WskazaniaKaps. twarde 50 mg i 100 mg. Ostre i przewlekłe psychozy w schizofrenii, zwłaszcza z objawami upośledzonej aktywności. Przewlekłe psychozy alkoholowe, zaburzenia psychosomatyczne. Zaburzenia depresyjne, gdy leczenie innymi lekami przeciwdepresyjnymi jest nieskuteczne lub niemożliwe do zastosowania. Migrena i zawroty głowy o różnej etiologii (m.in. w chorobie Meniere’a). Wspomagająco w terapii uzależnienia alkoholowego. Tabl. 200 mg. Leczenie ostrych i przewlekłych psychoz w schizofrenii.DawkowanieKaps. Schizofrenia. Dorośli. Dawka początkowa wynosi 400-800 mg/dobę i podawana jest w 2 dawkach podzielonych (rano i wczesnym wieczorem), w zależności od objawów. Pacjentom, u których przeważają objawy pozytywne (zaburzenia myślenia, omamy, urojenia, bezsensowne działania) zaleca się większe dawki: początkowo wynoszące co najmniej 400 mg 2x/dobę, a w razie potrzeby - większe. Maks. dawka dobowa wynosi 1200 mg. Tylko w przypadkach zaburzeń opornych na leczenie lekarz psychiatra może zwiększyć dawkę dobową do 1600 mg, podawaną w dawkach podzielonych. U pacjentów, u których przeważają objawy negatywne (przygnębienie, zubożenie mowy - małomówność, brak reaktywności, apatia, a także depresja) zaleca się mniejsze dawki. Dawka początkowa wynosi 400 mg 2x/dobę, a zmniejszenie dawki do 200 mg 2x/dobę zwiększa działanie pobudzające sulpirydu. Pacjenci z objawami mieszanymi (pozytywnymi i negatywnymi, bez dominacji jednych z nich) reagują zwykle właściwie na dawki 400-600 mg podane 2x/dobę. Zaburzenia depresyjne. Dawka początkowa wynosi 50-150 mg/dobę. Następnie dawkę zwiększa się ją do 150-300 mg/dobę. Zaburzenia psychosomatyczne, nerwice. Zwykle 150-300 mg/dobę. Migrena i zawroty głowy (np. w chorobie Meniere’a). Zwykle 50-200 mg/dobę. Dzieci. Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania u dzieci poniżej 14 rż. Pacjenci w podeszłym wieku. Zwykle stosowane są dawki jak u dorosłych. U pacjentów w podeszłym wieku, u których zaburzona jest czynność nerek, dawkę leku należy zmniejszyć. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę sulpirydu należy odpowiednio dostosować; w zależności od stopnia wydolności nerek dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstęp czasu między dawkami. Tabl. Dorośli. Dawka początkowa wynosi 400-800 mg/dobę i podawana jest w 2 dawkach podzielonych (rano i wczesnym wieczorem), w zależności od objawów. Pacjentom, u których przeważają objawy pozytywne (zaburzenia myślenia, omamy, urojenia, bezsensowne działania) zaleca się większe dawki: początkowo wynoszące co najmniej 400 mg 2x/dobę, a w razie potrzeby - większe. Maks. dawka dobowa wynosi 1200 mg. Tylko w przypadkach zaburzeń opornych na leczenie lekarz psychiatra może zwiększyć dawkę dobową do 1600 mg, podawaną w dawkach podzielonych. U pacjentów, u których przeważają objawy negatywne (przygnębienie, zubożenie mowy - małomówność, brak reaktywności, apatia, a także depresja) zaleca się mniejsze dawki. Dawka początkowa wynosi 400 mg 2 razy na dobę, a zmniejszenie dawki do 200 mg 2x/dobę, zwiększa działanie pobudzające sulpirydu. Pacjenci z objawami mieszanymi (pozytywnymi i negatywnymi, bez dominacji jednych z nich) reagują zwykle właściwie na dawki 400-600 mg podane 2x/dobę. Dzieci. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych nie zaleca się stosowania sulpirydu u dzieci poniżej 14 rż. Pacjenci w podeszłym wieku. Zwykle stosowane są dawki, jak u dorosłych. U pacjentów w podeszłym wieku, u których zaburzona jest czynność nerek, dawkę leku należy zmniejszyć. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę sulpirydu należy odpowiednio dostosować; w zależności od stopnia wydolności nerek dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstęp czasu między dawkami.UwagiSulpiryd należy podawać w dawkach podzielonych. Lek należy zażywać co najmniej na 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. Nie należy stosować sulpirydu jednocześnie i przed upływem 2 h od podania leków zobojętniających lub sukralfatu.PrzeciwwskazaniaNie należy stosować leku w przypadku: nadwrażliwości na sulpiryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; guza chromochłonnego (phaeochromocytoma); rozpoznany lub podejrzenie rozpoznania; ostrej porfirii; guzów związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (np. gruczolak przysadki, rak piersi); jednoczesnego stosowania lewodopy; karmienia piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU niektórych pacjentów sulpiryd stosowany w dużych dawkach wywoływał pobudzenie ruchowe. W fazie agresji lub pobudzenia małe dawki leku mogą nasilić objawy. Należy zachować ostrożność w razie wystąpienia hipomanii. U pacjentów z zachowaniami agresywnymi albo z pobudzeniem z towarzyszącą impulsywnością, sulpiryd może być stosowany z lekiem uspokajającym. Należy zachować szczególną ostrożność stosując sulpiryd u pacjentów z chorobą Parkinsona. U niewielkiego odsetka pacjentów mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe i niepokój ruchowy (akatyzja). Może być konieczne zmniejszenie dawki lub zastosowanie leków przeciw parkinsonizmowi. Podobnie, jak w przypadku innych leków neuroleptycznych, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego (wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia świadomości zwiększone stężenie CPK), który może stanowić zagrożenie życia. W takim przypadku, przyjmowanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych włączając sulpiryd powinno zostać przerwane. W razie nieuzasadnionego zwiększenia temperatury ciała należy przerwać podawanie sulpirydu do czasu wyjaśnienia przyczyny gorączki. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na wystąpienie niedociśnienia, nadmiernego uspokojenia i objawów pozapiramidowych. Dlatego u tych pacjentów sulpiryd, podobnie jak inne leki neuroleptyczne, należy stosować ze szczególną ostrożnością. Opisywano ostre objawy odstawienia obejmujące nudności, wymioty, wzmożone pocenie się i bezsenność po nagłym przerwaniu stosowania leków przeciwpsychotycznych. W takich przypadkach może dochodzić również do nawrotów choroby i wystąpienia ruchów mimowolnych (akatyzja, dystonia, dyskineza). Dlatego zaleca się stopniowe wycofywanie leku. Neuroleptyki mogą obniżać próg drgawkowy. Po zastosowaniu sulpirydu odnotowano drgawki u pacjentów, u których nie występowały one wcześniej. Podczas stosowania sulpirydu należy zachować ostrożność u pacjentów z niestabilną padaczką, a szczególnie uważnie kontrolować pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Nie należy zmieniać dawkowania leków przeciwpadaczkowych u pacjentów wymagających jednoczesnego zastosowania sulpirydu. Sulpiryd nie wykazuje działania przeciwcholinergicznego. Należy zachować ostrożność stosując sulpiryd u pacjentów z niewydolnością nerek - zmniejszyć dawkę sulpirydu i dostosowywać ją stopniowo. Sulpiryd może powodować wydłużenie odcinka QT. Takie działanie zwiększa ryzyko ciężkich niemiarowości komorowych, takich jak torsade de pointes, zwiększane jest przez uprzednio występującą bradykardię, hipokaliemię, wrodzone lub nabyte wydłużenie odcinka QT. Przed rozpoczęciem podawania leku i zależnie od stanu klinicznego pacjenta zaleca się monitorowanie czynników, które mogą predysponować do takich zaburzeń rytmu: bradykardii mniejszej niż 55 uderzeń/minutę; hipokaliemii (którą należy wyrównać); wrodzonego wydłużenia odcinka QT; stosowania leków, w przypadku których może wystąpić bradykardia (poniżej 55 uderzeń/minutę), hipokaliemia, zmniejszenie przewodnictwa wewnątrz-sercowego, albo wydłużenie odcinka QT. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sulpirydu u pacjentów, u których występują wymienione powyżej czynniki oraz zaburzenia sercowo-naczyniowe predysponujące do wydłużenia odcinka QT. Należy unikać stosowania sulpirydu z innymi neuroleptykami. Jeżeli u pacjenta z chorobą Parkinsona leczenie neuroleptyczne jest bezwzględnie konieczne, sulpiryd może być stosowany, ale z ostrożnością. Tak jak w przypadku wszystkich leków, dla których nerki stanowią główną drogę eliminacji, należy zastosować środki ostrożności zazwyczaj stosowane w przypadku niewydolności nerek. Monitorowanie leczenia sulpirydem powinno być wnikliwe w następujących przypadkach: u pacjentów z padaczką z powodu możliwości obniżenia progu drgawkowego; u pacjentów w podeszłym wieku z wysoką wrażliwością na niedociśnienie ortostatyczne, sedację i efekty pozapiramidowe. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych donoszono o występowaniu zakrzepów żylnych. Pacjenci leczeni lekami przeciwpsychotycznymi często wykazują wrodzone czynniki ryzyka rozwoju zakrzepicy żył. Przed rozpoczęciem leczenia powinny zostać zidentyfikowane wszystkie czynniki ryzyka sprzyjające rozwojowi choroby w celu podjęcia działań zapobiegawczych. Dane z 2 badań obserwacyjnych wykazały, że u osób w podeszłym wieku z otępieniem, które są leczone lekami przeciwpsychotycznymi występuje niewielkie zwiększenie ryzyka śmierci w porównaniu do osób, które nie są leczone. Dane aby precyzyjnie określić rząd wielkości ryzyka są niewystarczające, a powód zwiększonego ryzyka nie jest znany. Preparat nie jest lekiem zarejestrowanym w celu leczenia zaburzeń związanych z otępieniem. Podczas stosowania leku należy unikać spożywania napojów alkoholowych, jak również przyjmowania leków zawierających alkohol. Sulpirydu nie należy zażywać w późnych godzinach wieczornych (po 16.00), ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń snu. W randomizowanych badaniach klinicznych z użyciem placebo, z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z demencją, leczonych nietypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, obserwowano 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka. Nie można wykluczyć zwiększenia takiego ryzyka w związku ze stosowaniem innych leków przeciwpsychotycznych u innych populacji pacjentów. Sulpiryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ryzykiem udaru. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Leku nie powinni przyjmować pacjenci cierpiący na rzadkie schorzenia dziedziczne, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lappa czy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci, w szczególności ci którzy prowadzą pojazdy i obsługują maszyny, powinni być ostrzeżeni o możliwości wystąpienia senności związanej ze stosowaniem tego leku.InterakcjePołączenia przeciwwskazane. Lewodopa: wzajemny antagonizm działania między lewodopą i neuroleptykami. Połączenia niezalecane. Skojarzenie z lekami, które mogą wywołać torsade de pointes: leki wywołujące bradykardię, takie jak: b-blokery, blokery kanału wapniowego takie jak: diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, preparaty działające podobnie do naparstnicy; leki wywołujące zaburzenia równowagi elektrolitowej, w szczególności hipokaliemię: diuretyki wywołujące hipokaliemię, pobudzające leki przeczyszczające, dożylna amfoterycyna B, glikokortykoidy, tetrakozaktydy (należy wyrównać hipokaliemię); leki przeciwarytmiczne klasy Ia, takie jak: chinidyna, dizopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak: amiodaron, sotalol; inne: pimozyd, sultopryd, haloperidol; metadon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; halofantryna, lit, cyzapryd, beprydyl, tiorydazyna, dożylna winkamina, pentamidyna, dożylna erytromycyna, sparfloksacyna, pochodne imipraminy. Alkohol: nasilenie działania uspokajającego neuroleptyków. Należy unikać wszelkich napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Połączenia, przy których stosowaniu należy zachować ostrożność: Objawy hamującego wpływu na OUN mogą ulec nasileniu pod wpływem leków działających depresyjnie na OUN: pochodne opium (analgetyki, leki przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne); leki przeciwbólowe; neuroleptyki; barbiturany i leki działające podobnie do barbituranów; benzodiazepiny; anksjolityki i leki nasenne inne niż benzodiazepiny; leki przeciwdepresyjne działające uspokajająco (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina); działające uspokajająco leki przeciwhistaminowe (H1); leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo: baklofen, talidomid, pizotifen; możliwe obniżenie ciśnienia krwi i nasilenie niedociśnienia ortostatycznego (efekt addytywny); leki zobojętniające sok żołądkowy i sukralfat: zmniejszenie wchłaniania sulpirydu, dlatego należy go stosować 2 h przed podaniem tych leków; Sulpiryd może zmniejszać skuteczność ropinirolu; lit: zwiększenie ryzyka efektów pozapiramidowych; klonidyna i pochodne klonidyny.Ciąża i laktacjaW badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono szkodliwego działania sulpirydu w odniesieniu do rozwoju zarodka/płodu, porodu i rozwoju pourodzeniowego. U noworodków matek długotrwale leczonych dużymi dawkami neuroleptyków zgłoszono kilka przypadków objawów pozapiramidowych. Noworodki narażone na działanie leków antypsychotycznych (w tym amisulprydu) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i/lub objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. W ramach zachowania środków ostrożności, nie należy stosować sulpirydu podczas ciąży. Sulpiryd przenika do mleka kobiet karmiących, dlatego nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.Działania niepożądaneZaburzenia serca: (pojedyncze przypadki) torsade de pointes. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) hiperprolaktynemia, brak menstruacji, ginekomastia, oziębłość płciowa i impotencja. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia układu nerwowego: (często) uspokojenie, senność; (rzadko) objawy pozapiramidowe i ostra dyskineza, późna dyskineza (rytmiczne mimowolne ruchy przede wszystkim języka i/lub mięśni twarzy) obserwowana, podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, po długotrwałym leczeniu. Antycholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi są w takich przypadkach nieskuteczne i mogą nawet nasilić objawy, złośliwy zespół neuroleptyczny. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) mlekotok (poza okresem karmienia), brak miesiączki, ginekomastia. Zaburzenia oka: (rzadko) rotacyjne ruchy gałki ocznej. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) niedociśnienie ortostatyczne. W trakcie stosowania leków przeciwpsychotycznych donoszono o przypadkach zakrzepów żylnych, w tym przypadki zakrzepicy żył głębokich. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nadmierne ślinienie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) spastyczny kręcz szyi, szczękościsk. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: noworodkowy zespół odstawienny. Badania diagnostyczne: (pojedyncze przypadki) wydłużenie odcinka QT. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) złośliwy zespół neuroleptyczny, który może zagrażać życiu, zwiększenie mc. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) wysypka plamkowo-grudkowa.PrzedawkowanieDoświadczenie z przedawkowaniem produktu sulpiryd jest ograniczone. Kliniczne objawy zatrucia różnią się w zależności od wielkości przyjmowanej dawki np. u pacjentów mogą wystąpić objawy pozapiramidowe lub śpiączka. Brak specyficznej odtrutki. Leczenie objawowe i reanimacja pod ścisłym , ciągłym monitorowaniem funkcji oddechowych i układu sercowego powinna być kontynuowana do chwili, gdy nastąpi poprawa stanu pacjenta. Wielkość pojedynczej dawki, która wywołuje objawy toksyczne, wynosi od 1g-16 g, chociaż nawet po 16 g nie notowano zgonów. Kliniczne objawy przedawkowania po dawkach 1-3 g obejmowały: niepokój ruchowy, zaburzenie świadomości oraz, rzadko, objawy pozapiramidowe. Po dawkach 3-7 g obserwowano nadmierne pobudzenie, splątanie, objawy pozapiramidowe, a po dawkach większych niż 7 g dodatkowo śpiączkę i spadek ciśnienia krwi. Brak specyficznej odtrutki dla sulpirydu. Stosuje się leczenie objawowe. Jak w przypadku zatrucia innymi lekami przyjętymi doustnie, należy zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W razie potrzeby obserwację pacjenta i leczenie objawowe należy prowadzić w warunkach szpitalnych. W razie konieczności podać leki przeciw parkinsonizmowi. Sulpiryd jest tylko częściowo usuwany na drodze hemodializy.DziałanieSulpiryd jest pochodną benzamidową, która różni się budową strukturalną od fenotiazyn, butyrofenonów i tioksantyn. Pod względem wpływu na zachowanie i biochemię sulpiryd ma niektóre właściwości wspólne z klasycznymi neuroleptykami, wskazujące na jego antagonizm w stosunku do receptorów dopaminowych w mózgu. Różnice obejmują: brak działania kataleptycznego w dawkach skutecznych terapeutycznie, brak wpływu na obrót metaboliczny noradrenaliny i serotoniny (5HT), nieznaczący wpływ na aktywność antycholinesterazy, brak działania na receptory muskarynowe i receptor kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Jedną z cech sulpirydu jest dwutorowe działanie, zarówno jako lek przeciwdepresyjny, jak i przeciwpsychotyczny. Poprawę nastroju obserwuje się po kilkunastu dniach leczenia, w dalszej kolejności ustępują ostre objawy schizofreniczne. Efekty uspokojenia, działanie blokujące receptory a i objawy pozapiramidowe są słabiej zaznaczone niż w przypadku klasycznych neuroleptyków typu fenotiazyn. Efekt terapeutyczny sulpirydu w leczeniu schizofrenii obserwuje się po 8-12 tyg. stosowania. Sulpiryd pobudza wydzielanie prolaktyny. Lek poprawia przepływ krwi i wydzielanie śluzu w błonie śluzowej żołądka i dwunastnicy. Sulpiryd działa też przeciwwymiotnie.Skład1 kaps. zawiera 50 mg lub 100 mg sulpirydu. 1 tabl. zawiera 200 mg sulpirydu.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]