WskazaniaLeczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Produkt leczniczy jest wskazany dla dorosłych. Decyzję o przepisaniu selektywnego inhibitora COX-2 należy podejmować na podstawie oceny indywidualnych zagrożeń mogących wystąpić u pacjenta.DawkowanieRyzyko powikłań ze strony układu krążenia w związku ze stosowaniem celekoksybu może wzrastać wraz ze zwiększeniem dawki i długością leczenia, z tego względu preparat należy stosować jak najkrócej, w najmniejszej skutecznej dawce dobowej. Należy okresowo dokonywać ponownej oceny potrzeby stosowania produktu łagodzącego objawy oraz stopnia odpowiedzi na leczenie, zwłaszcza u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Choroba zwyrodnieniowa stawów: zwykle zalecana dawka wynosi 200 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. U niektórych pacjentów, w przypadku nieuzyskania poprawy, zastosowanie dawki 200 mg 2x/dobę może zwiększyć skuteczność. W przypadku nieuzyskania poprawy skuteczności leczenia po 2 tyg., należy rozważyć zastosowanie innych rodzajów leczenia. Reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana początkowa dawka dobowa wynosi 200 mg w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można następnie zwiększyć do 200 mg 2x/dobę. W przypadku nieuzyskania poprawy skuteczności terapii po 2 tyg., należy rozważyć zastosowanie innych rodzajów leczenia. Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: najczęściej zalecana dawka dobowa wynosi 200 mg raz/dobę lub w 2 dawkach podzielonych. U pacjentów, u których złagodzenie objawów jest niewystarczające, bardziej skuteczne może być zwiększenie dawki do 400 mg raz/dobę lub w 2 dawkach podzielonych. Jeśli, mimo zwiększenia dawki, w ciągu 2 tyg. nie nastąpi poprawa skuteczności terapii, należy rozważyć zastosowanie innych metod leczenia. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg we wszystkich wskazaniach. Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat): tak jak u osób dorosłych w wieku poniżej 65 lat, początkowo należy stosować dawkę dobową 200 mg. W razie potrzeby można ją następnie zwiększyć do 200 mg 2x/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób w podeszłym wieku o mc. mniejszej niż 50 kg. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: leczenie należy rozpocząć od dawki o połowę mniejszej od zalecanej. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy od 25 g/l do 35 g/l) Dotychczasowe doświadczenia ograniczają się tylko do pacjentów z marskością wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: doświadczenie ze stosowaniem celekoksybu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone, dlatego w takich przypadkach należy zachować ostrożność. Dzieci i młodzież: celekoksyb nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Pacjenci z zaburzonym metabolizmem zależnym od cytochromu CYP2C9: należy zachować ostrożność podając celekoksyb pacjentom, u których stwierdzono lub u których podejrzewa się upośledzenie metabolizmu zależnego od cytochromu CYP2C9 na podstawie dotychczasowej historii choroby, lub wywiadu zebranego od pacjenta i/lub doświadczenia ze stosowaniem innych substratów enzymu CYP2C9. Należy rozważyć podanie dawki o połowę mniejszej od zalecanej.UwagiKaps. należy połknąć w całości w popijając wodą. Produkt leczniczy może być przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona nadwrażliwość na sulfonamidy. Czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Występowanie w wywiadzie astmy, ostrego zapalenia błony śluzowej nosa, polipów w jamie nosowej, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub innej reakcji alergicznej po przyjęciu ASA lub NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2). Okres ciąży i stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. W przeprowadzonych na 2 rodzajach zwierząt badaniach wykazano, że celekoksyb powodował wady rozwojowe. Potencjalne ryzyko dla ciąży ludzkiej nie jest znane, ale nie można go wykluczyć. Karmienie piersią. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy < 25 g/l lub ł 10 w skali Child Pugh). Pacjenci z oznaczonym klirensem kreatyniny < 30 ml/min. Choroba zapalna jelit. Zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego (NYHA II-IV). Rozpoznana choroba niedokrwienna serca i/lub choroba naczyń obwodowych, oraz choroba naczyń mózgowych.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU pacjentów leczonych celekoksybem występowały działania niepożądane w obrębie górnego odcinka przewodu pokarmowego (perforacje, owrzodzenia lub krwawienia), niektóre z nich zakończone zgonem pacjenta. Należy zachować ostrożność u pacjentów z grupy największego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego wywołanych stosowaniem NLPZ: pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów stosujących jednocześnie inne NLPZ lub ASA, lub pacjentów z chorobami układu pokarmowego w wywiadzie, takimi jak owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie celekoksybu i ASA (nawet, gdy jest przyjmowany w małych dawkach) powoduje dalsze zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, jakie celekoksyb wywołuje w odniesieniu do przewodu pokarmowego (owrzodzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia żołądka i jelit). W długotrwałych badaniach klinicznych nie wykazano istotnej różnicy pod względem bezpieczeństwa stosowania w odniesieniu do przewodu pokarmowego pomiędzy selektywnymi inhibitorami COX-2 w skojarzeniu z ASA, a innymi NLPZ w skojarzeniu z ASA. Należy unikać jednoczesnego podawania celekoksybu i leków z grupy NLPZ innych niż ASA. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu stwierdzono zwiększoną częstość występowania incydentów sercowo-naczyniowych, głównie zawału serca, u osób z rzadko występującymi polipami gruczolakowatymi jelita, leczonych celekoksybem w dawkach 200 mg 2x/dobę i 400 mg 2x/dobę w porównaniu do placebo. Ryzyko działań niepożądanych w obrębie układu krążenia w związku ze stosowaniem celekoksybu może zwiększać się wraz ze zwiększeniem dawki i długością okresu leczenia, z tego względu preparat należy stosować jak najkrócej, w najmniejszej skutecznej dawce dobowej. Należy okresowo dokonywać ponownej oceny potrzeby stosowania produktu łagodzącego objawy oraz stopnia odpowiedzi na leczenie, zwłaszcza u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Pacjenci z istotnymi czynnikami wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych (np. z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, osoby palące tytoń) mogą być leczeni celekoksybem jedynie po dokładnym rozważeniu celowości takiej terapii. Selektywne inhibitory COX-2 nie mogą być stosowane jako substytut ASA w profilaktyce chorób zakrzepowo-zatorowych układu krążenia, ponieważ nie wykazują działania przeciwpłytkowego. Z tego względu nie należy przerywać leczenia przeciwpłytkowego. Tak jak w przypadku innych leków hamujących syntezę prostaglandyn, obserwuje się zatrzymywanie (retencję) płynów i obrzęki u pacjentów przyjmujących celekoksyb. Dlatego celekoksyb należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego, zaburzeniami czynności lewej komory lub nadciśnieniem, oraz u pacjentów z istniejącymi uprzednio obrzękami z różnych przyczyn, ponieważ hamowanie prostaglandyn może pogorszyć czynność nerek i doprowadzić do zatrzymywania płynów. Z powodu ryzyka wystąpienia hipowolemii, wymagana jest ostrożność w leczeniu pacjentów przyjmujących leki moczopędne. Podobnie jak wszystkie leki z grupy NLPZ, celekoksyb może prowadzić do wystąpienia, nieobecnego dotychczas nadciśnienia tętniczego lub spowodować nasilenie już obecnego nadciśnienia tętniczego, co może przyczynić się do zwiększonej częstości występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych. Należy uważnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi w początkowym okresie stosowania celekoksybu oraz w trakcie leczenia tym produktem leczniczym. Zaburzenia czynności nerek, wątroby a szczególnie serca są bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku, których należy objąć odpowiednią opieką medyczną. Leki z grupy NLPZ, w tym celekoksyb, mogą działać toksycznie na nerki. Badania kliniczne celekoksybu wykazały, że wywiera on podobne działanie na nerki jak inne leki z grupy NLPZ, podawane w tych badaniach, z którymi celekoksyb był porównywany. Do grupy największego ryzyka wystąpienia toksycznego działania na nerki należą pacjenci z zaburzoną czynnością nerek, niewydolnością serca, zaburzeniem czynności wątroby, pacjenci stosujący diuretyki, inhibitory ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II, oraz pacjenci w podeszłym wieku. Pacjentów z tych grup ryzyka należy uważnie kontrolować w trakcie leczenia celekoksybem. W czasie stosowania celekoksybu zgłaszano przypadki ciężkich reakcji ze strony wątroby, obejmujące piorunujące zapalenie wątroby (niekiedy zakończone zgonem), niewydolność wątroby, zaburzenia czynności wątroby (niekiedy zakończone zgonem lub wymagające przeszczepu wątroby). W tych przypadkach, w których znany był okres poprzedzający wystąpienie zdarzenia, większość ciężkich zdarzeń niepożądanych ze strony wątroby rozwijała się w ciągu m-ca od rozpoczęcia leczenia celekoksybem. Jeżeli podczas leczenia wystąpi pogorszenie czynności opisanych powyżej układów i/lub narządów, należy podjąć właściwe leczenie lub rozważyć przerwanie leczenia celekoksybem. Celekoksyb hamuje cytochrom CYP2D6. Mimo, że nie jest on silnym inhibitorem tego enzymu, może okazać się konieczne zmniejszenie indywidualnie ustalanej dawki produktów metabolizowanych przez CYP2D6. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których stwierdza się zmniejszoną aktywność cytochromu CYP2C9. Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie, niektóre zakończone zgonem pacjenta objawy skórne obejmujące: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, jako objawy związane z przyjmowaniem celekoksybu. Ryzyko wystąpienia tych działań jest prawdopodobnie największe na początku terapii: większość powikłań notowano w ciągu 1-go m-ca leczenia. U pacjentów przyjmujących celekoksyb obserwowano objawy ciężkiej nadwrażliwości {w tym reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy i wysypkę polekową z eozynofilią i objawami uogólnionymi (ang. DRESS - Drug Rash With Eosinophilia And Systemic Symptoms), lub zespół nadwrażliwości}. U pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy lub inne leki w wywiadzie, może występować większe ryzyko wystąpienia ciężkich objawów skórnych lub reakcji uczuleniowej. Należy przerwać stosowanie celekoksybu w wypadku wystąpienia 1-szych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Celekoksyb może maskować gorączkę lub inne objawy stanu zapalnego. U pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną zdarzały się przypadki poważnych krwawień. Należy zachować ostrożność podczas stosowania celekoksybu jednocześnie z warfaryną i innymi lekami przeciwzakrzepowymi. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci, u których podczas stosowania celekoksybu występują zawroty głowy lub senność, nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.InterakcjeInterakcje farmakodynamiczne. Należy monitorować działanie przeciwzakrzepowe, szczególnie w okresie 1-szych kilku dni po rozpoczęciu leczenia lub zmianie dawki celekoksybu, u pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki o działaniu antyagregacyjnym, ponieważ u tych pacjentów występuje zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych. Dlatego u pacjentów stosujących doustne leki przeciwzakrzepowe należy kontrolować czas protrombinowy, INR, szczególnie podczas pierwszych kilku dni po rozpoczęciu terapii lub po zmianie dawki. Opisywano przypadki krwawień związanych z wydłużeniem czasu protrombinowego u pacjentów (głównie w podeszłym wieku), przyjmujących jednocześnie warfarynę i celekoksyb. Niektóre z nich były zakończone śmiercią. NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. Związane z tymi lekami ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która jest zazwyczaj odwracalna, może być zwiększone u niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych, leczonych diuretykami lub w podeszłym wieku) podczas stosowania inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II w skojarzeniu z NLPZ, w tym z celekoksybem. Dlatego leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy pamiętać o kontrolowaniu czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i powtarzać je okresowo. W 28-dniowym badaniu klinicznym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym stopnia I lub II otrzymujących lizynopryl, podawanie celekoksybu w dawce 200 mg dwa 2x/dobę nie spowodowało istotnego statystycznie wzrostu średniego dobowego ciśnienia skurczowego ani rozkurczowego, ustalonego w trakcie 24-godzin. pomiaru ambulatoryjnego, w porównaniu do grupy placebo. Podczas ostatniego badania kontrolnego 48% pacjentów przyjmujących celekoksyb w dawce 200 mg 2x/dobę, uznano za opornych na lizynopryl (oporność definiowano jako ciśnienie rozkurczowe mierzone mankietem ciśnieniowym > 90 mm Hg lub wzrost tego parametru o >10% w stosunku do wartości początkowych) w porównaniu do 27% pacjentów w grupie placebo; różnica między grupami była istotna statystycznie. Sugeruje się, że jednoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ i cyklosporyny lub takrolimusu może zwiększać działanie uszkadzające nerki cyklosporyny i takrolimusu. Należy monitorować czynność nerek w przypadku jednoczesnego stosowania celekoksybu i któregokolwiek z tych leków. Celekoksyb może być podawany razem z małą dawką ASA, nie może być jednak stosowany zamiast ASA w profilaktyce chorób układu krążenia. W dotychczas przeprowadzonych badaniach wykazano, że tak jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, podczas stosowania celekoksybu w skojarzeniu z małymi dawkami ASA ryzyko wystąpienia owrzodzeń przewodu pokarmowego lub innych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego jest większe niż podczas stosowania celekoksybu w monoterapii. Interakcje farmakokinetyczne. Celekoksyb jest inhibitorem cytochromu CYP2D6. Podczas leczenia celekoksybem stężenia w osoczu substratu cytochromu CYP2D6 - dekstrometorfanu, wzrastały o około 136%. Stężenia w osoczu leków, które są substratami tego enzymu, mogą zwiększać się podczas jednoczesnego stosowania celekoksybu. Do leków metabolizowanych przez CYP2D6 należą między innymi leki przeciwdepresyjne (trójcykliczne i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), neuroleptyki i leki przeciwarytmiczne. Może zaistnieć konieczność zmniejszenia indywidualnie ustalonej dawki substratów CYP2D6 o wąskim przedziale terapeutycznym po rozpoczęciu leczenia celekoksybem lub zwiększenia jej po zakończeniu terapii celekoksybem. W badaniach in vitro wykazano zdolność celekoksybu do hamowania metabolizmu katalizowanego przez cytochrom CYP2C19. Kliniczne znaczenie tych badań nie jest znane. Przykładami leków metabolizowanych przez CYP2C19 jest diazepam, cytalopram i imipramina. W badaniu interakcji celekoksyb nie wywierał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (1 mg noretysteronu/35 µg etynylestradiolu). Celekoksyb nie zaburza, w zakresie istotnym klinicznie farmakokinetyki tolbutamidu (substrat CYP2C9) lub glibenklamidu. U pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów nie stwierdzono, aby celekoksyb istotnie wpływał na farmakokinetyk. (osoczowy lub nerkowy klirens) metotreksatu w dawkach stosowanych w reumatologii. W przypadku stosowania obu leków jednocześnie, należy jednak rozważyć odpowiednią kontrolę toksycznego działania metotreksatu. U zdrowych osób jednoczesne stosowanie 200 mg celekoksybu 2x/dobę z 450 mg litu 2x/dobę powodowało średnie zwiększenie Cmax litu o 16% i AUC litu o 18%. Dlatego należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących związki litu, podczas rozpoczynania lub przerwania leczenia celekoksybem. U pacjentów z zaburzonym metabolizmem zależnym od cytochromu CYP2C9 oraz u których występuje zwiększone narażenie na celekoksyb, jednoczesne podawanie leków będących inhibitorami CYP2C9 może prowadzić do dalszego jego nasilenia. U pacjentów z upośledzeniem metabolizmu zależnego od cytochromu CYP2C9 należy unikać takiego leczenia skojarzonego. Ponieważ celekoksyb jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP2C9, należy zmniejszyć o połowę jego dawkę u pacjentów otrzymujących flukonazol. Jednoczesne zastosowanie pojedynczej dawki 200 mg celekoksybu i 200 mg raz/dobę flukonazolu, który jest silnym inhibitorem CYP2C9, powodowało średnie zwiększenie Cmax celekoksybu o 60% i AUC o 130%. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9, takich jak ryfampicyna, karbamazepina i barbiturany, może zmniejszać stężenie celekoksybu w osoczu. Nie zaobserwowano, aby ketokonazol lub produkty zobojętniające wywierały wpływ na farmakokinetykę celekoksybu.Ciąża i laktacjaBrak danych klinicznych dotyczących przebiegu ciąży u kobiet, u których zastosowano celekoksyb. W badaniach na zwierzętach (szczury i króliki) wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję, w tym wady rozwojowe. Potencjalne ryzyko dla przebiegu ciąży u ludzi nie jest znane, nie można go jednak wykluczyć. Celekoksyb, tak jak inne leki hamujące syntezę prostaglandyn, może wywoływać atonię macicy i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego w ostatnim trymestrze ciąży. Stosowanie celekoksybu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, jeżeli nie stosują one skutecznej metody antykoncepcji. Jeśli kobieta zajdzie w ciążę w czasie leczenia, należy przerwać podawanie celekoksybu. Celekoksyb przenika do mleka karmiących szczurów w stężeniach podobnych do stężeń produktu w osoczu. Po podaniu celekoksybu karmiącym kobietom zaobserwowano, że produkt w bardzo niewielkim stopniu przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Kobiety przyjmujące celekoksyb nie powinny karmić piersią.Działania niepożądaneDziałania niepożądane zaobserwowane u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów lub reumatoidalnym zapaleniem stawów z częstotliwością większą niż 0,01% lub zaobserwowane częściej niż po podaniu placebo, podczas trwających do 12 tyg. 12 badań klinicznych kontrolowanych placebo i/lub substancją czynną w dawkach dobowych 100-800 mg. W kontrolowanych badaniach klinicznych z wykorzystaniem innych nieselektywnych produktów z grupy NLPZ około 7400 pacjentów z zapaleniem stawów było leczonych celekoksybem w dawkach dobowych do 800 mg. 2300 spośród nich przyjmowało celekoksyb przez rok lub dłużej. W badaniach tych odnotowano takie same działania niepożądane, jakie występowały u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów oraz reumatoidalnym zapaleniem stawów. Działania niepożądane, o częstości występowania większej niż w przypadku placebo zaobserwowane w długoterminowych badaniach nad zapobieganiem polipom gruczolakowatym, trwających do 3 lat, w których podawano celekoksyb w dawkach 400-800 mg na dobę (badania APC i PreSAP; Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe - długoterminowe badania obejmujące pacjentów ze sporadycznie występującymi polipami gruczolakowatymi). Działania niepożądane spontanicznie zgłaszane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu w okresie, w którym szacuje się, że > 70 milionów pacjentów otrzymywało celekoksyb (w różnych dawkach, różnym czasie trwania leczenia oraz różnych wskazaniach). Ponieważ nie wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu i wprowadzane do bazy danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, nie można wiarygodnie ustalić częstości ich występowania. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie zatok, zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) leukopenia, małopłytkowość; (nieznana) niedokrwistość aplastyczna. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) nasilenie alergii; (nieznana) ciężkie reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność; (niezbyt często) niepokój, depresja, zmęczenie; (rzadko) dezorientacja; (nieznana) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, pobudzenie (hipertonia); (niezbyt często) parestezja, senność, udar mózgu; (rzadko) ataksja, zaburzenia smaku; (nieznana) ból głowy, pogorszenie przebiegu padaczki, zapalenie opon mózgowo- rdzeniowych jałowe, utrata smaku, utrata węchu, krwotok wewnątrz-czaszkowy zakończony zgonem. Zaburzenia oka: (niezbyt często) niewyraźne widzenie; (nieznana) zapalenie spojówek, krwotok do wnętrza oka, zamknięcie tętnicy lub żyły siatkówkowej. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne, niedosłuch. Zaburzenia serca: (często) zawał mięśnia sercowego; (niezbyt często) zastoinowa niewydolność serca, kołatanie, częstoskurcz; (nieznana) arytmia. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) nasilenie nadciśnienia tętniczego; (nieznana) uderzenia gorąca, zapalenie naczyń, zatorowość płucna. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem gazów, wymioty, dysfagia; (niezbyt często) zaparcia, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, pogorszenie przebiegu zapalenia w obrębie żołądka i jelit; (rzadko) owrzodzenie dwunastnicy, żołądka, przełyku, jelit i okrężnicy, perforacja jelit, zapalenie przełyku, smołowate stolce, zapalenie trzustki; (nieznana) nudności, krwotoki z przewodu pokarmowego, zapalenie okrężnicy, pogorszenie przebiegu zapalenia okrężnicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowa czynność wątroby, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT; (rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (nieznana) niewydolność wątroby (czasami zakończona zgonem lub wymagająca przeszczepu), piorunujące zapalenie wątroby (niekiedy zakończone zgonem). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) osutka, świąd; (niezbyt często) pokrzywka; (rzadko) łysienie, uczulenie na światło; (nieznana) wylewy podskórne, wysypka pęcherzowa, zapalenie skóry złuszczające, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (ang. DRESS lub zespół nadwrażliwości),obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) kurcze nóg; (nieznana) zapalenie mięśni, bóle stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika (test BUN); (nieznana) ostra niewydolność nerek, zapalenie nerek śródmiąższowe, niedobór sodu we krwi (hiponatremia). Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) zaburzenia menstruacyjne niesklasyfikowane inaczej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy (zatrzymywanie płynów); (nieznana) ból w klatce piersiowej. W ostatecznych danych (po zweryfikowaniu) z badań APC i PreSAP u pacjentów otrzymujących celekoksyb w dawce 400 mg na dobę przez okres do 3 lat (połączone dane z obu badań) liczba zawałów mięśnia sercowego w porównaniu z placebo wynosiła 7,6 przypadków na 1000 pacjentów (niezbyt często). Udary (niezróżnicowane na typy) nie zostały odnotowane z większą częstością w porównaniu z placebo.PrzedawkowanieBrak danych klinicznych dotyczących przedawkowania produktu. Pojedyncze dawki do 1200 mg i wielokrotne dawki do 1200 mg 2x/dobę podawano zdrowym ochotnikom przez okres 9 dni. Nie obserwowano wówczas istotnych klinicznie działań niepożądanych. W przypadku podejrzewania przedawkowania należy zastosować właściwe leczenie wspomagające, np. usunięcie treści żołądkowej, nadzór lekarski i, w razie konieczności, wdrożenie leczenia objawowego. Ze względu na duży stopień wiązania z białkami dializa nie wydaje się być skuteczną metodą usuwania produktu z organizmu.DziałanieCelekoksyb jest doustnym, selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy typu 2 (COX-2) w zakresie dawek terapeutycznych (200 mg do 400 mg na dobę). U ochotników nie obserwowano statystycznie istotnego hamowania COX-1 (ocenianego ex vivo jako zdolność do hamowania powstawania tromboksanu B2 [TxB2]) po zastosowaniu dawek terapeutycznych.Skład1 kaps. twarda zawiera 100 mg lub 200 mg celekoksybu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
SólOgraniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.
Komentarze
[ z 0]