WskazaniaStany spastyczne występujące w przebiegu: stwardnienia rozsianego; innych uszkodzeń rdzenia kręgowego (np. guzy rdzenia kręgowego, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, urazy rdzenia kręgowego); udarów naczyniowych mózgu; porażenia mózgowego; zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych; urazów głowy. Dzieci i młodzież. Baklofen jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży do 18 lat w leczeniu objawowym stanów spastycznych pochodzenia mózgowego, szczególnie powstałych w wyniku mózgowego porażenia dziecięcego, a także incydentów naczyniowo-mózgowych lub na skutek obecności zmian nowotworowych, lub choroby zwyrodnieniowej mózgu. Baklofen jest również wskazany w leczeniu objawowym stanów spastycznych mięśni powstałych na skutek infekcji i chorób rdzenia kręgowego, zmian zwyrodnieniowych, urazów, zmian nowotworowych oraz nieznanego pochodzenia jak stwardnienie rozsiane, spastyczne porażenie rdzenia kręgowego, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia, urazowe porażenie lub niedowład kończyn dolnych i kompresja rdzenia kręgowego.DawkowanieDawkę leku należy ustalać indywidualnie, aby określić najmniejszą skuteczną dawkę, nie wywołującą objawów niepożądanych. Dorośli. Przez pierwsze 3 dni 5 mg (pół tabl. 10 mg) 3x/dobę, przez następne 3 dni 10 mg (1 tabl. 10 mg) 3x/dobę, przez kolejne 3 dni 15 mg (1,5 tabl. 10 mg) 3x/dobę, przez kolejne 3 dni 20 mg (2 tabl. 10 mg) 3x/dobę. U większości pacjentów skuteczne działanie występuje po dawce 30-75 mg/dobę. Taki sposób dawkowania zapewnia dobrą tolerancję leku. W razie potrzeby dawkę można bardzo ostrożnie zwiększać. U pacjentów wymagających większych dawek (75-100 mg/dobę), można stosować baklofen w postaci tabl. 25 mg. Nie należy stosować dawki większej niż 100 mg/dobę. Czas leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta. Nie należy nagle przerywać leczenia baklofenem z uwagi na możliwość wystąpienia omamów i zaostrzenia stanów spastycznych. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę leku należy zwiększać ze szczególną ostrożnością, z uwagi na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dzieci i młodzież w wieku do 18 lat. Leczenie należy rozpocząć od bardzo niskiej dawki (co odpowiada ok. 0,3 mg/kg mc./dobę), w 2-4 dawkach podzielonych (najlepiej w 4 dawkach podzielonych). Dawkę należy zwiększać ostrożnie w odstępach ok. tyg., aż do osiągnięcia oczekiwanego rezultatu terapii u dziecka. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa podtrzymująca terapię wynosi 0,75-2 mg/kg mc. Maks. dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg u dzieci poniżej 8. rż. U dzieci powyżej 8. rż. maks. dawka dobowa wynosi 60 mg. Leku w postaci tabl. nie należy stosować u dzieci o mc. poniżej 33 kg. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U tych pacjentów, a także u pacjentów poddawanych dializie, zalecane dawki produktu leczniczego należy zmniejszyć do 5 mg/dobę.UwagiLek należy przyjmować w czasie posiłków.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeczenie produktem leczniczym może spowodować zaostrzenie porfirii, stwierdzonej w wywiadzie choroby alkoholowej, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń psychotycznych, schizofrenii, zaburzeń depresyjnych lub maniakalnych, stanów splątania lub choroby Parkinsona. Dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z tymi zaburzeniami i ściśle ich nadzorować. U pacjentów leczonych baklofenem notowano przypadki samobójstw i zdarzeń związanych z samobójstwem. W większości przypadków u pacjentów tych występowały dodatkowe czynniki ryzyka związane ze zwiększonym ryzykiem popełnienia samobójstwa, w tym zaburzenia spożycia alkoholu, depresja il/lub wcześniejsze próby samobójcze. Wraz z farmakoterapią należy prowadzić ścisły nadzór nad pacjentami z dodatkowymi czynnikami ryzyka. Pacjentów (i ich opiekunów) należy uczulić, że konieczna jest obserwacja, czy nie pogarsza się stan kliniczny, pojawiają zachowania lub myśli samobójcze albo nietypowe zmiany zachowania, i w razie wystąpienia tych objawów, niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną. Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania i uzależnienia związane ze stosowaniem baklofenu. Należy zachować ostrożność u pacjentów nadużywających substancji psychoaktywnych w przeszłości i obserwować, czy nie występują u nich objawy niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od baklofenu, np. zwiększanie dawki, aktywne poszukiwanie leku, rozwój tolerancji. Produkt leczniczy należy zawsze (jeśli nie występują ciężkie działania niepożądane) odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę w ciągu około 1-2 tyg. Po nagłym odstawieniu produktu leczniczego, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu, notowano stany lękowe i stany splątania, majaczenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, manię lub paranoję, drgawki (stan padaczkowy), dyskinezę, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę i przemijające nasilenie spastyczności w wyniku efektu z odbicia. Baklofen wydalany jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Baklofen należy stosować ostrożnie u pacjentów z osłabioną czynnością nerek, a u pacjentów ze schyłkową chorobą nerek można go podawać wyłącznie wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko. U pacjentów z osłabioną czynnością nerek przyjmujących baklofen doustnie w dawkach powyżej 5 mg/dobę oraz w dawkach 5 mg/dobę u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych przewlekłej hemodializie obserwowano neurologiczne przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania, w tym objawy kliniczne toksycznej encefalopatii (np. splątanie, dezorientację, senność i obniżony poziom świadomości). Pacjentów z osłabioną czynnością nerek należy uważnie obserwować w celu natychmiastowego rozpoznania objawów toksyczności. Szczególna ostrożność jest konieczna podczas stosowania baklofenu z substancjami lub produktami leczniczymi, które mogą mieć znaczny wpływ na czynność nerek. Czynność nerek należy uważnie kontrolować i stosownie zmodyfikować dobową dawkę baklofenu w celu uniknięcia jego toksyczności. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych). Pacjenci z padaczką wymagający równoczesnego leczenia baklofenem powinni pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną i EEG, ponieważ obserwowano zmniejszenie skuteczności leków przeciwdrgawkowych i zmiany w zapisie EEG. Należy zachować ostrożność podczas leczenia baklofenem pacjentów, u których utrzymanie pionowej pozycji ciała i równowagi lub zwiększenie zakresu ruchów uzależnione jest od wzmożonego napięcia mięśni. Produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów leczonych lekami obniżającymi ciśnienie krwi (możliwość wystąpienia interakcji). Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z udarem mózgowym, zaburzeniami układu oddechowego, zaburzeniami czynności wątroby. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym napięciem zwieracza pęcherza moczowego (może wystąpić zatrzymanie moczu). U niektórych pacjentów leczonych baklofenem obserwowano zwiększenie aktywności AspAT, fosfatazy alkalicznej i zwiększenie stężenia glukozy w surowicy. Wskazane jest wykonanie badań laboratoryjnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i z cukrzycą. Istnieją bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania baklofenu u dzieci poniżej 1. rż. Stosowanie baklofenu u tej grupy pacjentów powinno opierać się po indywidualnym rozważeniu korzyści i ryzyka terapii. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Baklofen może działać uspokajająco i osłabiać koncentrację. Pacjenci w trakcie leczenia nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, a także wykonywać innych niebezpiecznych czynności.InterakcjeBaklofen stosowany równocześnie z innymi lekami działającymi na OUN lub z alkoholem, nasila ich działanie uspokajające. Baklofen może nasilić nadczynność ruchową u pacjentów stosujących równocześnie sole litu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie baklofenu i zmniejszyć w znacznym stopniu napięcie mięśniowe. Baklofen nasila działanie leków obniżających ciśnienie krwi (może powodować konieczność zmiany dawkowania). Leki, które mogą spowodować niewydolność nerek (np. ibuprofen), opóźniają wydalanie baklofenu, co jest przyczyną wystąpienia działań toksycznych. W przypadku równoczesnego zastosowania baklofenu u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych preparatami lewodopy z karbidopą, mogą wystąpić stany splątania, omamy i pobudzenie. Baklofen przedłuża analgezję wywołaną przez fentanyl.Ciąża i laktacjaW badaniach na szczurach, którym podawano baklofen w dawce ok. 13-krotnie większej niż zalecana maks. dawka dla ludzi, częściej występowała przepuklina pępkowa u płodów. Nie obserwowano działania teratogennego u myszy i królików, ale opisano zmniejszenie masy płodu i zaburzenia kostnienia szkieletu płodów myszy, które otrzymywały baklofen w dawkach dobowych 17- lub 34-krotnie większych od dawek stosowanych u ludzi. W innych badaniach przeprowadzonych u samic szczurów, które otrzymywały baklofen przez 2 lata, obserwowano zależne od dawki zmiany w obrębie jajników. Baklofen przenika przez łożysko. Brak kontrolowanych badań z zastosowaniem leku u kobiet w ciąży. Produkt może być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, jeśli, zdaniem lekarza, korzyści wynikające z leczenia matki przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu. Baklofen przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie przyjmowania leku.Działania niepożądaneDziałania niepożądane występują najczęściej podczas szybkiego zwiększania dawki lub zastosowania dużych dawek baklofenu, a także u pacjentów w podeszłym wieku. Są one najczęściej przemijające i ustępują po zmniejszeniu dawki. Ciężkie objawy niepożądane powodują konieczność odstawienia leku. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie mc. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) splątanie; (często) bezsenność, dezorientacja; (rzadko) euforia, pobudzenie, depresja, omamy, koszmary nocne, obniżenie progu drgawkowego i zwiększenie liczby napadów drgawkowych, szczególnie u pacjentów z padaczką. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) uspokojenie, senność; (często) depresja oddechowa, uczucie pustki w głowie, bóle głowy, zawroty głowy, ataksja; (rzadko) parestezje, upośledzenie mowy; (nieznana) zespół bezdechu sennego. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji, oczopląs. Zaburzenia serca: (rzadko) zmniejszenie pojemności min. serca, uczucie duszności, kołatanie serca, bóle w klatce piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: (często) obniżenie ciśnienia krwi; (rzadko) omdlenia, obrzęk kostek. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) zahamowanie oddechu; (nieznana) uczucie zatkania nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) suchość w ustach, zaburzenia smaku, jadłowstręt, odruchy wymiotne, wymioty, zaparcia, biegunka; (rzadko) bóle brzucha; (nieznana) dodatni wynik badania na krew utajoną w kale. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, nadmierna potliwość; (nieznana) świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) osłabienie siły mięśniowej, bóle mięśni, drżenie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) wielomocz, mimowolne oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu; (rzadko) zatrzymanie moczu, moczenie nocne, krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia wytrysku, impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, zmęczenie, wyczerpanie, hipotermia, szczegóły patrz ChPL. U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie stanów spastycznych (paradoksalna reakcja na lek).PrzedawkowaniePo przedawkowaniu występują następujące objawy niepożądane ze strony OUN: senność, utrata świadomości, śpiączka, zahamowanie oddechu. Mogą także wystąpić: splątanie, omamy, pobudzenie, drgawki, nieprawidłowy elektroencefalogram (stłumienie wyładowań i fale trójfazowe), zaburzenia akomodacji, osłabienie odruchu źrenic; uogólniona hipotonia mięśni, mioklonia, osłabienie lub brak odruchów, drgawki, rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, bradykardia lub tachykardia albo arytmia serca; obniżenie temperatury ciała; nudności, wymioty, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, AspAT i AP, rabdomioliza, szumy uszne. Leczenie przedawkowania: brak swoistej odtrutki. Należy jak najszybciej sprowokować wymioty lub wykonać płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywny. Pacjenci w stanie śpiączki przed płukaniem żołądka powinni być intubowani. Jeśli konieczne, należy podać sole przeczyszczające. U pacjentów z zatrzymaniem oddechu należy zastosować sztuczne oddychanie a także leczenie podtrzymujące krążenie. Według niektórych danych z piśmiennictwa, fizostygmina podana dożylnie w lżejszych zatruciach (1-2 mg podane w czasie 5-10 minut) likwiduje działania niepożądane ze strony OUN, szczególnie senność i zahamowanie oddechu. W razie braku poprawy po pierwszej dawce, kolejną dawkę fizostygminy można podać po 30-60 minutach. Należy również podawać płyny jednocześnie z lekami moczopędnymi, aby zwiększyć wydalanie baklofenu z moczem. Jeśli występują drgawki, można bardzo ostrożnie zastosować dożylnie diazepam.DziałanieBaklofen zmniejsza nadmierne napięcie mięśni szkieletowych spowodowane uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Równocześnie i w równym stopniu hamuje odruchy skórne i napięcie mięśni, ale tylko w niewielkim stopniu obniża amplitudę odruchów ścięgnistych. Mechanizm tego działania polega prawdopodobnie na hiperpolaryzacji wstępujących nerwów i hamowaniu odruchów zarówno mono- jak i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego. W badaniach na zwierzętach baklofen przyspieszał metabolizm dopaminy, ale u ludzi stężenie octanu 5-hydroksyindolu lub metabolitów dopaminy w płynie mózgowo-rdzeniowym nie zmieniało się pod wpływem baklofenu. Ponieważ baklofen stosowany w dużych dawkach może powodować zahamowanie czynności OUN, sugeruje się, że lek może również działać na ośrodki leżące powyżej rdzenia kręgowego.Skład1 tabl. zawiera 10 mg lub 25 mg baklofenu.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]