WskazaniaLek jest wskazany w objawowym leczeniu naglącego nietrzymania moczu i/lub zwiększonej częstości oddawania moczu oraz nagłych parć jakie mogą wystąpić u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.DawkowanieDorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): zalecana dawka to 4 mg raz/dobę z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR Ł30 ml/min), u których zalecana dawka wynosi 2 mg raz/dobę. W przypadku wystąpienia dokuczliwych działań niepożądanych dawkę można zmniejszyć z 4 mg do 2 mg raz/dobę. Po 2-3 m-cach należy ponownie ocenić skutek leczenia. Dzieci i młodzież: skuteczność produktu leczniczego u dzieci i młodzieży nie została określona. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży.UwagiKaps. o przedł. uwalnianiu, twarde mogą być przyjmowane z jedzeniem lub bez jedzenia i muszą być połknięte w całości.PrzeciwwskazaniaTolterodyna jest przeciwwskazana u pacjentow z: nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; zatrzymaniem moczu; niekontrolowaną jaskrą z wąskim kątem przesączania; myasthenia gravis; ciężką postacią wrzodziejącego zapalenia jelita grubego; toksycznym rozdęciem okrężnicy.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność podczas stosowania tolterodyny u pacjentów: ze znaczną przeszkodą podpęcherzową z ryzykiem zatrzymania moczu, z zaburzeniami powodującymi zmniejszenie drożności przewodu pokarmowego, np. zwężeniem odźwiernika, z zaburzeniem czynności nerek, z chorobą wątroby, z neuropatią autonomiczną, z przepukliną rozworu przełykowego, z ryzykiem zmniejszonej motoryki przewodu pokarmowego. Wykazano, że wielokrotne doust. stosowanie tolterodyny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, w całkowitych dawkach dobowych wynoszących 4 mg (dawka terapeutyczna) i 8 mg (dawka supraterapeutyczna) prowadzi do wydłużenia skorygowanego odstępu QT. Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie jest jasne i zależy od indywidualnych czynników ryzyka oraz wrażliwości pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując tolterodynę u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym: z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT; z zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak: hipokaliemia, hipomagnezemia i hipokalcemia; z bradykardią; z istotnymi, wcześniej zdiagnozowanymi chorobami serca (tj. kardiomiopatią, niedokrwieniem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, zastoinową niewydolnością serca); u pacjentów stosujących jednocześnie produkty lecznicze, które wydłużają odstęp QT, w tym leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol). Ma to szczególne znaczenie w przypadku stosowania silnych inhibitorów CYP3A4. Należy unikać jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami CYP3A4. Podobnie jak w przypadku każdego leczenia objawów parcia naglącego i nietrzymania moczu z powodu parcia naglącego, przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć przyczyny organiczne parcia naglącego i częstości oddawania moczu. Ten produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy może powodować zaburzenia akomodacji i wpływać na czas reakcji, dlatego może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeJednoczesne stosowanie ogólnoustrojowych silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna i klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol i itrakonazol) oraz inhibitory proteazy nie jest zalecane, ponieważ u osób z powolnym metabolizmem CYP2D6 dochodzi do zwiększenia stężenia tolterodyny w osoczu krwi z (następczym) ryzykiem przedawkowania. Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o silnych właściwościach przeciwmuskarynowych może powodować nasilenie działania leczniczego i działań niepożądanych tolterodyny. Z drugiej strony, działanie lecznicze tolterodyny może zostać osłabione w przypadku jednoczesnego stosowania agonistów cholinergicznego receptora muskarynowego. Spowolniona w wyniku stosowania leków przeciwmuskarynowych perystaltyka przewodu pokarmowego, może wpływać na wchłanianie innych produktów leczniczych. Tolterodyna może zmniejszać działanie prokinetyków, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor CYP2D6) nie powoduje klinicznie istotnych interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit, 5-hydroksymetylotolterodyna, mają równoważną siłę działania. Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi nie wykazały interakcji z warfaryną ani złożonymi doustnymi produktami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel). Badanie kliniczne wykazało, że tolterodyna nie jest inhibitorem metabolitów CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 czy 1A2. Z tego powodu nie należy oczekiwać zwiększenia stężenia w osoczu produktów leczniczych metabolizowanych przez te izoenzymy podczas jednoczesnego podawania z tolterodyną.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania tolterodyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ryzyko dla ludzi nie jest znane. Z tego względu, nie zaleca się stosowania tolterodyny w okresie ciąży. Brak danych dotyczących przenikania tolterodyny do mleka ludzkiego. Należy unikać stosowania tolterodyny w okresie karmienia piersią. Nie są dostępne dane z badań dotyczących płodności.Działania niepożądaneZe względu na swoje działanie farmakologiczne, tolterodyna może powodować łagodne do umiarkowanych działania przeciwmuskarynowe, takie jak suchość w jamie ustnej, niestrawność i suchość spojówek. Dane uzyskane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu tolterodyny do obrotu: najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym była suchość w jamie ustnej, która występowała u 23,4% pacjentów leczonych tolterodyną w postaci o przedłużonym uwalnianiu i u 7,7% pacjentów otrzymujących placebo. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie zatok. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nieokreślona gdzie indziej nadwrażliwość; (nieznana) reakcje anafilaktoidalne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nerwowość; (nieznana) splątanie, halucynacje, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, bóle głowy; (niezbyt często) parestezje, zaburzenia pamięci. Zaburzenia oka: (często) suchość spojówek, zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia akomodacji). Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego). Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca; (nieznana) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) zaczerwienienie skóry. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia, biegunka; (nieznana) refluks żołądkowo-jelitowy, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, sucha skóra. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) bezmocz; (niezbyt często) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, obrzęk obwodowy; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej. Zgłaszano przypadki nasilenia objawów demencji (np. splątanie, dezorientacja, urojenia) po rozpoczęciu leczenia tolterodyną u pacjentów otrzymujących inhibitory cholinoesterazy w leczeniu demencji. Dzieci i młodzież: w dwóch randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach III fazy, z podwójnie ślepą próbą prowadzonych przez ponad 12 tyg., z udziałem 710 dzieci i młodzieży, odsetek pacjentów z zakażeniami układu moczowego, biegunką i zaburzeniami zachowania był większy w przypadku pacjentów leczonych tolterodyną w porównaniu do otrzymujących placebo (zakażenia dróg moczowych: tolterodyna 6,8%, placebo 3,6%; biegunka: tolterodyna 3,3%, placebo 0,9%; zaburzenia zachowania: tolterodyna 1,6%, placebo 0,4%).PrzedawkowanieNajwiększa dawka tolterodyny winianu podawana ochotnikom wynosiła 12,8 mg w dawce jednorazowej, w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Najcięższymi obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zaburzenia akomodacji i trudności w oddawaniu moczu. W przypadku przedawkowania tolterodyny należy zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Objawy przedawkowania należy leczyć w następujący sposób: ciężkie ośrodkowe działania antycholinergiczne (np. omamy, znaczne pobudzenie): stosować fizostygminę; drgawki lub znaczne pobudzenie: stosować benzodiazepiny; niewydolność oddechowa: stosować sztuczne oddychanie; tachykardia: stosować b-adrenolityki; zatrzymanie moczu: cewnikować pęcherz moczowy; rozszerzenie źrenic: stosować krople do oczu zawierające pilokarpinę i/lub umieścić pacjenta w zaciemnionym pomieszczeniu. Po podawaniu przez 4 dni tolterodyny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, w całkowitej dawce dobowej 8 mg (dwukrotność zalecanej dawki dobowej w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, odpowiadająca trzykrotności największej ekspozycji w przypadku stosowania kaps. o przedłużonym uwalnianiu) obserwowano wydłużenie odstępu QT. W przypadku przedawkowania tolterodyny, należy wdrożyć standardowe postępowanie w leczeniu wydłużonego odstępu QT.DziałanieTolterodyna jest kompetycyjnym, swoistym antagonistą receptora muskarynowego, wykazującym większą selektywność działania wobec pęcherza moczowego niż na ślinianki w warunkach in vivo. Profil farmakologiczny jednego z metabolitów tolterodyny (pochodnej 5-hydroksymetylowej) jest zbliżony do związku macierzystego. U osób ze zwiększonym metabolizmem ten metabolit ma znaczący udział w działaniu leczniczym. Wyników leczenia można się spodziewać w ciągu 4 tyg.Skład1 kaps. o przedł. uwalnianiu, twarda zawiera 4 mg tolterodyny winianu, co odpowiada 2,74 mg tolterodyny.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]