WskazaniaDorzostill jest wskazany: jako lek wspomagający w trakcie terapii lekami b -adrenolitycznymi; w monoterapii u pacjentów nie reagujących na leczenie lekami b -adrenolitycznymi lub u pacjentów, u których stosowanie leków b -adrenolitycznych jest przeciwwskazane. W terapii podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: nadciśnienia ocznego; jaskry z otwartym kątem przesączania; jaskry pseudoeksfoliacyjnej.DawkowanieW monoterapii, dorzolamid podaje się 3x/dobę po 1 kropli do worka spojówkowego chorego oka lub oczu. W terapii wspomagającej wraz z lekiem b-adrenolitycznym do stosowania do oczu, dorzolamid podaje się 2x/dobę po 1 kropli do worka spojówkowego chorego oka lub oczu. W przypadku zamiany innego okulistycznego leku przeciwjaskrowego na dorzolamid, należy przerwać podawanie innego leku po podaniu prawidłowej dawki jednego dnia i rozpocząć stosowanie dorzolamidu kolejnego dnia. W przypadku stosowania więcej niż jednego okulistycznego produktu leczniczego podawanego miejscowo do oczu, każdy z leków należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 10-minutowej przerwy.Informacje dotyczące stosowania soczewek kontaktowych - patrz ChPL. Pacjentów należy poinformować, aby unikali dotykania końcówką kroplomierza do oka lub jego okolic. Pacjenci powinni również zostać poinformowani, że niewłaściwe stosowanie roztworów przeznaczonych do podawania do oczu może skutkować ich zakażeniem powszechnie występującymi bakteriami, które powodują infekcje oczu. Stosowanie zakażonych roztworów przeznaczonych do podawania do oczu może skutkować poważnym uszkodzeniem oka i w konsekwencji utratą wzroku. Stosowanie u dzieci. Dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące podawania dorzolamidu dzieciom 3x/dobę.UwagiPacjentów należy poinformować, aby unikali dotykania końcówką kroplomierza do oka lub jego okolic. Pacjenci powinni również zostać poinformowani, że niewłaściwe stosowanie roztworów przeznaczonych do podawania do oczu może skutkować ich zakażeniem powszechnie występującymi bakteriami, które powodują infekcje oczu. Stosowanie zakażonych roztworów przeznaczonych do podawania do oczu może skutkować poważnym uszkodzeniem oka i w konsekwencji utratą wzroku. Wskazówki dotyczące stosowania: 1. Aby otworzyć butelkę należy odkręcić nakrętkę. 2. Należy odchylić głowę i lekko odciągnąć dolną powiekę w dół, by powstała kieszonka pomiędzy powieką i okiem. 3. Należy odwrócić butelkę i lekko nacisnąć, by wkroplić do oka 1 kroplę, wg. wskazań lekarza. Nie należy dotykać oka lub powieki końcówką kroplomierza. W celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego leku zaleca się uciśnięcie woreczka łzowego (przynosowego kącika oka) przez minutę po zakropleniu produktu leczniczego. 4. Należy powtórzyć kroki 2 i 3 dla drugiego oka, jeśli tak zalecił lekarz. Niezwłocznie po użyciu należy zamknąć butelkę zakręcając nakrętkę tak, by ściśle przylegała do butelki. Nie należy nadmiernie dokręcać zakrętki. Kroplomierz odmierza właściwą wielkość kropli produktu leczniczego, nie należy zatem powiększać jego otworu. Po zakropleniu wszystkich dawek, na dnie butelki pozostanie niewielka ilość leku. Nie należy zwracać na to uwagi, ponieważ butelka zawiera pewną dodatkową ilość produktu leczniczego, dzięki czemu pacjent przyjmie pełną ilość leku przepisaną przez lekarza. Nie należy wydobywać pozostałości leku z butelki.PrzeciwwskazaniaLek jest przeciwwskazany u pacjentów nadwrażliwych na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (ClCr < 30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Ze względu na fakt, że dorzolamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, dorzolamid jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z niewydolnością wątroby, należy zatem zachować szczególną ostrożność stosując go w tej grupie pacjentów. Prowadzenie pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta, poza stosowaniem środków obniżających ciśnienie w gałce ocznej, wymaga również interwencji terapeutycznych. Stosowanie dorzolamidu nie zostało zbadane u pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta. Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową, która występuje również w grupie sulfonamidów i pomimo podawania miejscowego jest on wchłaniany również układowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić takie same działania niepożądane, jakie występują po ogólnym podaniu sulfonamidów, łącznie z ciężkimi reakcjami, tj.: zespół Stevens-Johnsona i martwica toksyczna naskórka. W przypadku wystąpienia oznak ciężkich reakcji nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. Terapia doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej związana jest z wystąpieniem kamicy moczowej pojawiającej się w wyniku zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, zwłaszcza u pacjentów, u których w przeszłości zdiagnozowano kamicę nerkową. Mimo, że w trakcie stosowania dorzolamidu nie zaobserwowano zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, w rzadkich wypadkach odnotowywano przypadki kamicy moczowej. Ze względu na fakt, że dorzolamid jest miejscowo stosowanym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany układowo, pacjentom, u których w przeszłości zdiagnozowano kamienie nerkowe, może grozić wyższe ryzyko wystąpienia kamicy moczowej w trakcie stosowania dorzolamidu. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (np. zapalenie spojówek i reakcje alergiczne dotyczące powiek), należy rozważyć przerwanie terapii. Istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów przyjmujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i dorzolamid. Równoczesne podawanie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie jest zalecane. Podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów cierpiących na przewlekłe wady rogówki i/lub pacjentów, którzy przeszli operację wewnątrzgałkową zauważono obrzęki rogówki i nieodwracalne dekompensacje rogówki. Należy zachować ostrożność stosując miejscowo podawany dorzolamid w tej grupie pacjentów. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki jednocześnie ze spadkiem ciśnienia w gałce ocznej. Preparat zawiera jako środek konserwujący benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu. Przed zastosowaniem leku należy zdjąć soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym ich założeniem. Benzalkoniowy chlorek może powodować zmiany zabarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Nie badano stosowania dorzolamidu w wieku ciążowym poniżej 36 tyg. oraz w wieku poniżej 1 tyg. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych powinni przyjmować dorzolamid tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej. Nie prowadzono badań nad wpływem leku na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Możliwe działania niepożądane w postaci zawrotów głowy i zaburzeń widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeNie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z użyciem dorzolamidu. W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania dorzolamidu z następującymi lekami: tymololem w postaci kropli do oczu, betaksololem w postaci kropli do oczu i lekami działającymi ogólnie: inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, NLPZ, w tym z ASA, i z hormonami (np. estrogen, insulina, tyroksyna). Skojarzone stosowanie dorzolamidu z miotykami oraz agonistami adrenergicznymi w trakcie leczenia jaskry nie zostało w pełni ocenione.
Dorzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo, że podawany miejscowo, wchłania się również ogólnoustrojowo. W badaniach klinicznych stwierdzono że dorzolamid nie powoduje zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej. Zaburzenia takie obserwowano po doustnym podawaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej i w niektórych przypadkach powodowały interakcje z innymi lekami (np. działanie toksyczne u pacjentów leczonych wysokimi dawkami salicylanów). W związku z tym możliwość wystąpienia takich interakcji powinna być brana pod uwagę w przypadku pacjentów stosujących dorzolamid.Ciąża i laktacjaNie należy stosować dorzolamidu w okresie ciąży. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania dorzolamidu u kobiet w ciąży. Stwierdzono teratogenność dorzolamidu stosowanego u królików w dawkach toksycznych dla matek. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania dorzolamidu lub jego metabolitów do mleka ludzkiego. Obserwowano zmniejszenie mc. potomstwa u szczurów w czasie laktacji. W przypadku gdy konieczna jest terapia dorzolamidem nie zaleca się karmienia piersią.Działania niepożądaneKrople do oczu zawierające dorzolamid zostały ocenione u ponad 1400 osób w kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych. W badaniach długoterminowych z udziałem 1108 pacjentów leczonych kroplami do oczu zawierającymi dorzolamid w ramach monoterapii lub terapii wspomagającej wraz z lekiem b-adrenolitycznym do stosowania do oczu, najczęstszą przyczyną (ok. 3%) przerwania terapii kroplami do oczu zawierającymi dorzolamid były związane z produktem działania niepożądane dotyczące oka, głównie zapalenie spojówek i dolegliwości powiek. Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne: (często) ból głowy; (rzadko) zawroty głowy, parestezje. Zaburzenia oka: (bardzo często) uczucie pieczenia i kłucia; (często) powierzchowne punkcikowe zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oczu, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego; (rzadko) podrażnienie łącznie z zaczerwienieniem, ból, strupy na powiekach, przemijająca krótkowzroczność (ustępująca po przerwaniu leczenia), obrzęk rogówki, hipotonia oczna, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (często) nudności, gorzki posmak; (rzadko) podrażnienie gardła, suchość w ustach. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) kontaktowe zapalenie skory, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna martwica naskórka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) kamica moczowa. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia/zmęczenie. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość: objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji miejscowych (reakcje powiekowe) i ogólnoustrojowych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd, wysypka, skrócenie oddechu, rzadko skurcz oskrzeli.PrzedawkowanieDostępne są ograniczone informacje dotyczące przedawkowania u ludzi poprzez przypadkowe lub umyślne połknięcie dorzolamidu chlorowodorku. Po połknięciu odnotowano następujące objawy: senność; stosowanie miejscowe: nudności, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, nietypowe sny i zaburzenia połykania. Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Wystąpić może brak równowagi elektrolitowej, kwasica i zaburzenia ze strony OUN. Należy monitorować stężenie elektrolitów w surowicy (a zwłaszcza potasu) i odczyn pH krwi.DziałanieAnhydraza węglanowa (CA) jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem. U ludzi, anhydraza węglanowa występuje w postaci wielu izoenzymów, z których najbardziej aktywnym jest anhydraza węglanowa II (CA-II) znajdująca się głównie w czerwonych krwinkach, lecz również w innych tkankach. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, czego skutkiem jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat zawiera dorzolamidu chlorowodorek, silny inhibitor ludzkiej anhydrazy węglanowej II. Po miejscowym podaniu do oka, dorzolamid obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niezależnie od tego czy jest ono związane z jaskrą. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzeń nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia. Dorzolamid nie powoduje zwężenia źrenic i obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe bez wywoływania działań niepożądanych, tj.: kurza ślepota czy skurcz akomodacyjny. Dorzolamid wywiera niewielki wpływ lub pozostaje bez wpływu na tętno lub ciśnienie krwi. Miejscowo stosowane leki b-adrenolityczne również obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, lecz w oparciu o inny mechanizm działania. Badania wykazały, że w wyniku dodania dorzolamidu do miejscowo stosowanego leku b-adrenolitycznego, występuje dodatkowe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego; odkrycie to jest spójne z odnotowanym addycyjnym efektem leków b-adrenolitycznych i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.Skład1 ml roztw. zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci 22,3 mg dorzolamidu chlorowodorku). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: zawiera benzalkoniowy chlorek 0,075 mg/ml.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
LukrecjaLukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.
Komentarze
[ z 0]