WskazaniaZaburzenia zachowania u pacjentów w podeszłym wieku z demencją. Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu: ostry zespół majaczeniowy, zespół odstawienny. Ciężka postać pląsawicy Huntingtona.DawkowanieNależy rozważyć zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki, którą należy zwiększać stopniowo, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Zaburzenia zachowania u pacjentów w podeszłym wieku z demencją. 200-400 mg/dobę. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki 50 mg, 2x/dobę. Następnie dawkę należy zwiększać o 50-100 mg, w odstępach co 2-3 dni. Średnia dawka u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 300 mg na dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 400 mg/dobę. Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu. 300-400 mg/dobę przez 1-2 m-ce. Pląsawica Huntingtona. 300-1200 mg/dobę. Dawka początkowa: do 1200 mg/dobę, podawane w co najmniej 3 dawkach podzielonych. Następnie dawkę należy zmniejszać stopniowo do dawki podtrzymującej, w zależności od odpowiedzi pacjenta. Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 lat. Zwykła dawka wynosi 100-150 mg/dobę, do maks. 300 mg/dobę. Niewydolność nerek. U pacjentów, u których ClCr mieści się w zakresie 30-60 ml/min dawkę produktu należy zmniejszyć do 75% zwykle stosowanej dawki, do 50% u pacjentów, u których ClCr mieści się w zakresie 10-30 ml/min oraz do 25% u pacjentów, u których ClCr jest mniejszy niż 10 ml/min. Niewydolność wątroby. Produkt jest słabo metabolizowany, w związku z tym nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.UwagiTabl. można zażywać w czasie posiłku lub niezależnie od posiłku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie nowotworu, którego wzrost zależy od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi). Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie z lewodopą lub innymi produktami leczniczymi o działaniu dopaminergicznym.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościTiapryd może powodować wydłużenie odstępu QT. Działanie to może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia, i jeżeli pozwala na to stan kliniczny pacjenta, zaleca się monitorowanie czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu: bradykardia poniżej 55 akcji/minutę, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemia; wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT stwierdzone w wywiadzie rodzinnym; jednoczesne leczenie produktami, które mogą powodować bradykardię (<55 akcji/minutę), zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia przewodzenia w sercu lub wydłużenie odstępu QT. Należy rozważyć zastosowanie tiaprydu u pacjentów z czynnikami ryzyka, które mogą predysponować do wydłużenia odstępu OT. W badaniach klinicznych z randomizacją i grupą kontrolną otrzymującą placebo, przeprowadzonych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych pewnymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano w przybliżeniu trzykrotne zwiększenie ryzyka udaru mózgu. Mechanizm takiego wzrostu ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć wzrostu ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Tiapryd należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje czynnik ryzyka wystąpienia udaru mózgu. Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, którzy otrzymywali leki przeciwpsychotyczne występowało nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z grupą nieleczoną. Brak jest wystarczających danych, aby zdecydowanie ustalić skalę tego ryzyka. Przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana. W czasie stosowania leków przeciwpsychotycznych stwierdzono przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka rozwoju ŻChZZ, przed i w trakcie leczenia produktem należy określić wszystkie możliwe czynniki ryzyka wystąpienia ŻChZZ i podjąć odpowiednie środki profilaktyczne. Możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego (z możliwym skutkiem śmiertelnym) z takimi objawami, jak hipertermia, sztywność mięśni i zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia hipertermii, której przyczyna nie jest znana, należy przerwać leczenie tiaprydem. U pacjentów z chorobą Parkinsona tiapryd należy stosować ze szczególną ostrożnością. Neuroleptyki mogą zmniejszać próg drgawkowy, nawet jeśli nie obserwowano takiego działania w przypadku tiaprydu. Dlatego pacjentów z padaczką w wywiadzie należy uważnie monitorować w trakcie leczenia tiaprydem. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć. U pacjentów w podeszłym wieku tiapryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności ze względu na możliwość wystąpienia działania sedatywnego. Działanie tiaprydu u dzieci jest dokładnie badane. Z tego względu należy zachować ostrożność stosując produkt u dzieci. Tiapryd może pogorszyć zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może powodować sedację, nawet jeśli stosowany jest zgodnie z zaleceniami.InterakcjeSkojarzenia leków przeciwwskazane. Agoniści dopaminergiczni, z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona (kabergolina, chinagolid), ze względu na: wzajemny antagonizm między agonistami dopaminergicznymi a neuroleptykami. Skojarzenia leków niewskazane. Alkohol może nasilać działanie sedatywne neuroleptyków. Zaburzenia koncentracji uwagi mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol. Leki, które mogą powodować torsades de pointes lub wydłużenie odstępu QT: leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, dizopiramid, hydrochinidyna), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre neuroleptyki (sultopryd, pipotiazyna, sertyndol, weralipryd, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, pimozyd, haloperydol, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentyksol, zuklopentyksol), niektóre leki przeciwpasożytnicze (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna), inne leki, takie jak , erytromycyna podawana dożylnie, spiramycyna podawana dożylnie, moksyfloksacyna, sparfloksacyna, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit, beprydyl, cyzapryd, difemanil, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie. Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Jeżeli to możliwe, należy przerwać leczenie lekami zwiększającymi ryzyko wystąpienia torsades de pointes - nie dotyczy to leków stosowanych w zakażeniach. Jeżeli nie można przerwać stosowania, należy uważnie monitorować odstęp QT i zapis EKG. Wzajemny antagonizm między lewodopą a neuroleptykami. U pacjentów z chorobą Parkinsona należy stosować minimalne, skuteczne dawki obu leków. Agoniści dopaminergiczni, z wyjątkiem lewodopy (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina), u pacjentów z chorobą Parkinsona: wzajemny antagonizm między agonistami dopaminergicznymi a neuroleptykami. Agoniści dopaminergiczni mogą powodować pogorszenie zaburzeń psychotycznych. Jeżeli konieczne jest jednoczesne leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona agonistami dopaminergicznymi i neuroleptykami, dawkę neuroleptyku należy stopniowo obniżać i w końcu odstawić (nagłe odstawienie jest związane z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego). Metadon: zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności. Leki powodujące bradykardię (szczególnie leki przeciwarytmiczne klasy Ia, b-adrenolityki, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II, niektórzy antagoniści wapnia np. diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna; glikozydy nasercowe, pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy): zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes. Konieczne jest monitorowanie kliniczne oraz zapisu EKG. b-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol): zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes. Konieczne jest monitorowanie kliniczne oraz zapisu EKG. Leki indukujące zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie leki zmniejszające stężenie potasu we krwi (leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, kosyntropina): zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes. Zaleca się wyrównanie stężenia potasu we krwi przed podaniem tiaprydu i monitorowanie parametrów klinicznych, EKG i elektrolitów. Skojarzenia leków, które należy rozważyć. Leki obniżające ciśnienie krwi (wszystkie): działanie zmniejszające ciśnienie krwi i zwiększone ryzyko ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne). Narkotyki (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym), leki przeciwhistaminowe hamujące receptory H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne nie będące benzodiazepinami, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, inne leki: baklofen, talidomid, pizotyfen, klonidyna i pochodne substancje. Nasilone hamujące działanie na OUN. Zaburzenia koncentracji uwagi mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. b-adrenolityki (z wyjątkiem esmololu, sotalolu i b-adrenolityków podawanych w niewydolności serca): działanie rozszerzające naczynia i ryzyko wystąpienia niedociśnienia, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne). Pochodne azotanów i podobne związki.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Istnieją tylko ograniczone dane z badań klinicznych, dotyczące stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży. Rzadko obserwowano objawy pozapiramidowe u kobiet po porodzie, które stosowały wysokie dawki neuroleptyków podczas ciąży. Jeżeli tiapryd zostanie podany pod koniec ciąży, zwłaszcza w dużych dawkach, mogą wystąpić: objawy podobne do występujących po podaniu atropiny, szczególnie nasilone w przypadku jednoczesnego podawania leków przeciw parkinsonizmowi: tachykardia, nadmierne pobudzenie, rozdęcie jamy brzusznej, opóźnione wydalenie smółki; sedacja. Noworodki narażone na działanie leków antypsychotycznych w tym produktu w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i/lub objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Należy zachować największą ostrożność zalecając ten produkt kobiecie w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że tiapryd przenika do mleka. Nie wiadomo, czy tiapryd przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia tiaprydem. U zwierząt leczonych tiaprydem obserwowano zmniejszenie płodności, wynikające z działania farmakologicznego produktu (wpływ na wydzielanie prolaktyny). Podawanie tiaprydu może powodować hiperprolaktynemię, z towarzyszącym brakiem miesiączki, brakiem owulacji oraz zaburzeniem płodności u ludzi, wynikające z interakcji z receptorami dopaminergicznymi.Działania niepożądaneW kontrolowanych badaniach klinicznych odnotowano następujące działania niepożądane. Należy mieć na uwadze, że w niektórych przypadkach może być trudne odróżnienie działania niepożądanego od objawów choroby podstawowej. Zaburzenia psychiczne: (często) ospałość, senność, bezsenność, pobudzenie, letarg. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy. Parkinsonizm i podobne objawy: drżenie, wzmożone napięcie, hipokinezja, ślinienie się. Objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi; (niezbyt często) niepokój, dystonia (kurcze, kręcz szyi, napady przymusowego patrzenia się w górę, szczękościsk). Objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi; (rzadko) ostra dyskineza. Objawy te są zazwyczaj odwracalne po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) tiapryd może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu - ustępujące po zaprzestaniu stosowania produktu. Może to być przyczyną mlekotoku, braku miesiączki, ginekomastii, powiększenia i bólu piersi, zaburzeń orgazmu i impotencji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, uczucie zmęczenia; (niezbyt często) zwiększenie mc. Dane ze spontanicznych doniesień. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznane) hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia psychiczne: (nieznane) splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznane) utrata przytomności, drgawki/omdlenia. Obserwowano późne dyskinezy (charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i/lub mięśni twarzy) po podawaniu tiaprydu dłużej niż 3 m-ce. W takich przypadkach leki przeciw parkinsonizmowi są nieskuteczne lub leków mogą powodować nasilenie objawów. Obserwowano złośliwy zespół neuroleptyczny, który jest możliwym, śmiertelnym powikłaniem. Zaburzenia serca: (nieznane) wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, jak torsades de pointes, tachykardia komorowa, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania akcji serca i nagłego zgonu. Zaburzenia naczyniowe: (nieznane) podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zator płucny i zakrzepicę żył głębokich. Niedociśnienie, zazwyczaj ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznane) zachłystowe zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznane) zaparcie, zatkanie jelita, niedrożność jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznane) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznane) wysypka, w tym wysypka rumieniowa, wysypka grudkowa i pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznane) zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej we krwi, rabdomioliza. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznane) zespół odstawienny noworodka. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (nieznane) upadki.PrzedawkowanieDane dotyczące przedawkowania tiaprydu są ograniczone. Obserwowano senność i nadmierne uspokojenie, śpiączkę, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi oraz objawy pozapiramidowe. W przypadku ostrego przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość przyjęcia wielu leków. Ponieważ tiapryd w niewielkim stopniu podlega dializie, nie można zastosować hemodializy w celu jego eliminacji. Nie istnieje swoiste antidotum na tiapryd. Należy wdrożyć ścisłe monitorowanie funkcji życiowych, w tym ciągłe monitorowanie czynności serca (ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz następczych komorowych zaburzeń rytmu serca) do czasu ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku znacznego nasilenia objawów pozapiramidowych należy podać leki antycholinergiczne.DziałanieTiapryd jest atypowym lekiem neuroleptycznym, niezależnym od aktywności cyklazy adenylowej, działającym przez wybiórcze blokowanie receptorów dopaminergicznych podtypu D2 i D3. Tiapryd wykazuje małe powinowactwo do receptorów podtypu D1.Wykazano, że produkt nasila pobudzenie i wrażliwość receptorów.Skład1 tabl. zawiera 111,1 mg tiaprydu chlorowodorku, co odpowiada 100 mg tiaprydu.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]