WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany do stosowania: jako pojedynczy środek znieczulający do krótkich (15 minutowych) zabiegów chirurgicznych, do indukcji znieczulenia ogólnego przed zastosowaniem innych środków znieczulających, jako uzupełnienie znieczulenia miejscowego, w celu zapewnienia działania hipnotycznego podczas znieczulenia zrównoważonego za pomocą innych środków podawanych w celu uzyskania efektu przeciwbólowego lub zwiotczenia mięśni, do kontroli stanów drgawkowych podczas lub po znieczuleniu wziewnym, znieczuleniu miejscowym lub występujących z innych przyczyn, u pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, w przypadku zapewnienia odpowiedniej wentylacji.DawkowanieLek powinien być stosowany wyłącznie przez specjalistów w dziedzinie anestezjologii. Przygotowanie roztw. Podanie dożylne. Produkt jest dostarczany w postaci żółtawego i higroskopijnego prosz. w fiol. Roztwory należy przygotowywać w sposób aseptyczny, stosując jeden z 2 następujących rozp.: woda do wstrzykiwań (zgodnie z Farmakopeą Europejską); 0,9% roztw. chlorku sodu. Kliniczne stężenia stosowane do podawania drogą dożylną wynoszą od 2,5% (500 mg w 20 ml) i 5,0% (500 mg w 10 ml lub 1000 mg w 20 ml). Najczęściej stosowany jest 2,5% roztw. (500 mg w 20 ml). Roztwór 5% stosowany jest w sytuacjach wyjątkowych (500 mg w 10 ml). 3,4% roztw. w sterylnej wodzie do wstrzykiwań jest izotoniczny; stężenia mniejsze niż 2,0% w tym rozpuszczalniku nie są stosowane, dlatego że wywołują hemolizę (maks. pojedyncza dawka wynosi 1 g; maks. dawka dobowa wynosi 2 g). Produkt nie zawiera środka bakteriostatycznego, dlatego należy zachować szczególną staranność podczas przygotowywania roztw. i obchodzenia się z nim, żeby zapobiec zanieczyszczeniu roztw. drobnoustrojami. Produkt powinien zostać zużyty bezpośrednio po rekonstytucji. Indywidualna reakcja na tiopental jest tak zróżnicowana, że niemożliwe będzie określenie stałego dawkowania. Dawkę produktu należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od jego wieku, płci oraz mc. Młodsi pacjenci wymagają stosunkowo większych dawek niż osoby w średnim i starszym wieku; ta ostatnia grupa pacjentów metabolizuje tiopental wolniej. Wymagania dotyczące osób przed okresem dojrzewania są takie same dla obu płci, natomiast dorosłe kobiety wymagają mniejszych dawek niż dorośli mężczyźni. Dawka jest przeważnie proporcjonalna do mc., a pacjenci otyli wymagają większej dawki niż stosunkowo szczupłe osoby o tej samej mc. Podanie doodbytnicze (u dzieci). 5% lub 10% roztw. tiopentalu w dawce 25-40 mg/kg mc. jest podawany dziecku do odbytnicy celem wprowadzenia do znieczulenia ogólnego. Dawkowanie. Podanie dożylne. Dawka próbna. Zaleca się dożylne podanie niewielkiej dawki „próbnej” w ilości 25-75 mg (1-3 ml 2,5% roztw.) w celu oceny tolerancji lub sprawdzenia czy pacjent nie wykazuje nadwrażliwości na tiopental, a następnie wstrzymania podawania produktu w celu zaobserwowania reakcji pacjenta przez ok. 60 sekund. W przypadku uzyskania nieoczekiwanie głębokiego znieczulenia lub wystąpienia depresji układu oddechowego, należy uwzględnić następujące możliwości: 1. Pacjent może wykazywać nadmierną wrażliwość na tiopental. 2. Roztw. może być bardziej stężony niż zakładano. 3. Pacjent mógł otrzymać nadmierną premedykację. Stosowanie w znieczuleniu. Zdrowi dorośli: 4-6 mg/kg mc.; niemowlęta i dzieci: 5-7 mg/kg mc.; osoby w podeszłym wieku: 2-3 mg/kg mc. Dorośli. U dorosłych należy podawać w bolusie 100-150 mg (maks. 5 mg/kg całkowitej mc. lub 4 mg/kg LBM (beztłuszczowej mc.) przez ok. 15 sekund, a następnie kolejną ilość (25-50 mg), jeśli to konieczne, zgodnie z zaleceniami w zależności od odpowiedzi, po 30-60 sekundach. Dzieci. U poddanych premedykacji zdrowych dzieci, w porównaniu do dzieci niepremedykowanych, do osiągnięcia odpowiedniej sedacji dawka indukcyjna ulega zmniejszeniu. Należy pokreślić, że indukcyjna dawka tiopentalu potrzebna do indukcji sedacji u noworodków niepoddanych premedykacji wynosi zaledwie 3,4 mg/kg mc. Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku powyżej 60 lat wymagania dotyczące dawkowania również znacznie się zmniejszają, u osób starszych dawką wystarczającą może być już 2-2,5 mg/kg mc. Zmienność między pacjentami w zakresie wymagań dotyczących dawki w klinicznym punkcie końcowym osób dorosłych w zależności od wieku i płci może być opisana za pomocą następującego wzoru: dawka (w mg) = 350 + waga (kg) - 2 × wiek (lata) - 50 (jeśli pacjent jest kobietą). Konieczne jest dostosowanie dawki i szybkości iniekcji nie tylko do wieku pacjenta, ale także do stanu zdrowia pacjenta, premedykacji i wstępnego leczenia opioidami bezpośrednio przed indukcją. Stosowanie w stanach drgawkowych. 75-125 mg (3-5 ml 2,5 % roztw.) należy podać natychmiast po wystąpieniu drgawek. Może być konieczne podanie dodatkowych dawek w celu kontroli drgawek, które wystąpiły po znieczuleniu ogólnym. Inne schematy, takie jak stosowanie diazepamu doodbytniczo lub dożylnie, mogą być stosowane do kontroli stanów drgawkowych. Stosowanie u pacjentów po zabiegach neurochirurgicznych z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Podanie w przerywanym bolusie dawki 1,5-3 mg/kg mc. w celu zmniejszania podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, jeśli zastosowano kontrolowaną wentylację. Stosowania tiopentalu w tym wskazaniu nie badano u dzieci. Czynność wątroby. Wiadomo, że tiopental podawany w zalecanych dawkach nie upośledza czynności wątroby. Do zaburzeń czynności wątroby dochodzi po znacznym przekroczeniu zalecanych dawek lub w przypadku jednoczesnego niedotlenienia. W takich warunkach dochodzi do redukcji rezerwy glikogenu w wątrobie, wydłużenia czasu protrombinowego i nasilenia bilirubinemii. Zapalenie wątroby przebiegające z uszkodzeniem komórek ogranicza wydalanie środka znieczulającego. Konieczne jest wówczas frakcjonowanie i zmniejszenie podawanych dawek. Czynność nerek. Diureza ulega nieznacznemu ograniczeniu, ale toksyczny wpływ na nerki jest nieistotny. U pacjentów z azotemią, wydalanie jest nieznacznie spowolnione. Podanie doodbytnicze. Dzieci. 5-10% roztw. tiopentalu w dawce 25-40 mg/kg mc. podawany jest dziecku w przypadku wprowadzenia do znieczulenia drogą doodbytniczą. Dziecko układa się na boku. Roztwór ogrzany do temperatury ciała, podaje w ciągu 2 minut za pomocą cienkiego cewnika wprowadzonego przez zwieracz. Przed podłączeniem strzykawki z produktem leczniczym można zaaspirować czystą strzykawką 1-2 ml powietrza. Efekt znieczulenia pojawia się stopniowo w ciągu 10-15 minut i trwa dłużej niż po podaniu dożylnym. Po osiągnięciu znieczulenia, resztę roztworu można odessać za pomocą cienkiego cewnika. Znieczulenie trwa 30-40 minut i ulega stopniowemu zmniejszeniu w ciągu ostatnich 10 minut. Tiopental jest lekiem bardzo silnie drażniącym tkanki, w skrajnych przypadkach mogącym doprowadzić do zgorzeli lub martwicy (w przypadku dostania się dotętniczego lub wynaczynienia), szczególnie dotyczy to roztw. o stężeniach większym niż 5%. W dostępnych pozycjach piśmiennictwa nie we wszystkich zamieszczono informacje o stężeniu roztw., wydaje się, że oba stężenia (5% i 10%) są akceptowalne. Ich wybór powinien być uzależniony od wieku, wagi, wzrostu i stanu zdrowia pacjenta.UwagiPodanie dożylne, podanie doodbytnicze.PrzeciwwskazaniaPrzeciwwskazania bezwzględne: nadwrażliwość na tiopental lub barbiturany, porfiria, oczekiwane trudności w utrzymaniu drożności górnych dróg oddechowych i brak sprzętu do natychmiastowej reanimacji, stan astmatyczny, pacjenci z wywiadem trudności w wybudzeniu. Ponadto, w przypadku podaży doodbytniczej: nowotwory i choroby zapalne jelit, miejscowe stany zapalne/podrażnienie odbytu, ciężka małopłytkowość. Przeciwwskazania względne: hipowolemia, zwłaszcza związana z ostrą utratą krwi, choroby układu sercowo-naczyniowego (choroba mięśnia sercowego, zwężenie zastawek, zapalenia osierdzia, tamponada, zastoinowa niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, wydłużenie odstępu QT i blok serca, wysoki potencjał spoczynkowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego) oraz inna ciężka choroba układu krążenia (złośliwe nadciśnienie tętnicze), niedociśnienie lub wstrząs, astma oskrzelowa i obturacyjna choroba płuc, upośledzenie wydolności oddechowej, niedrożność dróg oddechowych, ostre zapalenie wątroby, uszkodzenie nerek, choroby neurologiczne (myasthenia gravis, dystrofia miotoniczna), zaburzenia metaboliczne (obrzęk śluzowaty, niewydolność nadnerczy), oftalmoplegia, ropowica dna jamy ustnej, posocznica, otyłość.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zapewnić dostęp do sprzętu i leków do resuscytacji oraz do intubacji dotchawiczej i do tlenu. Cały czas utrzymywać drożność dróg oddechowych. Produkt powinien być podawany tylko przez personel wykwalifikowany w zakresie stosowania dożylnych leków znieczulających. W przypadku stosowania produktu u pacjentów, u których występują przeciwwskazania względne, należy zmniejszyć dawkę i podawać produkt leczniczy powoli. Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z niedociśnieniem lub w warunkach, w których może dojść do przedłużenia bądź wzmocnienia efektu hipnotycznego, jak w przypadku zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Warunki, w których efekt hipnotyczny może ulegać przedłużeniu lub nasileniu (nadmierna premedykacja, choroba Addisona, zaburzenie czynności wątroby lub nerek, zwiększone stężenie mocznika we krwi, ciężka niedokrwistość, astma, nużliwość mięśni (myasthenia gravis)). Należy unikać pozanaczyniowego lub dotętniczego podania produktu. Należy zawsze przestrzegać zasad aseptyki podczas przygotowywania i obchodzenia się z roztw. produktu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaawansowaną chorobą serca oraz zaburzeniami endokrynologicznymi - a zwłaszcza nadczynnością (przysadki, tarczycy, nadnerczy, trzustki). Stosowanie tiopentalu może wywołać uzależnienie. Istnieją doniesienia o związku podawania tiopentalu z wystąpieniem ciężkiej lub opornej na leczenie hipokaliemii podczas inf.; po przerwaniu wlewu tiopentalu może wystąpić efekt odbicia w postaci ciężkiej hiperkaliemii. Przerywając leczenie tiopentalem należy pamiętać o możliwości wystąpienia efektu odbicia w postaci ciężkiej hiperkaliemii. Produkt 0,5 g zawiera 43,51 mg sodu/fiol. co odpowiada 2,2 % zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt 1 g zawiera 87,02 mg sodu/fiol. co odpowiada 4,4 % zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt może być rozpuszczany w 0,9% roztw. NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym roztw. produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztw. wykorzystanym do przygotowania produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu stosowanego rozpuszczalnika. Produkt wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego pacjentom nie wolno wykonywać tych czynności. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn będzie możliwe po 24 h od podania produktu.InterakcjeZaobserwowano interakcje tiopentalu z następującymi lekami: aminofiliną, która wykazuje działanie antagonistyczne do tiopentalu, diazoksydem, którego stosowanie może wywołać niedociśnienie, midazolamem, który wykazuje działanie synergistyczne do tiopentalu, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, które powodują zmniejszenie wrażliwości na ból, probenecydem, który powoduje przedłużenie działania tiopentalu, metoklopramidem, który powoduje nasilenie efektu hipnotycznego tiopentalu.Ciąża i laktacjaBezpieczeństwo tiopentalu w zakresie negatywnego wpływu na płód nie zostało ustalone. Nie przeprowadzono żadnych badań na zwierzętach laboratoryjnych z tiopentalem, w których poddano by ocenie rakotwórczość, mutagenność i wpływ tiopentalu na płodność. Biorąc pod uwagę, że tiopental z łatwością przenika przez barierę łożyskową, produktu nie należy podawać kobietom w ciąży, zwłaszcza na początku ciąży, z wyjątkiem sytuacji, w której lekarz stwierdzi, że oczekiwane korzyści z podania tiopentalu przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Pomimo iż tiopental szybko przechodzi przez barierę łożyskową, nie wykazano szkodliwości dla płodu w jednorazowej dawce 5 mg/kg mc. przed jego wydobyciem. Tiopental jest wydzielany do mleka ludzkiego, nie należy karmić piersią przez 24 h od podania produktu.Działania niepożądaneZaburzenia serca: (często) bradykardia, niedociśnienie, arytmia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) depresja układu oddechowego, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, kaszel. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zimna/drżenie. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipokaliemia i hiperkaliemia. Utajona i kliniczna porfiria stanowią niezmienne i bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania tiopentalu podobnie jak i innych barbituranów, podawanie produktu leczniczego może upośledzić czynność OUN i wywołać ciężkie porażenie oraz demielinizację nerwów. Działania niepożądane w przypadku podania doodbytniczego: podrażnienie odbytu, niekontrolowane wypróżnienie, przedłużona senność, nudności, wymioty, niezborność ruchowa. Nasilenie miejscowych działań niepożądanych zwiększa się w przypadku stosowania roztw. o większym stężeniu.PrzedawkowaniePrzedawkowanie może wystąpić w wyniku zbyt szybkiego wstrzyknięcia lub powtarzanych wstrzyknięć. Po zbyt szybkim wstrzyknięciu może dojść do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi. Bezdech, sporadyczny skurcz krtani, kaszel i inne zaburzenia oddechowe mogą wystąpić na skutek nadmiernego lub zbyt szybkiego wstrzykiwania produktu leczniczego. Może wystąpić zapaść sercowo-naczyniowa, leczenie powinno być ukierunkowane na przywrócenie prawidłowej objętości krwi poprzez odpowiednie postępowanie: zwiększenie objętości płynów i/lub podanie środków obkurczających naczynia krwionośne. W przypadku podejrzewanego lub widocznego przedawkowania, należy przerwać podawanie produktu, udrożnić drogi oddechowe (w razie potrzeby intubować) lub w razie konieczności podtrzymać ich drożność, oraz podać tlen, za pomocą wentylacji wspomaganej. Depresja układu oddechowego może być skutkiem wystąpienia nadwrażliwości na tiopental lub przedawkowanie. Wymagane jest postępowanie opisane powyżej. Należy uznać, że tiopental ma taki sam potencjał wywołania depresji układu oddechowego jak środek wziewny, konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych przez cały czas. Przy zbyt płytkim znieczuleniu tiopentalem może dojść do skurczu krtani - zarówno w trakcie intubacji lub w przypadku jej braku; przyczyną jest najczęściej obecność wydzieliny bądź innej substancji wywołującej podrażnienie układu oddechowego. Odruch kaszlowy i oskrzelowy wynikający z pobudzenia nerwu błędnego (najczęściej wskutek nadmiernej produkcji wydzieliny) można ograniczyć za pomocą premedykacji środkiem cholinolitycznym (np. atropiną lub skopolaminą); po uprzedniej podaży benzodiazepiny lub opioidu uzyska się głębszą anestezję przy tej samej dawce tiopentalu. Zastosowanie środka zwiotczającego mięśnie szkieletowe lub podawanie tlenu podczas wentylacji dodatnim ciśnieniem przeważnie prowadzi do zniesienia skurczu krtani. W trudnych przypadkach może być wskazana tracheostomia. Możliwe jest wystąpienie zaburzeń pracy mięśnia sercowego o nasileniu proporcjonalnym do ilości tiopentalu pozostającym w bezpośrednim kontakcie z sercem. Tiopental może wywołać niedociśnienie, zwłaszcza u pacjentów z chorobami mięśnia sercowego. Możliwe jest wystąpienie arytmii, jeśli pCO2 jest podwyższone, ale zdarzają się one nieczęsto przy odpowiedniej wentylacji. Postępowanie w przypadku depresji mięśnia sercowego jest takie samo jak w przypadku przedawkowania. Tiopental nie zwiększa wrażliwości serca na epinefrynę ani na inne aminy sympatykomimetyczne. Należy unikać pozanaczyniowego podawania produktu. Należy zachować ostrożność i upewnić się, że igła znajduje się w świetle żyły przed podaniem tiopentalu. Pozanaczyniowe podanie tiopentalu może wywołać podrażnienie chemiczne tkanek w formie od lekkiej tkliwości do obkurczenia żył, rozległej martwicy i złuszczania. Główną przyczyną jest wysokie, alkaliczne pH (10-11) klinicznych stężeń tiopentalu. W przypadku pozanaczyniowego podania tiopentalu, miejscowe objawy podrażnienia można ograniczyć za pomocą miejscowego wstrzyknięcia 1% roztw. prokainy w celu uśmierzenia bólu i pobudzenia rozszerzenia naczyń krwionośnych. Miejscowe przykładanie ciepła może również pomóc w zwiększeniu miejscowego ukrwienia i usuwaniu tiopentalu z ostrzykniętych tkanek. Dotętnicze podanie tiopentalu może zdarzyć się przypadkowo, zwłaszcza w sytuacji nietypowo powierzchownego położenia tętnicy w przyśrodkowym obszarze dołu łokciowego. Wybrany obszar do iniekcji dożylnej produktu leczniczego należy poddać badaniu palpacyjnemu, po to, żeby wykryć leżące poniżej i pulsujące naczynie. Przypadkowe dotętnicze podanie tiopentalu może wywołać skurcz tętnicy i nasilony ból wzdłuż przebiegu tętnicy oraz zblednięcie ręki i palców. Należy szybko podjąć odpowiednie działania, po to, żeby zapobiec potencjalnemu rozwojowi zgorzeli. W każdym przypadku informowania przez pacjenta o bólu należy przerwać wstrzykiwanie. Sugerowane metody postępowania w przypadku tej komplikacji są zróżnicowane w zależności od objawów. Sugerowane jest podjęcie następującego działania: 1. Rozcieńczyć wstrzyknięty tiopental poprzez zdęcie opaski uciskowej oraz ubrania ściśle przylegającego do ciała. 2. Jeśli to możliwe, igłę należy pozostawić w miejscu. 3. Ostrzykiwać tętnicę rozcieńczonym roztworem papaweryny (40-80 mg) lub 10 ml 1% roztw. prokainy, żeby zahamować skurcz mięśni gładkich. 4. W miarę konieczności, należy wykonać blokadę współczulnego układu nerwowego poprzez splot ramienny i/lub zwój gwiaździsty w celu uśmierzenia bólu i pobudzenia krążenia obocznego. Papawerynę, na życzenie, można wstrzyknąć do tętnicy podobojczykowej. 5. Natychmiast zastosować heparynizację, żeby zapobiec powstawaniu skrzepów, chyba że jest to przeciwwskazane. 6. Rozważyć możliwość ostrzykiwania obszaru, w którym doszło do obkurczenia naczyń krwionośnych środkiem blokującym receptory alfa-adrenergiczne takim jak fentolamina. 7. W miarę konieczności zapewnić dodatkowe leczenie objawowe. Drżenie po znieczuleniu tiopentalem w postaci drgań mięśni twarzy i sporadycznego nasilania się drżeń rąk, głowy, ramion i tułowia jest reakcją termiczną na podwyższoną wrażliwość na zimno. Drżenie występuje w pomieszczeniu o niskiej temperaturze oraz w przypadku utrzymania dużej utraty ciepła podczas wentylacji za pomocą zrównoważonego znieczulenia wziewnego podtlenkiem azotu. Postępowanie polega na ogrzaniu pacjenta kocami, utrzymywaniu temperatury w pomieszczeniu na poziomie około 22°C oraz podawaniu chloropromazyny lub metylofenidatu.DziałanieTiopental jest tiobarbituranem, siarkowym analogiem mocznika. Tiopental jest ultrakrótko działającym lekiem hamujący OUN, który wywołuje hipnozę i znieczulenie, ale nie ma działania przeciwbólowego. Ze względu na swoją wysoką lipofilność, przenika przez barierę krew-mózg i hamuje prawie jednocześnie korę i obszary podkorowe. Głębokość znieczulenia zależy od dawki, efekt znieczulenia postępuje od kory do poziomu rdzenia przedłużonego. Tiopental wywołuje hipnozę w ciągu 30-40 sekund po iniekcji dożylnej. Powrót po niewielkiej dawce następuje szybko i może mu towarzyszyć senność i amnezja wsteczna.Skład1 fiol. produktu zawiera 530 mg lub 1060 mg tiopentalu sodowego i sodu węglanu, co odpowiada 500 mg lub 1000 mg tiopentalu sodowego.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Upośledza !!
Komentarze
[ z 0]