WskazaniaPadaczka: gabapentyna jest wskazana jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Gabapentyna jest wskazana w monoterapii napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej. Obwodowy ból neuropatyczny: gabapentyna jest wskazana w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej oraz nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.DawkowanieW celu indywidualnego dostosowania dawki należy stosować kaps. 100 mg, 300 mg i 400 mg. Do stosowania jako dawkę podtrzymującą dostępny jest produkt leczniczy w postaci tabl. powlekanych 800 mg. Dla wszystkich wskazań, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej zaleca się następujący schemat zwiększania dawki: dzień 1.: 300 mg raz/dobę; dzień 2.: 300 mg 2x/dobę; dzień 3.: 300 mg 3x/dobę. Padaczka. Zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Jeżeli w ocenie klinicysty istnieje potrzeba zmniejszenia dawki, odstawienia leku lub zastąpienia go innym produktem leczniczym, należy to czynić stopniowo przez minimum tydzień. Dorośli i młodzież: w badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób wyżej opisany lub podając 300 mg 3x/dobę w dniu 1. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydz., do dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy pojedyncze dawki, przy czym, aby zapobiec napadom przełomowym maks. odstęp czasowy pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa powinna wynosić 10-15 mg/kg mc./dobę, a dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 pojedyncze dawki, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto, gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu gabapentyny lub stężenia w surowicy innych leków przeciwpadaczkowych. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób wyżej opisany. Leczenie można również rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Nie oceniano w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu. Jeżeli pacjent wymaga podawania leku przez okres dłuższy niż 5 m-cy w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dodatkowego leczenia. Informacja dla wszystkich wskazań do stosowania. U pacjentów w złym sianie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie narządów itd., dawkę należy zwiększać wolniej, stosować mniejsze dawki albo wydłużyć odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat): ze względu na pogarszającą się z wiekiem czynność nerek, u osób w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki. Senność, obrzęki obwodowe i astenia mogą częściej występować u pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek: zaleca się dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i/lub poddawanych hemodializie. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania, u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mogą być stosowane kapsułki zawierające 100 mg gabapentyny. Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od czynności nerek: ClCr ł80 ml/min.: dawka 900-3600 mg/dobę; ClCr 50-79 ml/min.: dawka 600-1800 mg/dobę; ClCr 30-49 ml/nim.: dawka 300-900 mg/dobę; ClCr 15-29 ml/min.: dawka 150-600 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień); ClCr <15 ml/min.: dawka 150-300 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień). Szczegóły dotyczącedawkowania u dorosłych w zależności od czynności nerek, patrz ChPL. Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zalecane jest podawanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić w oparciu o zalecenia dotyczące dawkowania podane wyżej. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200-300 mg po każdych 4 h hemodializy.UwagiGabapentynę można przyjmować niezależnie od posiłków i na leży ją połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościJeśli w trakcie leczenia gabapentyną u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, powinno się rozważyć odstawienie gabapentyny. Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Próby odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, leczonych więcej niż jednym lekiem przeciwpadaczkowym, w celu osiągnięcia monoterapii gabapemyną, mają mały odsetek powodzeń. Gabapentyną nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości i u niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym, u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie. Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i astenia występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych aniżeli u pacjentów młodszych. Oprócz tego, badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil zdarzeń niepożądanych różnił się od profilu zdarzeń niepożądanych obserwowanego u młodszych pacjentów. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) leczenia gabapentyną na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Dlatego też korzyści płynące z długotrwałej terapii należy rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń związanych z tego typu leczeniem. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym, możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Dlatego też zaleca się weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwnika, albo też oznaczać ten parametr od razu inną metodą. Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Gabapentyna działa na OUN i może powodować senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeżeli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wymienione działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne lub obsługujących urządzenia mechaniczne w ruchu. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia oraz po zwiększeniu dawki.InterakcjeW badaniu u zdrowych ochotników (n=12), kiedy 2 h przed podaniem 600 mg gabapentyny w kaps. podawano 60 mg morfiny w kaps. o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC gabapentyny zwiększyła się 0 44% w porównaniu do wartości AUC gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, a dawkę gabapentyny lub morfiny odpowiednio zmniejszać. Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną. kwasem walproinowym czy karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających glin i magnez, zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Dlatego też zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po zastosowaniu leku zobojętniającego sok żołądkowy. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Uważa się, że niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny przez nerki, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma znaczenia klinicznego.Ciąża i laktacjaU potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych zwiększa się 2-3-krotnie. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep wargi, wady rozwojowe układu krążenia oraz wady cewy nerwowej. Stosowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych aniżeli monoterapia, dlatego też ważne jest aby stosować monoterapię, jeśli tylko jest to możliwe. Kobiety, co do których istnieje prawdopodobieństwo zajścia w ciążę lub kobiety w wieku rozrodczym, powinny otrzymać poradę specjalisty, a konieczność leczenia przeciwpadaczkowego należy ponownie rozważyć, gdy kobieta planuje zajście w ciążę. Nie powinno się nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych, gdyż to może spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dziecka. W rzadkich przypadkach obserwowano opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką. Nie jest możliwe ustalenie, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie powinno się stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stwierdzono, czy przyjmowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest ze zwiększonym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych u dziecka ze względu na istniejącą padaczkę oraz, równoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z opisywanych ciąż. Gabapentyna wydzielana jest do mleka matki. Ponieważ wpływ gabapentyny na niemowlę karmione piersią nie jest znany, podczas podawania tego leku matce karmiącej piersią należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.Działania niepożądaneDziałania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z padaczką (u których stosowano leczenie wspomagające i monoterapię) oraz u pacjentów z bólem neurapatycznym. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie wirusowe; (często) zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia; (rzadko) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne (np. pokrzywka). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt, wzmożone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (często) wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia; (rzadko) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, zawroty głowy, ataksja; (często) drgawki, hiperkinezy, dyzartria, amnezja, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje czy niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy; (rzadko) zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia). Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; (rzadko) szumy uszne. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub gardła, wzdęcia; (rzadko) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie siniaków na skutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik; (rzadko) zespól Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie. Zaburzenia mieśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) nietrzymanie moczu; (rzadko) ostra niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie zmęczenia, gorączka; (często) obrzęki obwodowe lub uogólnione, zaburzenia chodu, astenia, ból, złe samopoczucie, zespół grypopodobny; (rzadko) objawy odstawienne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie), bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, dla których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowe go ze stosowaniem gabapentyny. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała; (rzadko) zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka. Podczas leczenia gabapantyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem gabapentyny jest niejasny. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach klinicznych u dzieci często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.PrzedawkowanieNie zaobserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych po przedawkowaniu gabapentyny w dawce do 49 g. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, senność, letarg oraz łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po większych jej dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego leku podczas przedawkowania i minimalizować tym samym jego działania toksyczne. Chociaż gabapentynę można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy, dotychczasowe doświadczenie wskazuje, że zabieg taki nie jest zwykle konieczny. Jednakże hemodializa może być wskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom tak dużych doustnych dawek jak 8000 mg/kg mc.DziałanieDokładny mechanizm działania gabapentyny nie jest znany. Gabapentyna pod względem budowy chemicznej podobna jest do neuroprzekaźnika GABA (kwas gammaaminomasłowy), lecz jej mechanizm działania różni się od mechanizmu działania innych substancji czynnych wchodzących w interakcję z synapsami GABA-ergicznymi, w tym walproinianu, barbituranów, benzodiazepin, inhibitorów transaminazy GABA, inhibitorów wychwytu GABA, agonistów GABA oraz proleków GABA. Skład1 kaps. twarda zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny. 1 tabl. powl. zawiera 600 mg lub 800 mg gabapentyny.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
DLek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.
Komentarze
[ z 0]