WskazaniaLeczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy, leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt ,,końca dawki’’ lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie").DawkowanieDorośli. Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia. Początkowa dawka ropinirolu wynosi 2 mg raz/dobę przez pierwszy tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. terapii dawkę leku należy zwiększyć do 4 mg raz/dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu raz/dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli terapię ropinirolem od dawki 2 mg ropinirolu raz/dobę, u których wystąpią uciążliwe działania niepożądane, których nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. powl. (o natych. uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia. Terapię należy kontynuować, stosując najmniejszą dawkę ropinirolu umożliwiającą kontrolę objawów klinicznych. Jeśli dawka dobowa ropinirolu wynosząca 4 mg raz/dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tyg. lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu raz/dobę. Jeśli dawka dobowa ropinirolu wynosząca 8 mg raz/dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maks. dobowa dawka ropinirolu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabl. ropinirolu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu. Jeśli terapia zostanie przerwana na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki leku aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Stosowanie produktu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie preparat udało się stopniowo zmniejszyć dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki produktu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy ściśle przestrzegać zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku. Należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres 1 tyg. Zmiana z terapii z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na ropinirol w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. powl. (o natych. uwalnianiu) na ropinirol w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się w oparciu o całkowitą dobową dawkę ropinirolu w postaci tabl. o natych. uwalnianiu, którą chory przyjmował dotychczas. Ropinirol w postaci tabl. powl. (o natych. uwalnianiu, całkowita dawka dobowa)/ropinirol w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (całkowita dawka dobowa): 0,75-2,25 mg/2 mg; 3-4,5 mg/4 mg; 6 mg/6 mg; 7,5-9 mg/8 mg; 12 mg/12 mg; 15-18 mg/16 mg; 21 mg/20 mg, 24 mg/24 mg. Po zmianie terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Dzieci i młodzież. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%. Mimo że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka ropinirolu powinna być dobrana indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr 30-50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów. Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz/dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maks. ropinirolu wynosi 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr mniejszy niż 30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane.UwagiRopinirol w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu należy przyjmować raz/dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabl. o przedł. uwalnianiu mogą być przyjmowane razem z pokarmem lub niezależnie od posiłków. Tabl. o przedł. uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć, ani dzielić, ponieważ otoczka tabl. ma na celu zapewnienie przedłużonego uwalniania.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ, zaburzenia czynności wątroby.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często odnotowywano nagłe napady snu podczas wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez jakichkolwiek objawów ostrzegawczych. Pacjentów należy uprzedzić o takiej możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu podczas terapii ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i/lub nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń w ruchu. U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane. Należy obserwować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli odruchów. Należy uświadomić pacjentów i ich opiekunów o możliwości pojawienia się behawioralnych objawów zaburzenia kontroli odruchów w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, kompulsywne wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt. Objawy te mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki bądź odstawienie leku poprzez powolne zmniejszanie dawki. Odnotowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Tabl. o przedł. uwalnianiu przeznaczone są do uwalniania leku przez okres powyżej 24 h. W przypadku wystąpienia u pacjenta przyspieszonego pasażu żołądkowo – jelitowego, istnieje ryzyko niepełnego uwolnienia leku i wydalenia jego pozostałości wraz ze stolcem. Z uwagi na ryzyko niedociśnienia konieczna jest stała kontrola wartości ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (przede wszystkim niewydolnością naczyń wieńcowych). Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu. Pacjenci leczeni produktem leczniczym, u których występuje senność i/lub nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości.InterakcjeNie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku, z czym należy unikać stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawane 3x/dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna, lub fluwoksamina. Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawane 3x/dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny. Palenie tytoniu pobudza metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być konieczne ponowne dostosowanie dawki. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów wit. K oraz ropinirol zgłaszano zaburzenia wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożoną obserwację INR.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Ropinirol może hamować laktację, w związku, z czym nie należy go stosować u kobiet karmiących. Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność.Działania niepożądaneZgłoszone działania niepożądane wymieniono poniżej i pogrupowano wg układów i narządów, których dotyczyły, oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą. Następujące działania niepożądane stwierdzono w trakcie badań klinicznych, w których ropinirol w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu lub tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu zastosowano w leczeniu choroby Parkinsona (w dawkach do 24 mg/dobę), bądź na podstawie raportów uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu. Monoterapia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) omamy; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; (nieznana) skłonność do patologicznego hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność), kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, gwałtowne objadanie się, jedzenie kompulsywne mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, agresja, zespół rozregulowania dopaminy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, omdlenie; (często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); (niezbyt często) nagłe napady snu, niepohamowana senność w ciągu dnia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe, obrzęk nóg. Terapia skojarzona. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) omamy, splątanie; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; (nieznana) skłonność do patologicznego hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna (hiperseksualność), kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, gwałtowne objadanie się, jedzenie kompulsywne mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, agresja, zespół rozregulowania dopaminy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, dyskineza; (często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); (niezbyt często) nagłe napady snu, niepohamowana senność w ciągu dnia. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcie, zgaga. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Nasilenie tych dolegliwości można złagodzić poprzez zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.DziałanieRopinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminy D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.Skład1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Rx
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]