WskazaniaLek stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie mc. nie są wystarczająco skuteczne.DawkowaniePodstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest właściwa dieta, regularne ćwiczenia fizyczne jak również regularne badania krwi i moczu. Doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulina nie są skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety. Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg/dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tyg. do osiągnięcia dawki dobowej 2, 3 lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg/dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maks. dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej leku nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku na krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - na krótko przed lub podczas 1-szego głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki, nie należy zwiększać następnej dawki leku. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu 1 mg glimepirydu/dobę, oznacza możliwość kontrolowania glikemii wyłącznie za pomocą samej diety. W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy wzrasta wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć okresowe zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany mc. lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych produktem leczniczym. Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe produktem leczniczym. Przy zmianie leczenia na preparat należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim T0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zachowanie kilkudniowego okresu na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka reakcji hipoglikemicznych spowodowanego łącznym działaniem leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka glimepirydu może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami. Zastąpienie insuliny produktem leczniczym. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2 leczonych insuliną, wskazana może być zmiana leczenia na produkt leczniczy. Zmiana sposobu leczenia powinna odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Dzieci i młodzież. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku 8-17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii. Ponieważ dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności glimepirydu u dzieci są niewystarczające, nie zaleca się stosowania glimepirydu w tej grupie wiekowej.UwagiTabl. należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika, lub sulfonamidy, albo na którąkolwiek substancję pomocniczą, cukrzyca typu 1 (insulinozależna); śpiączka cukrzycowa; kwasica ketonowa; ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby konieczne jest leczenie insuliną.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościProdukt leczniczy należy przyjmować na krótko przed lub w trakcie posiłku. W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków, leczenie produktem leczniczym może prowadzić do hipoglikemii. Objawami hipoglikemii mogą być: bóle głowy, napady głodu, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, osłabienie koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, afazja, drżenia mięśni, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezradności, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, senność i utrata przytomności aż do stanu śpiączki włącznie, płytki oddech oraz bradykardia. Ponadto mogą wystąpić objawy zaburzenia regulacji układu adrenergicznego, takie jak: pocenie się, wilgotna skóra, niepokój, częstoskurcz, zwiększenie ciśnienia krwi, kołatanie serca, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Obraz kliniczny w ciężkiej hipoglikemii może przypominać udar. Powyższe objawy można zazwyczaj zmniejszyć poprzez natychmiastowe podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące są nieskuteczne. Na przykładzie innych pochodnych sulfonylomocznika wiadomo, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności, może wystąpić nawrót hipoglikemii. Ciężka lub długotrwała hipoglikemia, wyrównana tylko doraźnie za pomocą zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarza i czasami hospitalizacji. Czynniki mogące wpłynąć na rozwój hipoglikemii: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współpracy z lekarzem, niedożywienie, nieregularne przyjmowanie posiłków, pomijanie posiłków, poszczenie, brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a ilością spożywanych węglowodanów, zmiana diety, spożywanie alkoholu, szczególnie z jednoczesnym pomijaniem posiłków, zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przedawkowanie produktu leczniczego, niektóre niewyrównane zaburzenia (lub nieleczone choroby) endokrynologiczne prowadzące do zaburzenia przemiany węglowodanów lub osłabienia mechanizmów kompensacji hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy oraz przedniego płata przysadki lub niewydolność kory nadnerczy), jednoczesne przyjmowanie niektórych produktów leczniczych. Leczenie produktem leczniczym wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej. W czasie leczenia produktem leczniczym wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym itp.) może być wskazana czasowa zmiana produktu leczniczego na insulinę. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U tych pacjentów wskazana jest zmiana produktu leczniczego na insulinę. Stosowanie glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może wywołać anemię hemolityczną. Ponieważ glimepiryd zaliczany jest do pochodnych sulfonylomocznika, lek ten powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. U tych pacjentów należy podjąć inne metody leczenia i nie stosować pochodnych sulfonylomocznika. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną i dlatego powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie przeprowadzono żadnych badań nad wpływem glimepirydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia. Może to stwarzać zagrożenie w sytuacjach wymagających szczególnej koncentracji (np. prowadzenie pojazdu lub obsługiwanie maszyn). Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia pojazdów powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególnie znaczenie u pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości objawów ostrzegawczych hipoglikemii lub u których hipoglikemia występuje często. W takich przypadkach należy rozważyć, czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn jest wskazane.InterakcjeJednoczesne przyjmowanie produktu leczniczego z niektórymi lekami może powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego glimepirydu. Dlatego też inne leki można przyjmować tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza. Glimepiryd jest metabolizowany przez izoenzym cytochromu P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na metabolizm glimepirydu ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). Wyniki z interakcji badanej in vivo - dane literaturowe - wskazują, że pod wpływem flukonazolu, jednego z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9, pole pod krzywą (AUC) glimepirydu zwiększa się ok. 2 razy. Interakcje opisuje się na podstawie badań ze stosowaniem glimepirydu oraz innych pochodnych sulfonylomocznika. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego oraz jednego z następujących leków: fenylobutazon, azapropazon i oksyfenbutazon, insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, metformina, salicylany oraz kwas p-amino-salicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, leki przeciwkrzepliwe będące pochodnymi kumaryny, dizopyramid, fenfluramina, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, allopurynol, leki sympatykolityczne, cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, sulfinpirazon, niektóre długodziałające sulfonamidy, tetracykliny, inhibitory MAO, antybiotyki chinolonowe, probenecyd, mikonazol, pentoksyfilina (w wysokiej dawce podawana parenteralnie), trytokwalina, flukonazol, klarytromycyna. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego oraz 1 z następujących leków: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany oraz ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory b-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem działania leków sympatykolitycznych, takich jak leki blokujące receptory b-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna oraz rezerpina, kompensacyjna regulacja adrenergiczna w hipoglikemii może ulec osłabieniu lub zniesieniu. Alkohol (spożywany w nadmiarze jak i przewlekle) może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.Ciąża i laktacjaNieprawidłowe stężenia glukozy we krwi podczas ciąży związane są ze zwiększoną częstością występowania zaburzeń wrodzonych i zwiększoną śmiertelnością okołoporodową. Stężenie glukozy we krwi musi być ściśle monitorowane podczas ciąży w celu uniknięcia zagrożenia teratogennego. W takiej sytuacji wymagane jest stosowanie insuliny. Pacjentki, które planują ciążę powinny poinformować o tym lekarza. Brak odpowiednich danych na temat stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach stwierdzono toksyczność reprodukcyjną prawdopodobnie związaną z działaniem farmakologicznym (hipoglikemia) glimepirydu. W związku z tym glimepirydu nie powinno się stosować przez cały okres ciąży. W przypadku, gdy pacjentka leczona glimepirydem planuje zajście w ciążę lub gdy okaże się, że jest ona w ciąży, jak najszybciej należy odstawić glimepiryd i rozpocząć stosowanie insuliny. Nie wiadomo, czy glimepiryd jest wydzielany do mleka kobiecego. Glimepiryd jest wydzielany do mleka karmiących szczurzyc. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego i istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii u karmionych niemowląt, stosowanie glimepirydu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia) są zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) alergiczne zapalenie naczyń; łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą nasilić się do reakcji nadwrażliwości o ciężkim przebiegu (duszność, obniżone ciśnienie krwi, wstrząs); (nieznana) krzyżowa zdolność wywoływania alergii na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje chemiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipoglikemia. Reakcje te przeważnie występują nagle, mogą być ciężkie i nie zawsze łatwe do opanowania. Występowanie tych reakcji, jak to w przypadku leczenia hipoglikemizującego, zależy od indywidualnych czynników takich jak przyzwyczajenia dietetyczne oraz dawkowanie. Zaburzenia oka: (nieznana) przemijające zaburzenia widzenia, szczególnie na początku leczenia, z powodu zmian stężenia glukozy we krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) nudności, wymioty, biegunka, wrażenie pełnego żołądka, ból brzucha. Zaburzenia te rzadko powodują konieczność odstawienia leku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności wątroby (np. zastój żółci i żółtaczka), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby; (nieznana) zwiększone stężenie enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) reakcje nadwrażliwości skóry, takie jak świąd, wysypka, pokrzywka nadwrażliwość na światło. Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) zmniejszone stężenie sodu w surowicy.PrzedawkowanieW przypadku przedawkowania może wystąpić hipoglikemia trwająca 12-72 h, która może nawrócić po początkowej poprawie. Objawy mogą wystąpić dopiero po 24 h od przedawkowania. Najczęściej zaleca się obserwację szpitalną. Mogą wystąpić nudności, wymioty oraz bóle nadbrzusza. Hipoglikemii zazwyczaj towarzyszą objawy neurologiczne, takie jak: niepokój ruchowy, drżenia mięśni, zaburzenia widzenia, problemy z koordynacją, senność, śpiączka oraz drgawki. Początkowo leczenie polega na ograniczeniu wchłaniania glimepirydu przez podanie aktywowanego węgla (adsorbent) oraz siarczanu sodu (środek przeczyszczający). W przypadku przyjęcia dużej dawki leku zaleca się płukanie żołądka, a następnie podanie aktywowanego węgla i siarczanu sodu. W przypadku przedawkowania o szczególnie ciężkim przebiegu zaleca się hospitalizację na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy rozpocząć, możliwie jak najszybciej, podawanie glukozy, w razie konieczności podaje się dożylnie 50 ml 50% roztw. (bolus), a następnie 10% roztw. w postaci wlewu dożylnego, monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie jest objawowe. W szczególnych przypadkach leczenia hipoglikemii spowodowanej przypadkowym przyjęciem produktu leczniczego przez niemowlęta lub małe dzieci, dawka podawanej glukozy musi być starannie kontrolowana w celu uniknięcia niebezpieczeństwa hiperglikemii. Należy uważnie monitorować stężenie glukozy we krwi.DziałanieGlimepiryd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym, należącym do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Może być stosowany w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej (typ 2). Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki b trzustki. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, działanie to polega na zwiększeniu wrażliwości komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd działa pozatrzustkowo, co prawdopodobnie dotyczy również innych pochodnych sulfonylomocznika.Skład1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]