WskazaniaU dorosłych oraz dzieci w wieku 6 lat i starszych: cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa; cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.DawkowanieDzieci w wieku 6-12 lat: 5 mg 2x/dobę (pół tabl. 2x/dobę). Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami należy ustalać indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować i należy obliczyć ClCr w ml/min. ClCr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem: ClCr = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek ClCr ł80: 10 mg raz/dobę. Łagodne zaburzenia czynności nerek ClCr 50-79: 10 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek ClCr 30-49: 5 mg/dobę. Ciężkie zaburzenia czynności nerek ClCr <30: 5 mg co drugi dzień. Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani ClCr <10: stosowanie przeciwwskazane. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie ClCr, wieku oraz mc pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz zaburzeniami czynności wątroby. Zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek”).UwagiTabl. należy połykać, popijając szklanką płynu.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, którąkolwiek substancję pomocniczą, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z ClCr >niż 10 ml/min.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w skórnych testach alergicznych. Zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed planowanym wykonaniem takich testów. Nie zaleca się stosowania cetyryzyny w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki leku. Zaleca się stosowanie cetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci (np. krople doustne lub roztwór doustny). Produkt leczniczy Amertil zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący maszyny powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane. U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać wpływ leku na zdolność reagowania i koncentracji.
InterakcjeZe względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach nie zgłaszano występowania interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg/dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny.Ciąża i laktacjaDane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując cetyryzynę kobietom w ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka w stężeniu stanowiącym 25 do 90% stężenia leku oznaczanego w osoczu, w zależności od czasu pobrania próbki po podaniu leku. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując cetyryzynę kobietom karmiącym piersią.Działania niepożądaneW badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo, iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) małopłytkowość (trombocytopenia). Zaburzenia układu immunologicznego: (zadko) reakcje nadwrażliwości; (bardzo rzadko) wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nnieznana) zwiększenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) pobudzenie; (rzadko) zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność; (bardzo rzadko) tiki; (nnieznana) myśli samobójcze. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych. Zaburzenia ucha i błędnika: (nnieznana) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGTP (gamma-glutamylotransferazy) i zwiększone stężenie bilirubiny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka; (rzadko) pokrzywka; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu; (nieznana) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, złe samopoczucie; (rzadko) obrzęki. Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie mc.
PrzedawkowanieObjawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5x większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój (zwłaszcza ruchowy), sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu. Swoiste antidotum nie jest znane. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt dużej dawki leku nie minęło zbyt wiele czasu, należy rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą dializy.DziałanieCetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub 2x/dobę, hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej (eozynofili).
Skład1 tabl. powl. zawiera 10 mg dwuchlorowodorku cetyryzyny. 1 ml roztworu do stosowania doustnego zawiera 1 mg dwuchlorowodorku cetyryzyny.
Rx
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]