WskazaniaNadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).DawkowanieDorośli. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej dawka początkowa to 5 mg amlodypiny, podawana raz/dobę, którą można zwiększyć do maks. dawki 10 mg/dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem, amlodypinę stosowano w połączeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami a-adrenolitycznymi, lekami b-adrenolitycznymi lub inhibitorami ACE. W przypadku dławicy, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i/lub odpowiednie dawki leków blokujących receptory b. Nie jest wymagana zmiana dawkowania amlodypiny podczas jednoczesnego stosowania diuretyków tizaydowych, b-blokerów czy inhibitorów ACE. Pacjenci w podeszłym wieku. Amlodypina, stosowana w podobnych dawkach jest równie dobrze tolerowana przez osoby w podeszłym wieku jak i młodszych pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie leku wg zwykłego schematu dawkowania, ale zwiększając dawkę należy zachować ostrożność. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono zalecanych dawek u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby; dostosowując dawkę należy zachować ostrożność a dostosowanie rozpocząć od najniższej dawki z zakresu dawkowania. Nie badano farmakokinetyki amlodypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od najniższej dawki i dostosowywać ją powoli. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zmiany w stężeniu amlodypiny w osoczu nie są skorelowane ze stopniem niewydolności nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie ulega dializie. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem w wieku 6-17 lat. Zalecana przeciwnadciśnieniowa doustna dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz/dobę. Jeśli po 4 tyg. docelowe wartości ciśnienia tętniczego nie zostaną osiągnięte, dawkę tę zwiększa się do 5 mg/dobę. Nie badano stosowania dawek większych niż 5 mg/dobę w tej populacji pacjentów. Dzieci poniżej 6 lat. Brak dostępnych danych.PrzeciwwskazaniaStosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane u pacjentów: ze stwierdzoną nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub jakikolwiek inny składnik leku, z ciężkim niedociśnieniem, we wstrząsie (w tym we wstrząsie sercopochodnym), ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory (np. z istotnym zwężeniem zastawki aortalnej), z niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny u pacjentów z przełomem nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień III i IV według NYHA) zgłaszana częstość obrzęku płuc w grupie leczonej amlodypiną była większa niż w grupie otrzymującej placebo. Leki z grupy antagonistów kanału wapniowego, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdyż w tej grupie pacjentów zwiększyć się może ryzyko wystąpienia w przyszłości zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T0,5 amlodypiny jest wydłużony a wartości AUC zwiększone. Nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania. Dlatego też stosowanie amlodypiny należy rozpoczynać od najmniejszej dawki z zakresu dawkowania, a zarówno podczas rozpoczynania terapii jak i zwiększania dawki zaleca się ostrożność. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się powolne dostosowywanie dawkowania i dokładną obserwację. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: amlodypinę można stosować u tych pacjentów w zwykle zalecanych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie ulega dializie. Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie na początku leczenia.InterakcjeInhibitory CYP3A4: jednoczesne stosowanie amlodypiny i silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (inhibitory proteazy, leki przeciwgrzybiczne z grupy azoli, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować zwiększenie ekspozycji amlodypiny do znaczącego poziomu. Kliniczne przełożenie zmienności farmakokinetycznych może być znacznie bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku. Konieczna może zatem kontrola pacjenta oraz dostosowanie dawki. Leki indukujące CYP3A4: nie ma informacji na temat wpływu leków indukujących izoenzym CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne podawanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania amlodypiny w skojarzeniu z lekami indukującymi CYP3A4. Nie zaleca się spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego podczas stosowania amlodypiny, gdyż u niektórych pacjentów biodostępność amlodypiny może być zwiększona powodując nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze. Dantrolen (wlew): migotanie komór ze skutkiem śmiertelnym i zapaść sercowo-naczyniową wraz z hiperkalemią obserwowano u zwierząt po podaniu werapamilu wraz z dantrolenem i.v. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperkalemii, zaleca się unikania jednoczesnego stosowania z lekami z grupy antagonistów kanału wapniowego, takimi jak amlodypina, u pacjentów z podatnością na hipertermię złośliwą lub w trakcie leczenia hipertermii złośliwej. Hipotensyjne działanie amlodypiny nasila działanie obniżające ciśnienie tętnicze innych leków wykazujących właściwości przeciwnadciśnieniowe. W badaniach klinicznych interakcji, amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny. Symwastatyna: jednoczesne zastosowanie dawek wielokrotnych 10 mg amlodypiny i 80 mg symwastatyny powodowało 77% zwiększenie ekspozycji na symwastatynę w porównaniu z samą symwastatyną. Dawkę symwastatyny u pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć do 20 mg/dobę.Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach obserwowano toksyczny wpływ na reprodukcję przy zastosowaniu dużych dawek leku. Nie zaleca się stosowania amlodypiny w czasie ciąży poza sytuacjami, gdy nie ma innej, bezpieczniejszej metody leczenia lub, gdy korzyści z jej zastosowania przewyższają ryzyko dla matki i płodu. Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzja o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia powinna być podejmowana po ocenie potencjalnych korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści leczenia amlodypiną u matki. U niektórych pacjentów stosujących leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemnika. Dane kliniczne są niewystarczające aby określić potencjalny wpływ amlodypiny na płodność. W jednym badaniu przeprowadzonym na szczurach obserwowano działania niepożądane dotyczące płodności osobników męskich.Działania niepożądaneNajczęściej zgłaszane podczas stosowania leku działania niepożądane to senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki i zmęczenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukocytopenia, trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia. Zaburzenie psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja; (rzadko) splątanie. Zaburzenie układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, ból głowy (szczególnie na początku leczenia); (niezbyt często) drżenie, zaburzenia smaku, utrata przytomności, zmniejszona wrażliwość na bodźce czuciowe, parestezje; (bardzo rzadko) wzmożone napięcie mięśniowe, neuropatia obwodowa. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (bardzo rzadko) zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków). Zaburzenia naczyń: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) niedociśnienie; (bardzo rzadko) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, zapalenie błony śluzowej nosa; (bardzo rzadko) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności; (niezbyt często) wymioty, niestrawność, zmiany rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), suchość w jamie ustnej; (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozrost dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - głównie związana z cholestazą. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, plamica, odbarwienia skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, rumień; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) obrzęk kostek; (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, kurcze mięśni, ból pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, nocne oddawanie moczu, zwiększona częstość oddawania moczu. Zaburzenia układu: rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki, uczucie zmęczenia; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie. Badania: (niezbyt często) zwiększenie lub zmniejszenie mc. Zgłaszano pojedyncze przypadki objawów pozapiramidowych.PrzedawkowanieDoświadczenie dotyczące zamierzonego przedawkowania amlodypiny u ludzi jest niewielkie. Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z możliwością odruchowej tachykardii. Opisywano znaczne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie układowe, przebiegające ze wstrząsem zakończonym zgonem. Leczenie: klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym częstej kontroli czynności układu krążenia i oddechowego, uniesienia kończyn oraz monitorowania objętości wewnątrznaczyniowej i ilości wydalanego moczu. Podanie leku zwężającego naczynia krwionośne może być pomocne w przywracaniu napięcia naczyń krwionośnych i ciśnienia tętniczego pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania. Korzystne może być dożylne podanie glukonianu wapnia dla odwrócenia blokady kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach skutecznym, wartym rozważenia postępowaniem, może być wykonanie płukania żołądka. Wykazano, że u zdrowych ochotników podanie węgla aktywowanego w czasie do 2 h po podaniu amlodypiny w dawce 10 mg zmniejszało stopień wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina jest silnie związana z białkami osocza, dializa nie wydaje się skuteczną metodą usuwania jej z organizmu.DziałanieAmlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia sercowego poprzez 2 rodzaje działań: amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, przez co zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi być pokonany przez mięsień sercowy. Ponieważ częstość akcji serca nie zmienia się, odciążenie serca prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia serca na energię i tlen; mechanizm działania amlodypiny polega prawdopodobnie również na rozszerzaniu głównych tętnic i tętniczek wieńcowych, zarówno w obszarach prawidłowo ukrwionych jak i niedokrwionych. Rozszerzenie naczyń zwiększa podaż tlenu do mięśnia serca u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławicą Prinzmetala).Skład1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu).
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
LukrecjaLukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.
Komentarze
[ z 0]