WskazaniaObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).DawkowanieDorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): 20 mg bilastyny (1 tabl.) raz/dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Tabl. należy przyjmować godz. przed lub 2 h po posiłku lub wypiciu soku owocowego. Czas trwania leczenia: w przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie ma konieczności dostosowywania dawki produktu leczniczego u dorosłych. Zaburzenia czynności wątroby. Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową powyżej marginesu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-11 lat o mc. co najmniej 20 kg: w tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna 10 mg, tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna 2,5 mg/ml, roztw. doustny. Dzieci poniżej 6 lat o mc. <20 kg: aktualne dane patrz ChPL, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. Z tego powodu nie należy stosować bilastyny w tej grupie wiekowej. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie zostały określone.UwagiTabl. należy połknąć popijając wodą.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci <2 lat i dostępne są ograniczone dane kliniczne u dzieci w wieku 2-5 lat, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (P-gp), takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. W związku z tym u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny i inhibitorów glikoproteiny P. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl., to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Badania z udziałem osób dorosłych, mające na celu ocenę wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia pojazdów, wykazały, że leczenie dawką 20 mg nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.InterakcjeBadania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich podsumowanie znajduje się poniżej. Pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny i wypicie soku grejpfrutowego zmniejszało biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć także innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie OATP1A2 - transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, np. rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 400 mg ketokonazolu raz/dobę lub erytromycyny 500 mg 3x/dobę dwukrotnie zwiększało AUC i 2- lub 3-krotnie zwiększało Cmax bilastyny. Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowymi transporterami błonowymi, ponieważ bilastyna jest substratem glikoproteiny P i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami P-gp, np. cyklosporyna, mogą podobnie zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 60 mg diltiazemu raz/dobę zwiększało Cmax bilastyny o 50%. Ten efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowymi transporterami błonowymi i nie wydaje się on wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i przyjęciu 20 mg bilastyny raz/dobę była podobna do obserwowanej po spożyciu alkoholu i przyjęciu placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 3 mg lorazepamu raz/dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego dotyczących interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem lub sokami owocowymi u dzieci, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy obecnie brać pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach interakcji u osób dorosłych. Brak danych klinicznych na temat stosowania leku u dzieci, które pozwoliłyby określić, czy zmiany AUC lub Cmax wynikające z interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.Ciąża i laktacjaBrak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej, przebiegu porodu ani rozwoju noworodka. W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży. Nie przeprowadzono badań nad wydzielaniem bilastyny do mleka u ludzi. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka matki. Decyzję dotyczącą kontynuowania bądź przerwania karmienia piersią lub przerwania bądź powstrzymania się od terapii bilastyną należy podjąć po dokładnym rozważeniu korzyści dla dziecka wynikających z karmienia piersią i korzyści dla matki wynikających z leczenia bilastyną. Brak danych klinicznych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.Działania niepożądaneCzęstość występowania działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczonych 20 mg bilastyny w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w porównaniu z 12,8%). Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących 20 mg bilastyny we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki należały: ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z porównywalną częstością u pacjentów przyjmujących placebo. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) opryszczka jamy ustnej. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, inne nieprawidłowości w zapisie EKG. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenia, nasilone pragnienie, złagodzenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększona aktywność g-glutamylotransferazy, zwiększona aktywność AspAT/AlAT, zwiększone stężenia kreatyniny w krwi, zwiększone stężenia triglicerydów w krwi, zwiększenie mc.; szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL. Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu. U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego. W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży w wieku 12-17 lat były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej populacji (młodzież) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku 2-11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tyg. kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2-11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione poniżej. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości. Zaburzenia oka: (często) alergiczne zapalenie spojówek; (niezbyt często) podrażnienie oka. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, ból w nadbrzuszu; (niezbyt często) biegunka, nudności, obrzęk warg. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wyprysk, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie; szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL. U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa.PrzedawkowanieInformacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych przeprowadzonych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 zdrowym dorosłym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11 razy wyższych niż dawka terapeutyczna (220 mg w pojedynczej dawce lub 200 mg/dobę przez 7 dni) stwierdzono, że częstość występowania działań niepożądanych pojawiających się po zastosowaniu leczenia była dwukrotnie wyższa niż w przypadku placebo. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani istotnego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne z informacjami zgłaszanymi w badaniach klinicznych. Krytyczna ocena wpływu dawek wielokrotnych bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór, przeprowadzona przy pomocy „szczegółowego badania odstępu QT/QTc w układzie naprzemiennym” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała istotnego wydłużenia odstępu QTc. Brak danych na temat przedawkowania u dzieci. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające. Nie jest znane swoiste antidotum na bilastynę.DziałanieBilastyna jest niesedatywnym, długo działającym antagonistą histaminy z selektywnym powinowactwem do obwodowych receptorów H1 i bez powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamowała wywołane histaminą reakcje skórne typu bąbel i zaczerwienienie przez 24 h po podaniu pojedynczych dawek.Skład1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.
Rx
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
ALek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).
Komentarze
[ z 0]