WskazaniaNadciśnienie tętnicze. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych i nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat.DawkowanieZalecana dawka początkowa produktu wynosi 80 mg raz/dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje zasadniczo w ciągu 2 tyg., ale maks. działanie uzyskuje się w ciągu 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli ciśnienia, dawkę można zwiększyć do 160 mg, a maks. do 320 mg. Produkt można również podawać z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodanie leku moczopędnego (takiego jak hydrochlorotiazyd) dodatkowo obniża ciśnienie tętnicze u tych pacjentów. Osoby w podeszłym wieku. Modyfikacja dawki dla pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna. Zaburzenia czynności nerek. U dorosłych pacjentów z ClCr >10 ml/min dostosowanie dawki nie jest konieczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). Cukrzyca. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenia czynności wątroby. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową i u pacjentów z zastojem żółci. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez zastoju żółci dawka walsartanu nie powinna być większa niż 80 mg. Dzieci i młodzież. Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży. Dzieci i młodzież w wieku 6-18 lat. Dawka początkowa dla dzieci o mc. mniejszej niż 35 kg wynosi 40 mg raz/dobę, a o mc. 35 kg lub większej wynosi 80 mg raz/dobę. Dawkę produktu leczniczego należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego. Mc. ł18 kg do <35 kg: maks. dawka - 80 mg; mc. ł35 kg do <80 kg: maks. dawka - 160 mg; mc. ł80 kg do Ł160 kg: maks. dawka - 320 mg. Dawki większe od wymienionych nie były oceniane w badaniach i z tego względu nie są zalecane. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dostępne dane patrz ChPL, jednak nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku 1-6 lat. Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat z zaburzeniami czynności nerek. Nie badano stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży z ClCr <30 ml/min oraz pacjentów poddawanych dializie, dlatego nie zaleca się stosowania walsartanu w tej grupie wiekowej. Dostosowanie dawki u dzieci i młodzieży z ClCr >30 ml/min nie jest konieczne. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku 6-8 z zaburzeniami czynności wątroby. Podobnie jak u pacjentów dorosłych, stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby i u pacjentów z zastojem żółci. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. Dawka walsartanu dla tych pacjentów nie powinna być większa niż 80 mg.UwagiLek można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość wątroby i zastój żółci. II i III trymestr ciąży.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie zaleca się jednoczesnego stosowania z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub z innymi lekami, które mogą zwiększyć stężenie potasu (m.in. z heparyną). Należy kontrolować stężenie potasu. Dotąd brak doświadczenia dotyczącego bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min i pacjentów poddawanych dializie, dlatego walsartan należy stosować u nich ostrożnie. Modyfikacja dawki dla dorosłych pacjentów z klirensem kreatyniny >10 ml/min nie jest konieczna. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez zastoju żółci. U pacjentów ze znacznym niedoborem sodu i/lub odwodnionych, np. na skutek przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, w rzadkich przypadkach na początku leczenia produktem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Niedobory te należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia produktem, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki. Krótkotrwałe podawanie produktu 12 pacjentom z wtórnym nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, spowodowanym jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, nie wywołało istotnych zmian hemodynamicznych w nerkach oraz nie wpłynęło na stężenie kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego (BUN) we krwi. Jednak inne leki wpływające na układ renina-angiotensyna mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, dlatego zaleca się kontrolowanie czynności nerek u pacjentów leczonych walsartanem. Obecnie brak doświadczenia dotyczącego bezpiecznego stosowania produktu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie powinni być leczeni produktem, gdyż mają oni niską aktywność układu renina-angiotensyna. Szczególna ostrożność jest wskazana u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub zastawki dwudzielnej, lub z kardiomiopatią przerostową zawężającą. Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA) podczas ciąży. Z wyjątkiem przypadków wymagających leczenia AIIRA, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W razie stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie produktu z grupy AIIRA i, jeśli to wskazane, rozpocząć alternatywne leczenie. U pacjentów, u których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE powodowało oligurię i/lub postępującą azotemię, a w rzadkich przypadkach ostrą niewydolność nerek i/lub zgon pacjenta. Walsartan jest antagonistą angiotensyny II, dlatego nie można wykluczyć, że stosowanie produktu może spowodować zaburzenia czynności nerek. Nie badano stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny <30 ml/min i pacjentów poddawanych dializie, dlatego stosowanie walsartanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Modyfikacja dawki dla dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny >30 ml/min nie jest konieczne. Podczas leczenia walsartanem należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Dotyczy to zwłaszcza sytuacji, gdy walsartan jest stosowany u pacjentów z innymi zaburzeniami (gorączka, odwodnienie), które mogą zaburzać czynność nerek. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby oraz u pacjentów z zastojem żółci. Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem produktu u dzieci i młodzieży z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. Dawka walsartanu dla tych pacjentów nie powinna być >80 mg. Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy brać pod uwagę możliwość sporadycznego występowania zawrotów głowy lub znużenia.InterakcjePodczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE opisywano odwracalne zwiększenie w surowicy stężenia litu oraz jego toksyczności. Ze względu na brak doświadczenia dotyczącego jednoczesnego stosowania walsartanu i litu, takie skojarzone leczenie nie jest zalecane. Jeśli jednoczesne stosowanie obu leków jest konieczne, zaleca się uważne kontrolowanie stężenia litu w surowicy. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie walsartanu i produktu leczniczego, wpływającego na stężenie potasu, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może zwiększyć ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii. Dlatego na początku leczenia zalecane jest kontrolowanie czynności nerek, a także odpowiednie nawodnienie pacjenta. W badaniach interakcji walsartanu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z żadną z wymienionych substancji: cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży, gdzie często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron ze względu na możliwość zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Ciąża i laktacjaNie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) w I trymestrze ciąży. Stosowanie AIIRA w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są rozstrzygające, jednak nie można wykluczyć nieznacznego zwiększenia ryzyka. Wprawdzie brak kontrolowanych danych epidemiologicznych w odniesieniu do AIIRA, podobne ryzyko może dotyczyć całej tej grupy leków. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia AIIRA, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W razie stwierdzenia ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to wskazane, rozpocząć leczenie alternatywne. Wiadomo, że stosowanie AIIRA w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli narażenie na AIIRA wystąpiło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne czaszki i czynności nerek płodu. Należy uważnie obserwować niemowlęta, których matki przyjmowały AIIRA, ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Ze względu na brak dostępnych informacji o stosowaniu walsartanu w okresie karmienia piersią, nie zaleca się przyjmowania produktu, a preferowane jest stosowanie produktów o lepszym profilu bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka. Walsartan nie wpływał niekorzystnie na sprawność reprodukcyjną samców i samic szczura po podaniu doustnym dawek do 200 mg/kg mc./dobę. Dawka ta jest 6-krotnie większa od maks. dawki zalecanej dla ludzi w przeliczeniu na mg/m2 pc. (obliczenia zakładają podanie doustne dawki 320 mg/dobę pacjentowi o mc. 60 kg).Działania niepożądaneW kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ogólna częstość działań niepożądanych była porównywalna z grupą placebo i zgodna z farmakologicznym działaniem walsartanu. Częstość działań niepożądanych nie miała związku z dawką lub czasem trwania leczenia, a także z płcią, wiekiem lub rasą pacjentów. Nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) uczucie zmęczenia. Działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu oceniano w 2 randomizowanych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, z udziałem 561 pacjentów pediatrycznych w wieku 6-18 lat. Poza pojedynczymi zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego (takimi jak ból brzucha, nudności, wymioty) oraz zawrotami głowy, nie stwierdzono istotnych różnic pod względem rodzaju, częstości i nasilenia działań niepożądanych między profilem bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat, a wcześniej notowanym profilem bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych. Ocena funkcji neuropoznawczych oraz rozwoju dzieci i młodzieży w wieku 6-16 lat nie wykazała, aby trwające do jednego roku leczenie produktem miało ogólnie niekorzystny, istotny klinicznie wpływ. W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą u 90 dzieci w wieku od 1-6 lat, kontynuowanym jako roczne przedłużone badanie otwarte, odnotowano 2 zgony i pojedyncze przypadki znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz. Zdarzenia te wystąpiły w populacji pacjentów z istotnymi współistniejącymi chorobami. Nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem produktu. W 2. badaniu, do którego włączono losowo 75 dzieci w wieku 1-6 lat, nie odnotowano żadnych przypadków znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz ani zgonów związanych z leczeniem walsartanem. Hiperkaliemia występowała częściej u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat z przewlekłą chorobą nerek. Profil bezpieczeństwa stwierdzany w kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego i/lub z niewydolnością serca różni się od ogólnego profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Może to mieć związek z podstawową chorobą pacjenta. Niżej wymieniono działania niepożądane, które występowały u dorosłych pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego i/lub z niewydolnością serca. Stan po zawale mięśnia sercowego i/lub niewydolność serca (badane wyłącznie u dorosłych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (nieznana) zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy przy zmianie położenia ciała; (niezbyt często) omdlenie, ból głowy. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; (nieznana) zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek; (niezbyt często) ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy; (nieznana) zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, uczucie zmęczenia.PrzedawkowaniePrzedawkowanie produktu może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze, z możliwością zaburzeń świadomości, zapaści krążeniowej i/lub wstrząsu. Postępowanie lecznicze zależy od czasu zażycia leku i rodzaju oraz ciężkości objawów. Najważniejsze jest ustabilizowanie krążenia. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze, pacjenta należy ułożyć na plecach i wyrównać objętość krwi krążącej. Usunięcie walsartanu z organizmu metodą hemodializy jest mało prawdopodobne.DziałanieWalsartan jest aktywnym po podaniu doustnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (Ang II). Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, odpowiedzialny za znane działania angiotensyny II. Zwiększone stężenie angiotensyny II w osoczu po zablokowaniu przez walsartan receptora AT1 może pobudzać niezablokowany receptor AT2, co wydaje się równoważyć działanie receptora AT1. Walsartan nie wykazuje nawet częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1 i ma dużo większe (ok. 20 000 razy) powinowactwo do receptora AT1 niż do receptora AT2. Wiadomo, że walsartan blokuje lub wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi lub kanałami jonowymi o znanej, istotnej roli w regulacji układu krążenia. Walsartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (znanej również jako kininaza II), która przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i powoduje rozpad bradykininy. Walsartan nie wpływa na konwertazę angiotensyny i nie nasila działania bradykininy lub substancji P. Z tego względu wywoływanie kaszlu przez antagonistów angiotensyny II jest mało prawdopodobne. W badaniach klinicznych, w których walsartan był porównywany z inhibitorem ACE, częstość występowania suchego kaszlu była znamiennie mniejsza (P<0,05) u pacjentów leczonych walsartanem niż u pacjentów leczonych inhibitorem ACE (odpowiednio 2,6% vs. 7,9%). W badaniu klinicznym u pacjentów z suchym kaszlem podczas leczenia inhibitorami ACE w wywiadzie, kaszel wystąpił u 19,5% badanych osób otrzymujących walsartan i u 19,0% otrzymujących tiazydowe leki moczopędne w porównaniu z 68,5% osób leczonych inhibitorem ACE (p<0,05).Skład1 tabl. powl. zawiera 320 mg walsartanu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
SólOgraniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.
Sok pomidorowy i substytuty soliSole potasowe (substytuty soli) oraz soki pomidorowe (zawierają potas) spożywane w dużych ilościach powodują wzrost stężenia potasu we krwi. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji mogą być zaburzenia rytmu serca, blok i zatrzymanie czynności serca, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, senność, splątanie.
Komentarze
[ z 0]