Europejska Agencja Leków podjęła decyzje o dopuszczeniu do obrotu macitentanu (Opsumit) – preparatu wskazanego w leczeniu nadciśnienia płucnego u dorosłych. W świetle oświadczenia wydanego przez instytucję, docelową grupą do stosowania terapii mają być chorzy odczuwający niewielkie ograniczenie wydolności fizycznej podczas zwykłej aktywności oraz pacjenci odczuwający umiarkowane ograniczenie wydolności fizycznej podczas aktywności niższej niż przeciętna. Środek będzie dostępny w postaci tabletek powlekanych w jednej dawce 10 mg.
Macitentan zarejestrowany został jako preparat sierocy. Wykazuje podwójne działanie antagonistyczne wobec receptorów endotelinowych (ERA), zlokalizowanych m. in. w sercu, nerkach, tkance płucnej, nadnerczach i komórkach skóry. Potwierdzono, iż działanie receptorów związane jest z aktywacją fosfolipazy C i hydrolizie fosfatydyloinozytolu do IP3 i DAG. Ten pierwszy, działa jako ligand aktywujący zlokalizowane w retikulum endoplazmatycznym kanały wapniowe, co tym samym zwiększa uwalnianie jonów wapnia do cytoplazmy.
Wykazano, iż główne korzyści ze stosowania leku wynikają z klinicznie istotnej redukcji ryzyka wystąpienia implikacji terapeutycznych związanych z powikłaniami nadciśnienia płucnego (zgonu, konieczności zastosowania przedsionkowej septostomii, przeszczepu płuc bądź podskórnego lub dożylnego wlewu prostanoidów). W badaniach III fazy zasadniczy punkt końcowy odnotowano stosunkowo wcześnie. Co więcej, korzystny efekt leczenia utrzymywał się w trakcie trwania całego badania klinicznego. Wśród najczęstszych działań niepożądanych związanych z nową terapią należy wymienić: zapalenie gardła (14 proc. chorych), ból głowy (13,6 proc.) oraz niedokrwistość (13,2 proc.).
Źródło: www.dlakardiologa.pl
Komentarze
[ z 0]