WskazaniaObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki.DawkowanieDorośli i młodzież ł12 lat: 1 tabl./dobę (5 mg). Dzieci 6-12 lat: 1 tabl./dobę (5 mg). Dzieci poniżej 6 do 2 lat: nie zaleca się stosowania, ponieważ nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. Zaleca się przyjmowanie lewocetyryzyny w postaciach przeznaczonych dla dzieci. Dzieci <2 lat: ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w tej grupie wiekowej. Osoby w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz niżej). Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć ClCr w ml/min, na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: ClCr = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: ClCr ł80 ml/min: 1 tabl. raz/dobę; ClCr 50-79 ml/min: 1 tabl. raz/dobę; ClCr 30-49 ml/min: 1 tabl. co 2. dzień; ClCr <30 ml/min: 1 tabl. co 3. dzień; ClCr <10 ml/min: lek przeciwwskazany. Dzieci i młodzież z zaburzeniami czynności nerek: u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz mc. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”). Czas trwania leczenia. Nie stosować dłużej niż 10 dni bez porozumienia z lekarzem. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się przez okres krótszy niż 4 tyg.) należy leczyć w zależności od przebiegu choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić w razie ponownego ich wystąpienia. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabll. powl. obejmuje 6-miesięczny okres leczenia.UwagiTabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki 1x/dobę. Nie stosować dłużej niż 10 dni bez porozumienia z lekarzem.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na lewocetyryzynę, hydroksyzynę i inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z ClCr mniejszym niż 10 ml/min.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie zaleca się podawania tabl. powl. dzieciom poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u niemowląt i małych dzieci poniżej 2 lat. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, stąd też zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem takich testów. Ten produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten produkt leczniczy. U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na OUN, może nasilać wpływ leku na zdolność reagowania i koncentracji.InterakcjeNie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg 1x/dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.Ciąża i laktacjaBrak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.Działania niepożądaneW badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat, u 15,1% pacjentów w grupie przyjmującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg odnotowano co najmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny wzięło udział 935 osób, którym podawano lek w zalecanej dawce 5 mg/dobę. U 1% lub więcej pacjentów w tej grupie występowały następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo. Placebo: Ból głowy 25 (3,2%). Senność 11 (1,4%). Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%). Zmęczenie 9 (1,2%). Obserwowano też inne, niezbyt często występujące działania niepożądane, takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Działania niepożądane o charakterze sedatywnym, takie jak senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Placebo: Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 0, wymioty 1 (1,2%), zaparcia 0. Zaburzenia układu nerwowego: senność 2 (2,4%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 0. Lewocetyryzyna 5 mg: Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 3 (1,9%); wymioty 1 (0,6%); zaparcia 2 (1,3%). Zaburzenia układu nerwowego: senność 3 (1,9%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 2 (1,3%). W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres - od krótszego niż 1 tydz. do 13 tyg. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Placebo: ból głowy 5 (2,1%); senność 1 (0,4%). Lewocetyryzyna 5 mg: ból głowy 2 (0,8%); senność 7 (2,9%). Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.DziałanieLewocetyryzyna, (R) enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%.Skład1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.
Alkohol
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
B
Komentarze
[ z 0]