WskazaniaLeczenie objawowej czuciowo-ruchowej obwodowej polineuropatii cukrzycowej.DawkowanieDorośli. Zalecana dawka w przypadku ciężkich objawów czuciowo-ruchowej obwodowej polineuropatii cukrzycowej wynosi 24 ml (1 fiol.)/dobę (co odpowiada 600 mg kwasu tioktynowego/dobę) podawanego dożylnie. Czas trwania leczenia: roztw. do wstrzyk. jest podawany dożylnie przez okres 2-4 tyg. w początkowej fazie leczenia. W ramach leczenia podtrzymującego kwas tioktynowy należy podawać doustnie w dawce dobowej wynoszącej 300-600 mg. Czuciowo-ruchowa obwodowa polineuropatia cukrzycowa to choroba przewlekła, dlatego konieczne może być długotrwałe leczenie. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci i młodzieży <18 lat. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci i młodzieży <18 lat.UwagiDo podania dożylnego. Produkt należy podawać w postaci nierozcieńczonego roztw. w powolnym wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 12 minut. Produkt można podawać również po zmieszaniu z 100-250 ml 0,9% roztw. chlorku sodu do wstrzy. Ze względu na wrażliwość substancji czynnej na światło roztwór do wlewu należy przygotować bezpośrednio przed rozpoczęciem podawania i chronić go przed światłem (np. za pomocą folii aluminiowej) do momentu rozpoczęcia podawania. Gotowy do użycia i zabezpieczony przed światłem roztw. do wlewu można wykorzystać w ciągu ok. 6 h. Należy zwrócić szczególną uwagę na środek ostrożności mówiący o tym, że wlew należy podawać w czasie nie krótszym niż 12 minut. Podstawą leczenia czuciowo-ruchowej obwodowej polineuropatii cukrzycowej jest uzyskanie optymalnego stężenia glukozy we krwi.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na kwas tioktynowy lub którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPo pozajelitowym podaniu kwasu tioktynowego zgłaszano przypadki reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji. W związku z tym należy odpowiednio monitorować pacjentów. W przypadku wystąpienia wczesnych objawów (np. świąd, nudności, złe samopoczucie itp.) należy natychmiast przerwać podawanie kwasu tioktynowego; w razie konieczności należy rozpocząć odpowiednie leczenie. Po podaniu kwasu tioktynowego zapach moczu może ulec zmianie, ale nie ma to znaczenia klinicznego. Podczas leczenia kwasem tioktynowym zgłaszano przypadki autoimmunologicznego zespołu insulinowego (ang. IAS). Bardziej podatni na wystąpienie IAS w trakcie leczenia kwasem tioktynowym są pacjenci z genotypem ludzkich antygenów leukocytarnych zawierającym allele HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03. Allel HLA-DRB1*04:03 (iloraz szans wystąpienia podatności na IAS: 1,6) występuje głównie u osób pochodzenia kaukaskiego, przy czym znacznie częściej w Europie Południowej niż w Europie Północnej. Allel HLA-DRB1*04:06 (iloraz szans wystąpienia podatności na IAS: 56,6) występuje w szczególności u pacjentów z Japonii i Korei. Zespół IAS należy brać pod uwagę w rozpoznaniu różnicowym samoistnej hipoglikemii u pacjentów przyjmujących kwas tioktynowy. Należy uprzedzić pacjenta, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić hipoglikemia, której objawami są, między innymi: zawroty głowy, pocenie się, ból głowy i zaburzenia widzenia.InterakcjeKwas tioktynowy stosowany jednocześnie z cisplatyną może obniżać jej skuteczność. Kwas tioktynowy stosowany jednocześnie z insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać ich działanie hipoglikemiczne. W związku z tym zaleca się bardzo dokładną kontrolę glikemii, szczególnie na początkowym etapie leczenia kwasem tioktynowym. W niektórych przypadkach w celu uniknięcia hipoglikemii może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka wystąpienia i nasilenia objawów klinicznych neuropatii, a tym samym może zmniejszać skuteczność leczenia kwasem tioktynowym. W związku z tym należy uprzedzić pacjentów z neuropatią cukrzycową o konieczności unikania spożywania alkoholu. Dotyczy to również przerw w leczeniu.Ciąża i laktacjaBadania toksycznego wpływu na rozrodczość nie wykazały szkodliwego działania, które mogłoby mieć wpływ na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego bezpośredniego ani pośredniego toksycznego wpływu na rozrodczość. Mimo tego nie należy stosować produktu w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga podawania kwasu tioktynowego. Nie wiadomo, czy kwas tioktynowy przenika do mleka kobiecego. Decyzję o przerwaniu lub kontynuowaniu karmienia piersią należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią i potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) trombopatia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) autoimmunologiczny zespół insulinowy, ogólnoustrojowe reakcje uczuleniowe (w tym wstrząs). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hipoglikemia na skutek lepszego wykorzystania glukozy. Mogą wystąpić objawy przypominające objawy hipoglikemii (zawroty głowy, pocenie się, ból głowy i zaburzenia widzenia). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zaburzenia smaku (metaliczny posmak w ustach); (bardzo rzadko) drgawki, ból głowy, zawroty głowy, nadmierne pocenie się. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) diplopia i zaburzenia widzenia. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności i wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) plamica; (nieznana) skórne reakcje alergiczne obejmujące pokrzywkę, świąd, egzemę, zaczerwienienie i wysypkę. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) na skutek szybkiego podania dożylnego może wystąpić nadciśnienie śródczaszkowe (ból głowy) i duszność, które ustępują samoistnie; (bardzo rzadko) reakcje w miejscu wstrzyknięcia.PrzedawkowanieW przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Nie zgłaszano przypadków nieumyślnego ani samobójczego zatrucia kwasem tioktynowym podawanym dożylnie. Po nieumyślnym albo celowym przyjęciu kwasu tioktynowego w celu samobójczym drogą doustną w dawce od 10 do 40 g w skojarzeniu z alkoholem zgłaszano przypadki ciężkiego zatrucia, czasami ze skutkiem śmiertelnym. Objawy kliniczne zatrucia mogą początkowo obejmować pobudzenie psychoruchowe lub zaburzenia świadomości, a następie również napady uogólnione i kwasicę mleczanową. Ponadto wśród skutków zatrucia wysokimi dawkami kwasu tioktynowego obserwowano hipoglikemię, wstrząs, rabdomiolizę, hemolizę, zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (ang. DIC), zahamowanie czynności szpiku kostnego i niewydolność wielonarządową. W przypadku podejrzenia przedawkowania kwasu tioktynowego (tj. przyjęcia więcej niż 10 tabl. 600 mg w przypadku osób dorosłych i więcej niż 50 mg/kg mc. w przypadku dzieci) konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja i podjęcie ogólnych działań leczniczych (np. wywoływanie wymiotów, płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego, jeżeli do zatrucia doszło w wyniku przyjęcia tabletek, itp.). Leczenie objawowe napadów uogólnionych, kwasicy mleczanowej oraz wszelkich pozostałych zdarzeń zagrażających życiu należy podejmować na oddziale intensywnej opieki medycznej. Jak dotąd nie wykazano skuteczności stosowania hemodializy, hemoperfuzji ani innych technik filtracji w usuwaniu kwasu tioktynowego.DziałanieKwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) to endogenna substancja podobna do witaminy, pełniąca funkcję koenzymu w procesie dekarboksylacji oksydacyjnej alfa-ketokwasów. Hiperglikemia w przebiegu cukrzycy prowadzi do gromadzenia glukozy na białkach macierzy zewnątrzkomórkowej naczyń krwionośnych oraz tworzenia tak zwanych „końcowych produktów zaawansowanej glikacji”. W wyniku tego procesu dochodzi do zmniejszenia wewnątrznerwowego przepływu krwi, a w konsekwencji do niedotlenienia/niedokrwienia śródnerwia, co skutkuje zwiększeniem produkcji wolnych rodników tlenowych uszkadzających nerwy obwodowe. Ponadto wykazano również obniżone stężenie antyoksydantów, takich jak glutation, w nerwach obwodowych. Powyższe procesy biochemiczne zaobserwowano u badanych szczurów z cukrzycą indukowaną streptozotocyną. Kwas tioktynowy wpływał na te procesy i ograniczał powstawanie końcowych produktów zaawansowanej glikacji, poprawiał wewnątrznerwowy przepływ krwi, zwiększał stężenie fizjologicznego antyoksydantu - glutationu, a także działał jako antyoksydant, ograniczając ilość wolnych rodników tlenowych w nerwach uszkodzonych w wyniku cukrzycy. Skutki te obserwowane w warunkach eksperymentalnych wskazują, że kwas tioktynowy może poprawiać działanie nerwów obwodowych. Dotyczy to zaburzeń czucia typowych dla polineuropatii cukrzycowej, która może objawiać się zaburzeniami czucia i parestezjami, w tym uczuciem pieczenia, bólem, drętwieniem oraz uczuciem mrowienia i kłucia. W modelach eksperymentalnych działanie kwasu tioktynowego jest podobne do działania insuliny, ponieważ również aktywuje wychwyt glukozy w komórkach nerwowych, mięśniowych i tłuszczowych za pośrednictwem kinazy 3-fosfatydyloinozytolu.Skład1 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 25 mg kwasu tioktynowego (w postaci soli trometamolu).
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B
Komentarze
[ z 0]