WskazaniaMężczyźni: leczenie hormonozależnego raka gruczołu krokowego miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami; diagnostyka hormonozależności raka gruczołu krokowego (ocena wskazań do leczenia hormonalnego). Kobiety: leczenie potwierdzonej badaniem laparoskopowym endometriozy w przypadku, gdy nie ma wskazań do leczenia chirurgicznego; przygotowanie do leczenia operacyjnego objawowych mięśniaków macicy w przypadku, kiedy wskazane jest zmniejszenie wielkości mięśniaków przed planowanym zabiegiem.DawkowanieProdukt powinien być stosowany wyłącznie pod nadzorem lekarza specjalisty posiadającego wyposażenie niezbędne do regularnego monitorowania reakcji na leczenie. Mężczyźni. Rak gruczołu krokowego i diagnostyka hormonozależności raka gruczołu krokowego: raz/4 tyg. należy wstrzyknąć dawkę zawartą w 1 ampułkostrzykawce, odpowiadającą 3,75 mg tryptoreliny. W celu zapewnienia nieprzerwanie małego stężenia testosteronu należy przestrzegać podawania produktu co 4 tyg. Kobiety. Mięśniaki macicy i endometrioza: raz/4 tyg. należy wstrzyknąć dawkę zawartą w 1 ampułkostrzykawce, odpowiadającą 3,75 mg tryptoreliny. Leczenie musi być zapoczątkowane w czasie pierwszych 5 dni cyklu miesiączkowego. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w wieku podeszłym. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zgodnie z aktualnymi danymi nie jest konieczne zmniejszanie dawki ani wydłużanie odstępów między wstrzyknięciami u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Czas trwania leczenia. Rak gruczołu krokowego: leczenie produktem leczniczym jest zwykle leczeniem długoterminowym. Diagnostyka hormonozależności raka gruczołu krokowego: produkt leczniczy należy podawać przez okres 3 m-cy. Wiodącym parametrem diagnostycznym jest stężenie PSA, które w zaawansowanych przypadkach raka jest większe niż 10 ng/ml. Stężenie PSA i testosteronu należy określić przed pierwszym podaniem produktu leczniczego i po 3 m-cach leczenia. Wynik testu jest pozytywny, jeśli stężenie testosteronu jest na poziomie kastracyjnym (mniejsze niż 1 ng/ml), a stężenie PSA zmniejszyło się. W takiej sytuacji wskazane jest dalsze leczenie produktem leczniczym. W przypadku, gdy stężenie testosteronu zmniejszy się, a stężenie PSA pozostanie bez zmian lub zwiększy się, dalsze podawanie produktu leczniczego nie ma uzasadnienia. Wynik fałszywie negatywny należy podejrzewać, jeśli stężenie PSA nie zmieniło się, ale u pacjenta stwierdzono poprawę stanu klinicznego (zmniejszenie wielkości guza, zmniejszenie dolegliwości dyzurycznych). W takim przypadku podawanie produktu leczniczego należy kontynuować przez następne 3 m-ce i ponownie ocenić stężenie PSA i testosteronu. Mięśniaki macicy i endometrioza: czas leczenia zależy od wyjściowego stopnia ciężkości endometriozy i od ewolucji jej objawów klinicznych (czynnościowych i anatomicznych) oraz od ewolucji objętości mięśniaków macicy, ocenianej w trakcie leczenia za pomocą ultrasonografii. Zazwyczaj maks. możliwego do osiągnięcia wyniku uzyskuje się po 3 do 4 wstrzyknięciach. Z uwagi na możliwy wpływ na gęstość kości, leczenie bez zastosowania terapii addycyjnej nie powinno trwać dłużej niż 6 m-cy.UwagiWażne jest, aby wstrzykiwania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu dokonywać ściśle według instrukcji. Zawiesina musi być wstrzyknięta natychmiast po jej sporządzeniu. Dawkę zawartą w 1 ampułkostrzykawce, odpowiadającą 3,75 mg tryptoreliny, wstrzykuje się głęboko domięśniowo co 28 dni. Za każdym razem należy zmieniać miejsce wstrzyknięcia.PrzeciwwskazaniaOgólne: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; nadwrażliwość na hormon uwalniający gonadotropiny (GnRH) lub jakikolwiek inny analog GnRH. Kobiety: ciąża; okres karmienia piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie agonistów GnRH może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości. U ludzi, wstępne dane wskazują, że stosowanie bisfosfonianów w połączeniu z agonistami GnRH może zmniejszać demineralizację kości. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka wystąpienia osteoporozy, takimi jak przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe leczenie lekami zmniejszającymi gęstość mineralną kości (np. leki przeciwpadaczkowe lub kortykoidy), występowanie osteoporozy w rodzinie, niedożywienie. Rzadko, leczenie agonistami może ujawnić obecność nieczynnego klinicznie gruczolaka przysadki typu gonadotropinoma. U pacjentów tych może dojść do udaru przysadki objawiającego się nagłym bólem głowy, wymiotami, zaburzeniem widzenia i porażeniem mięśni oka. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia epizodu depresyjnego (z możliwymi przypadkami ciężkiej depresji) u pacjentów będących w trakcie leczenia agonistami hormonu uwalniającego gonadotropinę, takimi jak tryptorelina. Pacjentów należy odpowiednio poinformować i leczyć w zależności od występujących objawów. Mężczyźni: tryptorelina powoduje na początku przejściowe zwiększenie stężenia testosteronu w surowicy krwi. W konsekwencji, w pierwszych tygodniach leczenia mogą wystąpić pojedyncze przypadki przejściowego zaostrzenia objawów raka gruczołu krokowego. W początkowej fazie leczenia należy rozważyć zastosowanie dodatkowo odpowiedniego przeciwandrogenu, aby przeciwdziałać początkowemu zwiększeniu stężenia testosteronu w surowicy krwi i zaostrzeniu objawów klinicznych. U małej liczby pacjentów może wystąpić okresowe zaostrzenie objawów raka gruczołu krokowego (ang. tumour flare) i przejściowe nasilenie bólu nowotworowego (bólu spowodowanego przerzutami), który może być leczony objawowo. Obserwowano pojedyncze przypadki ucisku na rdzeń kręgowy i niedrożności cewki moczowej. W przypadku wystąpienia ucisku na rdzeń kręgowy lub niewydolności nerek należy wdrożyć standardowe leczenie tych powikłań, a w skrajnych przypadkach należy rozważyć natychmiastowe usunięcie jąder (kastracja chirurgiczna). W pierwszych tygodniach leczenia wskazane jest ścisłe monitorowanie, zwłaszcza u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa i zagrożonych uciskiem na rdzeń kręgowy oraz u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych. Po kastracji chirurgicznej tryptorelina nie powoduje dalszego zmniejszenia stężenia testosteronu w surowicy krwi. Długotrwała blokada androgenowa w następstwie obustronnego usunięcia jąder albo podawania analogów GnRH wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zmniejszenia gęstości kości i może prowadzić do osteoporozy i zwiększać ryzyko złamania kości. Blokada androgenowa może powodować wydłużenie odstępu QT. U pacjentów, u których stwierdzono w wywiadzie lub występujące aktualnie czynniki ryzyka dotyczące wydłużenia odstępu QT, oraz u pacjentów otrzymujących równocześnie produkty lecznicze, które mogą wydłużać odstęp QT, konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka, w tym możliwości wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes przed rozpoczęciem leczenia produktem. Z danych epidemiologicznych wynika dodatkowo, że podczas stosowania blokady androgenowej u pacjentów może dochodzić do zmian metabolicznych (np. nietolerancja glukozy, stłuszczenie wątroby) lub zwiększonego ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Jednakże dane z badań prospektywnych nie potwierdziły powiązania pomiędzy leczeniem analogami GnRH i zwiększeniem śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. Pacjenci obarczeni dużym ryzykiem chorób metabolicznych lub sercowo-naczyniowych powinni być uważnie oceniani przed rozpoczęciem leczenia i odpowiednio kontrolowani w czasie stosowania blokady androgenowej. Podawanie tryptoreliny w dawkach leczniczych powoduje blokadę osi przysadka-gonady. Normalna czynność powraca zwykle po zaprzestaniu leczenia. Testy diagnozujące czynność osi przysadka-gonady przeprowadzane w trakcie leczenia i po zaprzestaniu leczenia analogami GnRH mogą dawać mylące wyniki. Kobiety: przed rozpoczęciem leczenia należy uzyskać potwierdzenie, że pacjentka nie jest w ciąży. Ponieważ w czasie leczenia produktem powinny ustać krwawienia miesiączkowe, pacjentkę należy poinstruować, aby poinformowała lekarza, jeśli utrzymują się regularne miesiączki. Stosowanie agonistów GnRH prawdopodobnie powoduje zmniejszenie gęstości mineralnej kości przeciętnie o 1% miesięcznie w czasie sześciomiesięcznego okresu leczenia. Każde 10% zmniejszenia gęstości mineralnej kości wiąże się ze zwiększeniem ryzyka złamania o ok. 2-3 razy. Z tego powodu czas leczenia bez zastosowania terapii addycyjnej nie powinien przekraczać 6 m-cy. Aktualnie dostępne dane wskazują, że u większości kobiet masa kostna ulega odbudowaniu w ciągu 6-9 m-cy po zaprzestaniu leczenia. Brak dokładnych danych dotyczących pacjentek z czynną osteoporozą lub czynnikami ryzyka osteoporozy, takimi jak przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe leczenie lekami zmniejszającymi gęstość mineralną kości (np. leki przeciwpadaczkowe lub kortykoidy), rodzinne występowanie osteoporozy, niedożywienie (np. jadłowstręt psychiczny). Ponieważ zmniejszenie gęstości mineralnej kości może być bardziej szkodliwe w tej grupie pacjentek, leczenie tryptoreliną należy rozpatrywać indywidualnie i rozpoczynać tylko wtedy, gdy bardzo staranna ocena wskazuje, że korzyści z leczenia są większe niż ryzyko. W celu przeciwdziałania zmniejszeniu gęstości mineralnej kości należy rozważyć zastosowanie dodatkowych środków kontrolnych. Podczas leczenia nie występują krwawienia miesiączkowe. Krwawienie z macicy występujące w czasie leczenia jest nieprawidłowe (z wyjątkiem 1. m-ca) i wymaga sprawdzenia stężenia estrogenu w osoczu. Jeśli stężenie jest mniejsze niż 50 pg/ml, należy poszukiwać możliwych towarzyszących zmian organicznych. Po przerwaniu leczenia jajniki wznawiają czynność, np. krwawienia miesiączkowe powracają po 7-12 tyg. od ostatniego wstrzyknięcia. W 1. m-cu leczenia należy stosować niehormonalną metodę antykoncepcji, ponieważ początkowe uwolnienie gonadotropin może wywołać owulację. Powinno się ją także stosować od 4. tyg. po ostatnim wstrzyknięciu do czasu ponownego pojawienia się krwawień miesiączkowych lub do czasu zastosowania innej metody antykoncepcji. W trakcie leczenia mięśniaków macicy należy regularnie kontrolować wielkość mięśniaków. Istnieją doniesienia dotyczące krwawienia u pacjentek z włókniakami podśluzówkowymi po leczeniu analogami GnRH. Zazwyczaj krwawienie występowało 6-10 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/dawkę, to znaczy, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona, jeśli u pacjenta występują zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia, które mogą być działaniami niepożądanymi w trakcie leczenia lub wynikają z choroby podstawowej.InterakcjeJeśli tryptorelina podawana jest równocześnie z lekami mającymi wpływ na wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową, należy zachować ostrożność i zaleca się kontrolowanie stanu hormonalnego pacjentów. Ponieważ w wyniku blokady androgenowej może następować wydłużenie odstępu QT, podczas leczenia produktem należy ostrożnie dobierać produkty lecznicze do jednoczesnego stosowania, np. wydłużające odstęp QT lub mogące wywoływać częstoskurcz typu torsade de pointes, takie jak leki antyarytmiczne z grupy IA (np. chinidyna, dizopiramid) lub z grupy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne itp. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie można wykluczyć możliwości interakcji z powszechnie stosowanymi lekami, w tym także z lekami uwalniającymi histaminę.Ciąża i laktacjaTryptoreliny nie należy stosować w czasie ciąży, gdyż stosowanie w tym czasie agonistów GnRH wiąże się z teoretycznym ryzykiem wystąpienia poronienia lub nieprawidłowości u płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być przed rozpoczęciem leczenia dokładnie zbadane w celu wykluczenia ciąży. Podczas leczenia należy stosować niehormonalne metody antykoncepcji, aż do czasu powrotu krwawień miesiączkowych. Bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania tryptoreliny w czasie ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych. Jednakże, długoterminowe badania kontrolne dotyczące rozwoju są zbyt ograniczone. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ na ciążę i rozwój pourodzeniowy, ale istnieją dane wskazujące na toksyczne działanie na zarodki i płody oraz opóźnienie porodu. Uwzględniając działanie farmakologiczne tryptoreliny, nie można wykluczyć niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży i potomstwo, i w związku z tym produktu nie należy stosować w ciąży. Nie jest wiadome, czy tryptorelina przenika do mleka matek. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionych dzieci, należy zaprzestać karmienia piersią przed podaniem produktu i przez cały czas jego podawania nie należy karmić piersią.Działania niepożądanePoniżej przedstawione są działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów leczonych tryptoreliną w trakcie badań klinicznych oraz zgłaszane w ramach monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii po wprowadzeniu produktu do obrotu. Mężczyźni (wszystkie wskazania). Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem tryptoreliną spowodowane były przewidywanym działaniem farmakologicznym: początkowym zwiększeniem stężenia testosteronu, po którym następuje prawie całkowita supresja testosteronu. Działania te obejmowały zaburzenia wzwodu (44%), uderzenia gorąca (41%), i utratę popędu płciowego (40%), najczęściej obserwowane działania niepożądane Ponadto, możliwym działaniem niepożądanym zgłaszanym w badaniach klinicznych było nadciśnienie (1%). Tryptorelina powoduje przejściowe zwiększenie stężenia testosteronu w surowicy w pierwszym tygodniu po pierwszym wstrzyknięciu produktu o długotrwałym uwalnianiu. W związku z takim początkowym zwiększeniem stężenia testosteronu u niewielkiego odsetka pacjentów (Ł5%) może wystąpić okresowe zaostrzenie objawów raka gruczołu krokowego (ang. tumour flare) manifestujące się zwykle nasileniem objawów ze strony układu moczowego (<2%) i bólu w miejscu przerzutów (5%), które można leczyć objawowo. Objawy te są przemijające i zwykle ustępują w ciągu jednego do 2 tyg. Stwierdzano pojedyncze przypadki zaostrzenia objawów choroby w postaci niedrożności cewki moczowej, co może zmniejszać sprawność nerek, lub ucisku przerzutów na rdzeń kręgowy, co potencjalnie może powodować parestezje i osłabienie mięśni kończyn dolnych. Dlatego pacjentów z uszkodzeniem kręgosłupa spowodowanym przerzutami i/lub niedrożnością górnego lub dolnego odcinka dróg moczowych należy uważnie kontrolować w okresie kilku 1. tyg. leczenia. W badaniach klinicznych nie stwierdzano reakcji anafilaktycznych, a w ramach monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłoszono zaledwie kilka przypadków. Na podstawie częstości działań niepożądanych zgłaszanych w badaniach klinicznych produktu u mężczyzn leczonych z powodu raka gruczołu krokowego (n=266) oraz działań niepożądanych zgłaszanych w ramach monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii po wprowadzeniu produktu do obrotu. O większości działań niepożądanych wiadomo, że są związane z biochemiczną lub chirurgiczną kastracją. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezależna) zapalenie nosogardzieli. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zmniejszony apetyt; (nieznana) zwiększony apetyt, dna, cukrzyca. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) utrata popędu płciowego; (niezbyt często) bezsenność; (nieznana) depresja, zmiany nastroju, splątanie świadomości, zmniejszona aktywność, euforyczny nastrój, niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) parestezje; (nieznana) apatia, ból głowy, zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, senność, trudność stania. Zaburzenia oka: (nieznana) nieprawidłowe czucie w oku, zaburzone widzenie, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) szum w uszach, zaburzenia równowagi. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca; (często) nadciśnienie; (nieznana) niedociśnienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność, duszność nasilającą się w pozycji leżącej, krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, zaparcie, suchość w ustach; (nieznana) ból brzucha, biegunka, wymioty, rozdęcie brzucha, wzdęcie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) nadmierne pocenie się; (niezbyt często) łysienie; (nieznana) trądzik, świąd skóry, wysypka, pęcherzyki skórne, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, plamica. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból kości; (niezbyt często) ból pleców; (nieznana) ból mięśniowo-szkieletowy, ból kończyn, ból stawów, skurcze mięśni, osłabienie mięśniowe, ból mięśni, sztywność stawów, obrzęk stawów, sztywność mięśniowo-szkieletowa, zapalenie kości i stawów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zaburzenia wzwodu; (niezbyt często) ginekomastia; (nieznana) ból piersi, zanik jąder, ból jąder, brak wytrysku nasienia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia, ból w miejscu wstrzyknięcia; (nieznana) osłabienie, rumień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie w miejscu wstrzyknięcia, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk, ból, dreszcze, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, gorączka, złe samopoczucie, drażliwość. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększona aktywność AspAT/AlAT, zwiększone stężenie we krwi kreatyniny, mocznika, fosfatazy alkalicznej, zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona temperatura ciała, wydłużenie odstępu QT, zwiększona masa ciała, zmniejszona mc. Stosowaniu agonistów GnRH do leczenia raka gruczołu krokowego może towarzyszyć zwiększona utrata masy kostnej, co może prowadzić do osteoporozy oraz zwiększać ryzyko złamania kości. Może dochodzić do niewielkiej utraty masy istoty gąbczastej. Jest to zazwyczaj odwracalne w ciągu 6-9 m-cy po zaprzestaniu leczenia. Kobiety (wszystkie wskazania). Jako następstwo zmniejszonego stężenia estrogenów, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem tryptoreliną są uderzenia gorąca (60%), ból głowy (20%), nadmierne pocenie się (20%), suchość pochwy i sromu (19%), zmniejszony popęd płciowy (16%), zaburzenia snu (12%), krwawienie z pochwy (10%), uczucie zmęczenia (9%), osłabienie (9%), bolesne stosunki płciowe (8%) i zmieniony nastrój (8%). Ponadto, potencjalnie ciężkim działaniem niepożądanym zgłaszanym w badaniach klinicznych była depresja (4%). W początkowym okresie leczenia objawy endometriozy, w tym ból w miednicy i bolesne miesiączkowanie, mogą bardzo często ulegać zaostrzeniu (ł10%) z powodu wstępnego, przejściowego zwiększenia stężenia estradiolu w osoczu. Objawy te są przemijające i zwykle ustępują w ciągu 1-2 tyg. W badaniach klinicznych nie stwierdzano reakcji anafilaktycznych, a w ramach monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłoszono zaledwie kilka przypadków. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) hiperandrogenizm. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) zmniejszony popęd płciowy, zaburzenia snu; (często) zmieniony nastrój, niepokój, bezsenność, depresja, obniżony nastrój; (nieznana) splątanie świadomości. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) zawroty głowy; (niezbyt często) parestezje. Zaburzenia oka: (nieznana) niewyraźne widzenie, zaburzone widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zaburzenia równowagi. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) objawy podmiotowe i przedmiotowe ze strony górnego odcinka układu oddechowego (HLT); (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, niestrawność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ból brzucha; (rzadko) wymioty; (nieznana) dolegliwości brzuszne, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) nadmierne pocenie się; (często) łysienie; (nieznana) świąd skóry, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból stawów; (niezbyt często) ból pleców, ból kości, skurcze mięśni; (rzadko) ból mięśni; (nieznana) osłabienie mięśniowe. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) krwawienie z pochwy, suchość pochwy i sromu; (często) bolesne stosunki płciowe, zaburzenia piersi, krwawienie z odstawienia; (rzadko) nadmierne krwawienie menstruacyjne, ból w miednicy; (nieznana) bolesne miesiączkowanie ból piersi, krwawienie pomiędzy normalnymi krwawieniami menstruacyjnymi, brak miesiączki. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia, osłabienie, drażliwość; (niezbyt często) obrzęk, ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcja w miejscu wstrzyknięcia; (nieznana) rumień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie w miejscu wstrzyknięcia, gorączka, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (często) zwiększona mc., nieprawidłowa mc.; (niezbyt często) zwiększone ciśnienie krwi. W m-cu następującym po 1. wstrzyknięciu może wystąpić krwawienie z pochwy, w tym krwawienie z odstawienia, nadmierne krwawienie menstruacyjne i krwawienie pomiędzy normalnymi krwawieniami menstruacyjnymi. Może dochodzić do niewielkiej utraty masy istoty gąbczastej. Jest to zazwyczaj odwracalne w ciągu 6-9 m-cy po zaprzestaniu leczenia.PrzedawkowanieDoświadczenie z przedawkowaniem tryptoreliny jest niewystarczające do wyciągnięcia wniosków dotyczących możliwych działań niepożądanych. Biorąc pod uwagę rodzaj opakowania i postać farmaceutyczną, nie należy się spodziewać przedawkowania. W razie przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe.DziałanieTryptorelina jest syntetycznym dekapeptydem, analogiem naturalnego hormonu uwalniającego gonadotropiny (ang. GnRH). GnRH jest dekapeptydem wytwarzanym w podwzgórzu, regulującym biosyntezę i uwalnianie przez przysadkę mózgową hormonu luteinizującego (ang. LH) i hormonu folikulortopowego (ang. FSH). Tryptorelina pobudza przysadkę mózgową do wydzielania LH i FSH silniej niż gonadorelina podawana w porównywalnej dawce, i czas jej działania jest dłuższy. Zwiększenie stężeń LH i FSH prowadzi na początku do zwiększenia stężeń testosteronu w surowicy krwi u mężczyzn lub stężenia estrogenów w surowicy krwi u kobiet. Nieprzerwane podawanie agonisty GnRH skutkuje zahamowaniem wydzielania LH i FSH przez przysadkę mózgową. Zahamowanie to prowadzi do zmniejszenia steroidogenezy, przez co stężenie estradiolu w surowicy krwi u kobiet oraz stężenie testosteronu w surowicy krwi u mężczyzn zmniejsza się odpowiednio do wartości pomenopauzalnych lub pokastracyjnych, tj. stanu hipogonadyzmu hipogonadotropowego. Stężenia siarczanu dihydroepiandrosteronu (ang. DHEAS) nie zmieniają się. Z leczniczego punktu widzenia prowadzi to do zmniejszenia wzrostu wrażliwych na testosteron guzów gruczołu krokowego u mężczyzn oraz zmniejszenia wielkości ognisk endometriozy i wielkości estrogenozależnych mięśniaków macicy u kobiet. Odnośnie mięśniaków macicy, maksymalne korzyści z leczenia stwierdza się u kobiet z anemią (stężenie hemoglobiny mniejsze lub równe 8 g/dl).Skład1 amp.-strzyk. zawiera 3,75 mg tryptoreliny w postaci octanu tryptoreliny, do odtworzenia w 1 ml rozpuszczalnika zawierającego sód. Po odtworzeniu produktu stężenie sodu wynosi 3,69 mg/ml, co odpowiada 0,160 mmol/ml.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]