmowanych doustnie, jednorazowo, w porze śniadania. W przypadku pominięcia 1 dawki nie należy jej zwiększać w dniu następnym. Dawka powinna być dostosowana w zależności od indywidualnej odpowiedzi metabolicznej pacjenta (stężenie glukozy we krwi, HbA1c). Dawka początkowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg/dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększać do 60, 90 lub 120 mg/dobę. Nie powinno się zwiększać dawki częściej, niż co najmniej po upływie 1 m-ca, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec 2 tyg. leczenia. Maks., zalecana dawka dobowa to 120 mg. Tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu produktu leczniczego 60 mg mogą być dzielone na 2 równe dawki, co ułatwia dawkowanie. Zamiana innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na produkt leczniczy. Produkt leczniczy może być stosowany zamiast innego doustnego leku przeciwcukrzycowego. Podczas przejścia na produkt leczniczy należy wziąć pod uwagę dawkowanie i T0,5 poprzedniego leku przeciwcukrzycowego. Okres przejściowy nie jest zazwyczaj konieczny. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg, która następnie powinna być dostosowana w zależności od stężenia glukozy we krwi pacjenta, jak opisano powyżej. Podczas zamiany z hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym T0,5, może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu. Pozwoli to uniknąć addytywnego działania obu leków, które może spowodować hipoglikemię. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam jak na początku stosowania produktu leczniczego, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg/dobę, a następnie zwiększać w zależności od odpowiedzi metabolicznej pacjenta. Leczenie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Produkt leczniczy, może być podawany w skojarzeniu z biguanidami, inhibitorami a glukozydazy i insuliną. U pacjentów, u których terapia produktem leczniczym, nie przynosi spodziewanej kontroli stężenia glukozy we krwi, można rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną pod ścisłą kontrolą lekarską. Pacjenci w podeszłym wieku. Produkt leczniczy należy stosować zgodnie ze schematem dawkowania zalecanym u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek powinny być zastosowane takie same zasady dawkowania jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Tacy pacjenci powinni być monitorowani. Dane te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych. Pacjenci z czynnikami zwiększającymi ryzyko hipoglikemii. Pacjenci niedożywieni lub źle odżywieni; pacjenci z ciężkimi lub źle wyrównanymi zaburzeniami endokrynologicznymi (niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, zaburzenia czynności kory nadnerczy); pacjenci po zaprzestaniu długotrwałego leczenia i/lub leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów; pacjenci z ciężkimi chorobami naczyń krwionośnych (ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych). Zaleca się minimalną dawkę początkową 30 mg. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży. Brak danych dotyczących stosowania u dzieci.UwagiTabl. należy połykać w całości. Tabl. nie należy kruszyć ani żuć.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, ketoza i kwasica cukrzycowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby: w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Karmienie piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeczenie należy stosować tylko u pacjentów mających możliwość regularnego przyjmowania posiłków (w tym śniadania). Ważne jest regularne przyjmowanie węglowodanów, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, w przypadku gdy posiłek jest przyjęty zbyt późno lub spożyta jest nieodpowiednia ilość pokarmu lub posiłek zawiera mało węglowodanów. Hipoglikemia jest bardziej prawdopodobna w przypadku stosowania diety niskokalorycznej, długotrwałej oraz wyczerpującej aktywności fizycznej, spożywania alkoholu lub leczenia w skojarzeniu z lekami hipoglikemizującymi. Hipoglikemia może wystąpić po podaniu pochodnych sulfonylomocznika. Niektóre przypadki ciężkiej i długotrwałej hipoglikemii mogą wymagać leczenia szpitalnego i podawania glukozy przez kilka dni. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, należy indywidualnie ustalać sposób leczenia oraz odpowiednią dawkę oraz dokładnie poinformować pacjenta o objawach hipoglikemii, oraz o tym, jak jej uniknąć. Czynniki zwiększające ryzyko hipoglikemii: odmowa lub niemożność współpracy ze strony pacjenta (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku); złe odżywanie, nieregularne pory posiłków, pomijanie posiłków, okresy poszczenia lub zmian diety; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym, a ilością spożywanych węglowodanów; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenie czynności wątroby; przedawkowanie produktu leczniczego; niektóre zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i zaburzenia czynności kory nadnerczy; jednoczesne stosowanie określonych produktów leczniczych. Zaburzenia czynności nerek i wątroby: farmakokinetyka i/lub farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. W tych grupach pacjentów hipoglikemia może się przedłużać i może wymagać odpowiedniego postępowania. Ryzyko hipoglikemii, jej objawy, leczenie i czynniki predysponujące do jej wystąpienia, należy wyjaśnić pacjentowi oraz członkom jego rodziny. Pacjent powinien być poinformowany o istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń fizycznych oraz regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi. Kontrolę stężenia glukozy we krwi u pacjentów otrzymujących leki przeciwcukrzycowe mogą zaburzać: stosowanie preparatów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), gorączka, uraz, zakażenie, zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego jakiegokolwiek doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, z czasem ulega osłabieniu u wielu pacjentów. Może to wynikać ze stopniowego nasilenia się cukrzycy lub ze zmniejszenia odpowiedzi na leczenie. Zjawisko to, znane jest jako wtórna nieskuteczność leków doustnych, w odróżnieniu od pierwotnej, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna w leczeniu pierwszego rzutu. Przed stwierdzeniem wystąpienia u pacjenta wtórnej nieskuteczności należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki oraz opracowanie diety. U pacjentów z cukrzycą leczonych jednocześnie fluorochinolonami, zwłaszcza w podeszłym wieku, zgłaszano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię. U wszystkich pacjentów stosujących w tym samym czasie produkt leczniczy i fluorochinolony zaleca się staranne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Do oceny kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężeń hemoglobiny glikowanej (lub pomiar stężenia glukozy w osoczu na czczo). Użyteczna jest również samokontrola stężenia glukozy we krwi. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ gliklazyd należy do pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie leczenia produktami leczniczymi, nie będącymi pochodnymi sulfonylomocznika. Ten produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie jest znany lub jest nieistotny wpływ produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjenta o ryzyku hipoglikemii i jej objawach oraz konieczności zachowania ostrożności w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.InterakcjeNastępujące produkty zazwyczaj zwiększają ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej): nasila działanie hipoglikemizujące z możliwością wywołania objawów hipoglikemii lub nawet śpiączki. Równoczesne stosowanie niezalecane: fenylbutazon (stosowany ogólne): nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika (rozerwanie połączeń z białkami osocza i/lub zmniejszenie ich wydalania). Zalecane jest zastosowanie innego leku przeciwzapalnego. Należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli. W razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym. Alkohol: nasila działanie hipoglikemizujące (przez blokowanie reakcji kompensacyjnych), co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej. Należy unikać spożywania alkoholu lub leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności: nasilenie działania zmniejszającego stężenia glukozy we krwi i w konsekwencji, w niektórych przypadkach, hipoglikemia, mogą wystąpić po przyjęciu jednego z następujących produktów leczniczych: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory peptydazy dipeptydylowej IV, agoniści receptora GLP-1), antagoniści receptora adrenergicznego, flukonazol, inhibitory konwertazy angiotensyny (kaptopryl, enalapryl), antagoniści receptora H2, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna i NLPZ. Następujące produkty mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie niezalecane: danazol: diabetogenne działanie danazolu. Jeżeli zastosowania tej substancji czynnej nie można uniknąć, pacjenta należy ostrzec i podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu. W razie konieczności należy dostosować dawkę leku przeciwcukrzycowego w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem. Równoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności: chlorpromazyna (lek neuroleptyczny): duże dawki (>100 mg/dobę) zwiększają stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny). Należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki przeciwcukrzycowej substancji czynnej podczas i po zakończeniu leczenia lekiem neuroleptycznym. Glikokortykosteroidy (podane ogólnie i miejscowo: produkty podawane dostawowo, na skórę i doodbytniczo) oraz tetrakozaktyd: zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia kwasicy ketonowej (zmniejszona tolerancja na węglowodany spowodowana przez glikokortykosteroidy). Należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Może być konieczne dostosowanie dawki przeciwcukrzycowej substancji czynnej podczas i po zakończeniu leczenia glikokortykosteroidami. Rytodryna, salbutamol, terbutalina (podane dożylnie): zwiększenie stężenia glukozy następuje w związku z pobudzeniem receptorów b2. Należy podkreślić konieczność monitorowania stężenia glukozy we krwi. Jeśli jest to konieczne, należy zastosować insulinę. Preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum): ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) zmniejsza ekspozycję na gliklazyd. Należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi. Następujące produkty mogą powodować zaburzenia stężenia glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie wymagające ostrożności podczas stosowania: fluorochinolony: w przypadku jednoczesnego stosowania produktu leczniczego i fluorochinolonów należy ostrzec pacjenta o ryzyku zaburzenia stężeń glukozy we krwi i należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka. Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna). Pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe jednocześnie stosowanych leków przeciwzakrzepowych. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.Ciąża i laktacjaNie są dostępne dane lub jest ich niewiele (mniej niż 300 wyników badań w czasie ciąży) związanych ze stosowaniem gliklazydu u kobiet w ciąży, istnieją jednak nieliczne dane dotyczące innych pochodnych sulfonylomocznika. W badaniach na zwierzętach gliklazyd nie wykazywał działania teratogennego. Zaleca się unikanie stosowania gliklazyd w czasie ciąży jako środek ostrożności. Aby zmniejszyć ryzyko wrodzonych nieprawidłowości, należy uzyskać odpowiednią kontrolę stężenia glukozy we krwi przed zajściem w ciążę. Doustne leki przeciwcukrzycowe nie są odpowiednie do stosowania w ciąży; lekiem z wyboru, stosowanym w leczeniu cukrzycy w ciąży jest insulina. Zalecana jest zamiana doustnego leku hipoglikemizującego na insulinę przed zajściem w ciążę lub jak najszybciej po potwierdzeniu ciąży. Nie ustalono, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Zważywszy na ryzyko hipoglikemii u noworodka, stosowanie produktu jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią. Zagrożenie dla noworodków i/lub niemowląt nie może być wykluczone. U samców i samic szczurów nie obserwowano wpływu na płodność ani zdolności rozrodcze.Działania niepożądaneNa podstawie doświadczenia ze stosowaniem gliklazydu, odnotowano następujące działania niepożądane. Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z gliklazydem jest hipoglikemia. Tak jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika leczenie produktem leczniczym może powodować hipoglikemię, jeśli posiłki są nieregularne, a zwłaszcza, gdy są pomijane. Możliwe objawy hipoglikemii to: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości oraz spowolnienie reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki oraz zgonu. Dodatkowo mogą być obserwowane objawy pobudzenia adrenergicznego, takie jak: pocenie się, wilgotność skóry, niepokój, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Zazwyczaj objawy ustępują po podaniu węglowodanów (cukru). Należy jednak pamiętać, że sztuczne substancje słodzące nie wywołują żadnego efektu. Doświadczenia z innymi pochodnymi sulfonylomocznika pokazują, że hipoglikemia może wystąpić ponownie nawet, jeśli pomiary początkowo wskazują na skuteczność leczenia. Jeśli epizod hipoglikemii jest ciężki lub przedłuża się, nawet jeśli jest czasowo kontrolowany poprzez spożycie cukru, konieczne jest natychmiastowe leczenie lub nawet hospitalizacja. Donoszono o zaburzeniach żołądka i jelit, takich jak: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka oraz zaparcia: można ich uniknąć lub można je zminimalizować przyjmując gliklazyd w trakcie śniadania. Rzadko zgłaszane były następujące działania niepożądane: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe (takie jak zespół Stevens-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka) i wyjątkowo wysypka polekowa z objawami ogólnymi (ang. DRESS); zaburzenia krwi i układu chłonnego: zmiany w obrazie hematologicznym krwi występują rzadko. Mogą one obejmować: niedokrwistość, leukopenię, małopłytkowość, granulocytopenię. Zmiany te przemijają po zaprzestaniu leczenia; zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), zapalenie wątroby (odosobnione przypadki). Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia żółtaczki cholestatycznej. Objawy te zazwyczaj przemijają po odstawieniu leku; zaburzenia oka: przemijające zaburzenia widzenia mogą pojawiać się szczególnie na początku leczenia na skutek zmian stężeń glukozy we krwi; działania niepożądane danej grupy leków: podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika obserwowano następujące działania niepożądane: przypadki erytrocytopenii, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii, alergicznego zapalenia naczyń krwionośnych, hiponatremii, zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) oraz zapalenie wątroby, które przemijało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub w odosobnionych przypadkach prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.PrzedawkowaniePrzedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika może wywołać hipoglikemię. Umiarkowane objawy hipoglikemii, bez utraty przytomności lub objawów neurologicznych należy kontrolować poprzez podanie węglowodanów, dostosowanie dawki i/lub zmianę diety. Pacjent powinien być dokładnie monitorowany, aż do momentu, gdy lekarz nie upewni się, że zagrożenie minęło. Ciężkie objawy hipoglikemii ze śpiączką, drgawkami lub innymi zaburzeniami neurologicznymi muszą być leczone w ramach natychmiastowej pomocy medycznej z niezwłoczną hospitalizacją włącznie. W razie rozpoznania lub podejrzenia śpiączki hipoglikemicznej należy podać pacjentowi w szybkim wlewie dożylnym 50 ml hipertonicznego roztw. glukozy (20-30%). Następnie należy podać we wlewie ciągłym 10% roztw. glukozy wystarczający do utrzymania stężenia glukozy we krwi powyżej 1 g/l. Pacjenci powinni być ściśle monitorowani i w zależności od późniejszego stanu lekarz zadecyduje, czy dalsze monitorowanie jest konieczne. Dializa nie jest skuteczna u pacjentów ze względu na silne wiązanie się gliklazydu z białkami osocza.DziałanieGliklazyd - substancja czynna, jest doustną, hipoglikemizującą pochodną sulfonylomocznika, o działaniu przeciwcukrzycowym, różni się od innych pochodnych heterocyklicznym pierścieniem z wbudowanym atomem azotu. Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi poprzez pobudzenie wydzielania insuliny przez komórki b wysp Langerhansa. Zwiększone wydzielanie insuliny i białka C po posiłku, utrzymuje się w trzustce nawet po 2 latach leczenia. Poza wpływem na metabolizm, gliklazyd wpływa również na naczynia krwionośne.Skład1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]