WskazaniaLek jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym: w monoterapii u pacjentów, u których leczenie miejscowymi lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne (b-adrenolitykami) jest przeciwwskazane. Jako leczenie wspomagające w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, kiedy ciśnienie śródgałkowe jest niewystarczająco zmniejszane przy zastosowaniu pojedynczego leku.DawkowanieDorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): zalecaną dawką jest 1 kropla produktu leczniczego do chorego oka (oczu) 2x/dobę, w odstępie około 12 h. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie w niewydolności nerek i wątroby. Produkt nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania brymonidyny u dzieci i młodzieży (12-17 lat). Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u noworodków i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12 lat. Wiadomo, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego u dzieci nie zostały ustalone.UwagiPodanie do oka. Produkt leczniczy to sterylny roztw., który nie zawiera środków konserwujących. Przed zakropleniem kropli do oczu: w przypadku pierwszego użycia, przed podaniem kropli do oka, pacjent powinien wypróbować użycie but. z kroplomierzem, ściskając ją powoli, aż 1 kropla zostanie wypuszczona z but., z dala od oka. Jeżeli pacjent jest pewny, że będzie potrafił zakroplić pojedynczą kroplę, powinien przyjąć najbardziej komfortową pozycję do zakroplenia leku (może siedzieć, leżeć na plecach albo stanąć przed lustrem). Instrukcja stosowania: przed zakropleniem produktu pacjent powinien dokładnie umyć ręce; jeśli opakowanie lub but. są uszkodzone, produktu nie należy stosować; przed pierwszym użyciem kropli należy odkręcić zakrętkę po upewnieniu się, że pierścień gwarancyjny na zakrętce jest nieprzerwany. Podczas odkręcania pacjent odczuje lekki opór, dopóki pierścień się nie przerwie; jeśli pierścień gwarancyjny jest poluzowany, należy usunąć go przed zastosowaniem produktu, ponieważ może wpaść do oka i wywołać obrażenia; pacjent powinien odchylić głowę do tyłu, a następnie palcem delikatnie odciągnąć powiekę ku dołowi, tak by między gałką oczną a powieką utworzyła się „kieszonka”. (Należy unikać kontaktu końcówki kroplomierza z okiem, powiekami czy palcami.); zakroplić 1 kroplę naciskając powoli but. But. należy delikatnie ścisnąć w środkowej części, tak aby kropla dostała się do oka pacjenta. Należy pamiętać, że może być kilka sekund opóźnienia pomiędzy ściśnięciem but., a uwolnieniem kropli. Pacjent nie powinien zbyt mocno ściskać but. Należy poinformować pacjenta, aby skonsultował się z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką w przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania leku; po zakropleniu produktu pacjent powinien uciskać palcem kanalik łzowy (kącik oka w okolicy nosa) przez przynajmniej 1 minutę i przez ten czas mieć zamknięte oko (oczy). Zapewni to przeniknięcie produktu do wnętrza oka, a także ograniczy przedostawanie się produktu przez kanalik łzowy do całego organizmu; jeśli lekarz zaleci stosowanie kropli do drugiego oka, należy powtórzyć czynności analogicznie; po użyciu a przed zamknięciem but., należy wstrząsnąć but. w dół nie dotykając końcówki kroplomierza w celu usunięcia płynu pozostałego na końcówce kroplomierza. Jest to konieczne w celu zapewnienia możliwości zakroplenia kolejnych kropli. Bezpośrednio po użyciu dokładnie zakręcić but. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest zmniejszone, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na przynajmniej 1 minutę. Może to powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych i nasilenie działania miejscowego. W przypadku jednoczesnego stosowania innych podawanych do oka produktów leczniczych, należy zachować odstęp co najmniej 5 minut pomiędzy podaniem kolejnych produktów. Maści do oczu należy stosować na końcu.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci poniżej 2 lat. Stosowanie inhibitorów MAO. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościDzieciom w wieku 2 lat i starszym, zwłaszcza w wieku 2-7 lat i/lub o mc. Ł20 kg, należy podawać produkt leczniczy ostrożnie i uważnie monitorować, ze względu na wysoką częstość i duże nasilenie występującej senności. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką lub niestabilną i nie reagującą na leczenie chorobą układu krążenia. W przebiegu badań klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) po zastosowaniu brymonidyny w postaci kropli do oczu 2 mg/ml obserwowano reakcję alergiczną dotyczącą oczu. W razie zaobserwowania reakcji alergicznych należy przerwać stosowanie produktu. Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu brymonidyny w postaci kropli do oczu 2 mg/ml, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane ze zwiększeniem ciśnienia śródgałkowego. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, hipotonią ortostatyczną lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brymonidyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów produktem leczniczym. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów noszących szkła kontaktowe. Szkła kontaktowe należy zdjąć przed zakropleniem i założyć po 15 minutach od zakroplenia. Brymonidyna może wywoływać uczucie zmęczenia i/lub senność, które mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brymonidyna może powodować także zaburzenia ostrości wzroku i/lub zaburzenia widzenia, które mogą źle wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub w ograniczonych warunkach oświetleniowych. Pacjent powinien poczekać do ustąpienia objawów zanim będzie prowadził pojazd lub obsługiwał maszyny.InterakcjeProdukt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych inhibitorami MAO oraz lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna). Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji brymonidyny z innymi lekami. Należy jednak mieć na uwadze możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilania przez brymonidynę działania substancji hamujących czynność OUN (alkoholu, barbituranów, opioidowych leków przeciwbólowych, leków uspokajających i znieczulających). Nie ma danych dotyczących wpływu brymonidyny na stężenie katecholamin we krwi. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylfenidatu, rezerpiny. Po podaniu brymonidyny u niektórych pacjentów obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność, stosując brymonidynę jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi i/lub glikozydami naparstnicy. Należy zachować ostrożność rozpoczynając podawanie (lub zmieniając dawkowanie) produktu stosowanego ogólnie (niezależnie od postaci farmaceutycznej), który może wywoływać interakcje z agonistami a-adrenergicznymi lub wpływać na ich działanie, np. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (izoprenalina, prazosyna).Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania brymonidyny podczas ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach brymonidyna nie wykazywała działania teratogennego. W stężeniach w osoczu większych niż obserwowane podczas leczenia u ludzi, brymonidyna powodowała u królików zwiększenie odsetka strat przedimplantacyjnych i zahamowanie wzrostu potomstwa po urodzeniu. W ciąży brymonidynę można stosować wyłącznie, jeżeli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie wiadomo czy brymonidyna przenika do mleka matki. Brymonidyna przenika natomiast do mleka samic szczurów. Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneNajczęstsze działania niepożądane, występujące u 22 do 25% pacjentów, obejmują suchość błony śluzowej jamy ustnej, przekrwienie gałki ocznej oraz uczucie pieczenia lub kłucia oczu. Działania te są zwykle przemijające i nie powodują konieczności przerwania leczenia. Objawy reakcji alergicznych ze strony oczu występowały u 12,7% osób uczestniczących w badaniach klinicznych (będąc przyczyną przerwania uczestnictwa w badaniu u 11,5% pacjentów). Reakcje te w większości przypadków występowały między 3. i 9. m-cem leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) uogólnione reakcje alergiczne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja; (bardzo rzadko) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, senność; (często) zawroty głowy, zaburzenia smaku; (bardzo rzadko) omdlenie. Zaburzenia oka: (bardzo często) podrażnienie gałek ocznych, przekrwienie, pieczenie i kłucie, świąd, uczucie obecności ciała obcego, pęcherzyki na spojówkach, niewyraźne widzenie, alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, reakcje alergiczne dotyczące oczu i grudkowe zapalenie spojówek; (często) miejscowe podrażnienie (obrzęk i przekrwienie powiek, zapalenie brzegów powiek, obrzęk spojówek z obecnością wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka i łzawienie), światłowstręt, uszkodzenia i przebarwienia nabłonka rogówki, suchość oczu, zblednięcie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek; (bardzo rzadko) zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zaburzenia rytmu serca i arytmie (w tym bradykardia i tachykardia). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) objawy ze strony górnych dróg oddechowych; (niezbyt często) suchość błony śluzowej nosa; (rzadko) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) objawy żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) osłabienie (astenia). Zaburzenia oka: (nieznana) zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka), świąd powiek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) reakcje skórne obejmujące rumień, obrzęk twarzy, świąd, wysypkę i rozszerzenie naczyń krwionośnych. U noworodków i niemowląt, u których elementem leczenia wrodzonej jaskry było stosowanie brymonidyny, obserwowano objawy jej przedawkowania, takie jak: utrata przytomności, letarg, senność, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, obniżone napięcie mięśni, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, depresja oddechowa i bezdech. W trzymiesięcznym badaniu 3 fazy z udziałem dzieci w wieku 2-7 lat, u których pomimo podawania leków blokujących receptory b kontrola jaskry nie była pełna, stwierdzono że stosowaniu brymonidyny jako leczenia uzupełniającego towarzyszyła duża częstość występowania senności (55%). U 8% dzieci nasilenie tego objawu było znaczne, a u 13% pacjentów prowadziło do odstawienia leku. Częstość występowania senności zmniejszała się wraz z wiekiem, najmniejsza była w grupie siedmiolatków (25%). Jednak większy wpływ na jej występowanie niż wiek miała mc. Objaw ten stwierdzano częściej u dzieci z mc. Ł20 kg (63%) niż u dzieci ważących >20 kg (25%).PrzedawkowaniePrzedawkowanie po podaniu do oka (dorośli): w opisanych przypadkach zgłaszane zdarzenia były tożsame z wymienionymi jako działania niepożądane. Przedawkowanie układowe w następstwie przypadkowego spożycia (dorośli): istnieją ograniczone dane dotyczące przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego. Po zgłoszonym epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”. Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje leczenie wspomagające i objawowe; należy utrzymywać czynność oddechową pacjenta. Opisywano objawy doustnego przedawkowania innych agonistów receptora a2-adrenergicznego, takie jak: niedociśnienie tętnicze, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie, bradykardia, arytmie, zwężenie źrenic, bezdech, obniżone napięcie mięśni, hipotermia, depresja oddechowa i napad drgawkowy. Dzieci i młodzież: opublikowano lub zgłaszano przypadki wystąpienia ciężkich działań niepożądanych po przypadkowym spożyciu brymonidyny przez pacjentów pediatrycznych. U tych osób występowały objawy działania depresyjnego na OUN, zwykle przemijająca śpiączka lub zaburzenia świadomości, letarg, senność, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, bladość, depresja oddechowa i bezdech. Objawy te wymagały przyjęcia na oddział intensywnej opieki medycznej oraz intubacji, o ile istniały wskazania. U wszystkich pacjentów, zwykle w ciągu 6-24 h, obserwowano pełne ustąpienie objawów.DziałanieBrymonidyna jest agonistą receptora a2-adrenergicznego. Powinowactwo leku do receptorów a1-adrenergicznych jest 1000 razy mniejsze w porównaniu z powinowactwem do receptorów a2-adrenergicznych. Dzięki temu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych po heteroprzeszczepieniach siatkówki ludzkiej.Skład1 ml roztw. zawiera 2 mg brymonidyny winianu, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. 1 kropla roztw. zawiera około 0,06 mg brymonidyny winianu, co odpowiada około 0,04 mg brymonidyny.
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz AProdukt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
LukrecjaLukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.
Komentarze
[ z 0]