WskazaniaLek jest wskazany w objawowym leczeniu nietrzymania moczu z parcia naglącego i/lub częstego oddawania moczu i parcia naglącego jakie mogą występować u osób z zespołem pęcherza nadreaktywnego.DawkowanieDorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): zalecana dawka wynosi 4 mg raz/dobę, za wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR Ł30 ml/min.), u których zalecana dawka wynosi 2 mg raz/dobę. W przypadku wystąpienia dokuczliwych działań niepożądanych dawkę można zmniejszyć z 4 mg do 2 mg raz/dobę. Efekt leczenia należy oceniać po 2-3 m-cach od rozpoczęcia terapii. Dzieci i młodzież. Skuteczność produktu leczniczego u dzieci nie została określona. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży.UwagiKaps. o przedł. uwalnianiu, twarde mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków i należy je połykać w całości.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych, zatrzymanie moczu, oporna na leczenie jaskra z wąskim kątem przesączania, miastenia, ciężka postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, toksyczne rozszerzenie okrężnicy.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność stosując tolterodynę u pacjentów z następującymi dolegliwościami: istotne klinicznie zablokowanie odpływu z pęcherza moczowego zagrażające zatrzymaniem moczu, choroby układu pokarmowego przebiegające ze zwężeniem światła (np. zwężenie odźwiernika), zaburzenia czynności nerek, choroby wątroby, neuropatia autonomiczna, przepuklina rozworu przełykowego, spowolniona perystaltyka układu pokarmowego. Wykazano, że wielokrotne lub całkowite dobowe dawki tolterodyny o natych. uwalnianiu wynoszące 4 mg (dawka terapeutyczna) oraz 8 mg (dawka większa od terapeutycznej) powodują wydłużenie odstępu QTc. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało wyjaśnione i jest uzależnione od indywidualnych czynników ryzyka i podatności pacjenta. Należy zachować ostrożność stosując tolterodynę u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, z uwzględnieniem: wrodzonego lub udokumentowanego nabytego wydłużenia odstępu QT, zaburzeń elektrolitowych, takich jak hipokaliemia, hipomagnezemia i hipokalcemia, bradykardii, istotnych, nabytych wcześniej chorób serca (tj. kardiomiopatia, choroba niedokrwienna serca, arytmia, zastoinowa niewydolność serca), jednoczesnego podawania leków, które powodują wydłużenie odstępu QT, z uwzględnieniem leków z grupy IA (np. chinidyna, prokainamid) oraz leków antyarytmicznych z grupy III (np. amiodaron, sotalol). Jest to szczególnie istotne w przypadku przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4. Należy unikać jednoczesnego podawania silnych inhibitorów CYP3A4. Przed podjęciem leczenia należy rozważyć organiczne przyczyny parcia i częstomoczu. Produkt leczniczy może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, ze względu na możliwe zaburzenia akomodacji i negatywny wpływ na czas reakcji.InterakcjeJednoczesne leczenie ogólne przy użyciu silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna i klarytromycyna), leków przeciwgrzybiczych (np. ketokonazol oraz itrakonazol) i antyproteaz nie jest wskazane, ze względu na podwyższone stężenie tolterodyny w surowicy u osób o wolnym typie metabolizmu przy udziale CYP2D6 i późniejsze ryzyko przedawkowania. Jednoczesne podawanie innych leków o właściwościach antymuskarynowych może powodować nasilenie działań terapeutycznych oraz działań niepożądanych. Z drugiej strony, działanie lecznicze tolterodyny może ulec osłabieniu wskutek jednoczesnego podawania leków z klasy agonistów cholinergicznych receptorów muskarynowych. Tolterodyna może obniżać skuteczność leków prokinetycznych, takich jak metoklopramid oraz cyzapryd. Jednoczesne stosowanie fluoksetyny (silnego inhibitora cytochromu CYP2D6) nie powoduje istotnej klinicznie interakcji, ponieważ tolterodyna i jej metabolit zależny od cytochromu CYP2D6, 5-hydroksymetylowa pochodna tolterodyny, są równie silne. W badaniach interakcji leków nie stwierdzono interakcji z warfaryną lub złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Badania kliniczne wykazały, że tolterodyna nie jest inhibitorem metabolicznym CYP2D6, 2C19, 3A4 lub 1A2. Dlatego też, nie należy spodziewać się wzrostu stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez układy tych izoenzymów, podczas stosowania jednocześnie z tolterodyną.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych na temat stosowania tolterodyny przez kobiety w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. W związku z tym, stosowanie tolterodyny w czasie ciąży nie jest zalecane. Brak danych dotyczących wydzielania tolterodyny do mleka matki. Należy unikać stosowania tolterodyny w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneZe względu na właściwości farmakologiczne tolterodyny, produkt leczniczy może powodować łagodne do umiarkowanych działania antymuskarynowe, takie jak suchość w jamie ustnej, niestrawność i suchość oczu. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była suchość w jamie ustnej, odnotowana u 35% pacjentów przyjmujących tolterodynę w tabl. oraz u 10% pacjentów przyjmujących placebo. Innym bardzo częstym działaniem niepożądanym były bóle głowy, występujące u 10,1% pacjentów przyjmujących tolterodynę w tabl. oraz u 7,4% pacjentów przyjmujących placebo. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie oskrzeli. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) bliżej nieokreślona nadwrażliwość; (nieznana) reakcje anafilaktoidalne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nerwowość; (nieznana) splątanie, omamy, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, (często) zawroty głowy, senność, parestezje; (niezbyt często) zaburzenia pamięci. Zaburzenia oka: (często) suchość oczu, zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia akomodacji. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (często) palpitacje; (niezbyt często) tachykardia, niewydolność serca, arytmia. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) zaczerwienienie skóry. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej,
(często) niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wymioty, biegunka; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) suchość skóry; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) bezmocz, zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, bóle w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe. Badania diagnostyczne: (często) zwiększona mc. U pacjentów z demencją przyjmujących inhibitory cholinoesterazy odnotowano przypadki nasilenia objawów demencji (np. splątanie, dezorientacja, omamy) po rozpoczęciu leczenia tolterodyną. W 2, trwających 12 tyg., randomizowanych badaniach klinicznych fazy III, kontrolowanych przez placebo, z podwójną ślepą próbą, wzięło udział 710 pacjentów pediatrycznych. Odsetek pacjentów z zakażeniami układu moczowego, biegunką i zaburzeniami zachowania był większy w grupie przyjmującej tolterodynę, w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo (zakażenia układu moczowego: tolterodyna 6,8%, placebo 3,6%; biegunka: tolterodyna 3,3%, placebo 0,9%; zaburzenia zachowania: tolterodyna 1,6%, placebo 0,4%).PrzedawkowanieNajwiększa dawka tolterodyny winianu podana jednorazowo ochotnikom wyniosła 12,8 mg. Do najcięższych działań niepożądanych jakie zostały zaobserwowane należały zaburzenia akomodacji oraz trudności w oddawaniu moczu. W przypadku przedawkowania tolterodyny można zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Należy również zastosować leczenie następujących objawów w przypadku ich wystąpienia: ciężkie, odśrodkowe działania antycholinergiczne (halucynacje, silne pobudzenie): leczenie przy użyciu fizostygminy; drgawki lub wyraźne pobudzenie: leczenie przy użyciu benzodiazepin; niewydolność oddechowa: leczenie poprzez sztuczne oddychanie; tachykardia: leczenie przy użyciu leków b-adrenolitycznych; zatrzymanie moczu: leczenie poprzez cewnikowanie; rozszerzenie źrenic: leczenie pilokarpiną w kroplach do oczu i/lub umieszczenie pacjenta w ciemnym pokoju. Wydłużenie odstępu QT zaobserwowano przy łącznej dobowej dawce 8 mg tolterodyny o natych. uwalnianiu (dwukrotność zalecanej dawki dobowej) podawanej przez 4 dni. W przypadku przedawkowania tolterodyny, zaleca się wdrożenie standardowych działań medycznych wskazanych dla pacjentów z wydłużeniem odstępu QT.DziałanieTolterodyna jest specyficznym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, selektywnie wpływającym in vivo na receptory znajdujące się w gruczole moczowym oraz gruczołach ślinowych. Jeden z metabolitów tolterodyny (pochodna 5-hydroksymetylo), wykazuje identyczny profil farmakologiczny do cząsteczki wyjściowej. U pacjentów z dobrym metabolizmem, ten metabolit przyczynia się w znacznym stopniu do efektu terapeutycznego. Efektów leczenia można się spodziewać w ciągu 4 tyg.Skład1 kaps. o przedł. uwalnianiu, twarda zawiera 4 mg tolterodyny winianu, co odpowiada 2,74 mg tolterodyny.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]