WskazaniaLeczenie opornego na leczenie obrzęku związanego z zastoinową niewydolnością serca, marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami, wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego, zespół nerczycowy, diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu, nadciśnienie tętnicze pierwotne. Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży są ograniczone.DawkowanieDorośli. Zastoinowa niewydolność serca: zwykle stosowana dawka wynosi 100 mg/dobę. W trudnych lub ciężkich przypadkach dawka może być stopniowo zwiększana do 200 mg/dobę. Jeśli obrzęk jest kontrolowany, zwykle dawka podtrzymująca wynosi 75-200 mg/dobę. Ciężka niewydolność serca w połączeniu ze standardową terapią (klasy III-IV wg NYHA): na podstawie danych uzyskanych w randomizowanym badaniu spironolaktonu, leczenie spironolaktonem w skojarzeniu ze standardową terapią, należy rozpocząć od dawki 25 mg raz/dobę jeżeli stężenie potasu w surowicy wynosi Ł5 mEq/l, a stężenie kreatyniny w surowicy wynosi Ł2,5 mg/dl. Jeżeli jest to klinicznie wskazane, u pacjentów tolerujących dawkę 25 mg raz/dobę, dawkę można zwiększyć do 50 mg raz/dobę. U pacjentów, którzy nie tolerują dawki 25 mg raz/dobę, dawkę można zmniejszyć do 25 mg podawanych co 2. dobę. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem: jeżeli stosunek jonów Na+/K+ w moczu ma wartość większą niż 1,0 należy zastosować dawkę 100 mg/dobę. Jeżeli stosunek ten ma wartość mniejszą niż 1,0 zaleca się dawkę 200 mg/dobę do 400 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 100-200 mg/dobę. W ciężkich przypadkach, dawkę można stopniowo zwiększać do 400 mg/dobę. Gdy obrzęki są odpowiednio kontrolowane, dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta. Zespół nerczycowy: zwykle stosowana dawka wynosi 100-200 mg/dobę. Nie wykazano, by spironolakton posiadał działanie przeciwzapalne ani też wpływał na proces patologiczny. Stosowanie spironolaktonu jest zalecane jedynie w przypadku, gdy leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczająco skuteczne. Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu: produkt może być stosowany jako wstępna procedura diagnostyczna w celu dostarczenia pośrednich dowodów na hiperaldosteronizm pierwotny w czasie, gdy pacjenci stosują normalną dietę. Test długotrwały: Produkt stosuje się w dawce dobowej wynoszącej 400 mg przez 3-4 tyg. Wyrównanie hipokaliemii i nadciśnienia tętniczego dostarcza wstępnych dowodów do diagnozy pierwotnego hiperaldosteronizmu. Test krótkotrwały: produkt stosuje się w dawce dobowej wynoszącej 400 mg przez 4 dni. Jeżeli podczas podawania produktu stężenie potasu w surowicy wzrasta, a po odstawieniu maleje, należy rozważyć wstępną diagnozę pierwotnego hiperaldosteronizmu. Gdy diagnoza hiperaldosteronizmu zostanie potwierdzona przez bardziej wiarygodne procedury diagnostyczne, produkt można stosować w dawce dobowej wynoszącej 100-400 mg jako przygotowanie do zabiegu chirurgicznego. U pacjentów nie zakwalifikowanych do leczenia operacyjnego, produkt można stosować jako długotrwałe leczenie podtrzymujące w najmniejszej skutecznej dawce, określonej indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego: zazwyczaj stosowana dawka wynosi od 50 mg/dobę do 100 mg/dobę, w przypadkach skomplikowanych lub ciężkich dawka może być dostosowywana stopniowo w ciągu 2 tyg. do poziomu 200 mg/dobę. Leczenie należy kontynuować przez 2 tyg. lub dłużej, ponieważ odpowiednia reakcja może nie nastąpić wcześniej. Podczas dostosowania dawki należy uwzględnić reakcję pacjenta na leczenie. Osoby w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo zwiększać ją, o ile jest to konieczne, aż do uzyskania maks. korzyści. Należy zachować ostrożność w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby i nerek, ponieważ u tych pacjentów może być zmieniony metabolizm i wydalanie produktu leczniczego. Dzieci i młodzież. Należy stosować dawkę początkową wynoszącą 1-3 mg spironolaktonu/kg mc. podawaną w dawkach podzielonych. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji na leczenie oraz tolerancji. Leczenie dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży.UwagiZaleca się podawanie produktu podczas posiłku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, bezmocz. Choroba Addisona. Hiperkaliemia. Jednoczesne stosowanie eplerenonu. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek u dzieci. Nie należy stosować produktu jednocześnie z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas oraz nie należy rutynowo podawać suplementów potasu z produktem, ponieważ może wystąpić hiperkaliemia.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościJednoczesne stosowanie spironolaktonu z innymi diuretykami oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, NLPZ, antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu, heparyną, heparyną drobnocząsteczkową lub z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub w przypadku stosowania diety z dużą zawartością potasu, może powodować ciężką hiperkaliemię. Hiperkaliemia może również wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, niekiedy ze skutkiem śmiertelnym. Jednoczesne podawanie tego produktu z glikozydami nasercowymi lub środkami hipotensyjnymi może wymagać dostosowania dawek tych leków. Podczas stosowania leku może wystąpić odwracalny wzrost stężenia mocznika we krwi, zwłaszcza w przypadku zaburzeń czynności nerek. Hiponatremia z rozcieńczenia może wystąpić w podczas stosowania z innymi lekami moczopędnymi. Pacjenci leczeni tym produktem leczniczym, wymagają stałego nadzoru z kontrolą poziomu płynów i stężenia elektrolitów. Zaleca się okresową ocenę stężenia elektrolitów w surowicy ze względu na możliwość wystąpienia hiperkaliemii, hiponatremii i możliwego przejściowego wzrostu stężenia azotu mocznikowego we krwi (ang. BUN), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i/lub u pacjentów z istniejącą wcześniej niewydolnością nerek lub wątroby. Produkt leczniczy należy stosować wyłącznie ze szczególną ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku lub z potencjalną niedrożnością dróg moczowych lub z zaburzeniami zagrażającymi równowadze elektrolitów. Spironolakton może wywoływać ginekomastię i zaburzenia miesiączkowania. U niektórych pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby zgłaszano występowanie odwracalnej hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej, zwykle w połączeniu z hiperkaliemią, nawet przy prawidłowej czynności nerek. Hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca stosujących spironolakton istotne jest kontrolowanie i postępowanie odnośnie stężenia potasu w surowicy. Należy unikać stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Należy również unikać stosowania doustnych suplementów potasu u pacjentów ze stężeniem potasu w surowicy >3,5 mEq/l. Zalecana częstość kontroli stężenia potasu i kreatyniny to raz w tygodniu po rozpoczęciu stosowania lub zwiększeniu dawki spironolaktonu, raz/m-c przez 1-sze 3 m-ce, później raz/kwartał przez rok, a następnie co 6 m-cy. Leczenie należy odstawić lub czasowo przerwać w przypadku stężenia potasu w surowicy >5 mEq/l lub stężenia kreatyniny w surowicy >4 mg/dl. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii należy zachować ostrożność podczas stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym z łagodną niewydolnością nerek. Spironolakton jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U niektórych pacjentów zgłaszano występowanie senności i zawrotów głowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu poznania indywidualnej reakcji na rozpoczęte leczenie.InterakcjeStosowanie leków powodujących hiperkaliemię jednocześnie ze spironolaktonem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie produktu z trimetoprymem/sulfametoksazolem (ko-trimoksazol) może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię. Wykazano, że spironolakton wydłuża T0,5 digoksyny. Stosowanie spironolaktonu było związane ze zwiększeniem stężenia digoksyny w surowicy i wpływem na wyniki niektórych testów do oznaczania stężenia digoksyny w surowicy. U pacjentów otrzymujących jednocześnie digoksynę i spironolakton należy monitorować reakcję kliniczną na digoksynę za pomocą metod innych niż stężenie digoksyny w surowicy, chyba że zostało dowiedzione, że leczenie spironolaktonem nie ma wpływu na metodę oznaczania digoksyny. Jeżeli konieczne jest dostosowanie dawki digoksyny, należy uważnie monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy zwiększonego lub zmniejszonego działania digoksyny. Należy unikać jednoczesnego stosowania karbenoksolonu lub soli litu. U pacjentów otrzymujących spironolakton jednocześnie z chlorkiem amonu lub cholestyraminą zgłaszano hiperkaliemiczną kwasicę metaboliczną. Może wystąpić nasilenie działania innych produktów leczniczych obniżających ciśnienie tętnicze oraz może zaistnieć konieczność zmniejszenia ich dawki o ok. 50% w przypadku, gdy produkt zostanie dodany do schematu leczenia i dostosowany, jeśli będzie to konieczne. Jednoczesne podawanie z glikozydami nasercowymi może wymagać dostosowania dawkowania tych leków. Inhibitory ACE powodują zmniejszenie wydzielania aldosteronu, dlatego nie należy stosować ich rutynowo w skojarzeniu z produktem, szczególnie u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie NLPZ, takich jak aspiryna, indometacyna i kwas mefenamowy, może osłabiać skuteczność natriuretyczną leków moczopędnych poprzez zahamowanie wytwarzania prostaglandyn w nerkach oraz wykazano, że hamuje moczopędne działanie spironolaktonu. Lek osłabia reakcję naczyń na noradrenalinę. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych produktem w przypadku znieczulenia miejscowego lub ogólnego. Spironolakton zwiększa metabolizm antypiryny. Spironolakton wiąże się z receptorem androgenowym i może zwiększać stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (ang. PSA) u pacjentów z nowotworem złośliwym gruczołu krokowego leczonych abirateronem. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania z abirateronem. W analizach fluorymetrycznych, spironolakton może zaburzać oznaczanie związków z podobnymi właściwościami fluorescencyjnymi.Ciąża i laktacjaNie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Spironolakton powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. Metabolit kanrenon jest wykrywany w mleku kobiecym, dlatego należy unikać karmienia piersią dziecka podczas leczenia tym produktem leczniczym. Badania na zwierzętach wykazały, że spironolakton może negatywnie wpływać na płodność.Działania niepożądaneNowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): (niezbyt często) łagodne nowotwory piersi (mężczyźni). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość, plamica, eozynofilia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) hiperkaliemia; (niezbyt często) zaburzenia elektrolitowe. Zaburzenia psychiczne: (często) splątanie; (nieznana) zmiany libido. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; (nieznana) ból głowy, senność, ataksja, letarg. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności; (nieznana) zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd; (niezbyt często) pokrzywka; (nieznana) toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), zespół Stevens-Johnsona (SJS), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), łysienie, nadmierne owłosienie, pemfigoid. Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: (często) kurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) ostra niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) ginekomastia - ginekomastia może pojawić się w związku ze stosowaniem spironolaktonu - rozwój wydaje się być związany zarówno z dawką, jak i czasem trwania leczenia i zwykle jest odwracalny po odstawieniu spironolaktonu (w rzadkich przypadkach może utrzymywać się powiększenie piersi), ból piersi - w badaniach klinicznych ból piersi zgłaszano częściej u mężczyzn niż u kobiet; (niezbyt często) zaburzenia miesiączkowania; (nieznana) impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) złe samopoczucie; (nieznana) gorączka polekowa.PrzedawkowanieObjawy ostrego przedawkowania mogą być następujące: senność, splątanie, nudności, wymioty, zawroty, biegunka lub wysypka grudkowo-plamkowa lub rumieniowa. Może wystąpić odwodnienie. Może wystąpić hiponatremia lub hiperkaliemia, ale jest mało prawdopodobne, że objawy te są związane z ostrym przedawkowaniem. Objawy hiperkaliemii mogą być następujące: parestezja, osłabienie, porażenie wiotkie lub kurcze mięśni, a ponadto mogą być klinicznie trudne do odróżnienia od hipokaliemii. Najwcześniejszym specyficznym objawem przedmiotowym zaburzeń stężenia potasu są zmiany w zapisie elektrokardiograficznym. Nie jest znana specyficzna odtrutka. Należy przerwać stosowanie spironolaktonu. Można spodziewać się poprawy po odstawieniu produktu leczniczego. Wskazane może być ogólne leczenie podtrzymujące, w tym wymiana płynów i elektrolitów. W leczeniu hiperkaliemii należy zmniejszyć podaż potasu, podać leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu, glukozę we wlewie dożylnym oraz insulinę lub doustnie żywice jonowymienne.DziałanieSpironolakton, jako kompetytywny antagonista aldosteronu, powoduje zwiększenie wydalania sodu z jednoczesnym zmniejszeniem wydalania potasu w części dystalnej kanalika nerkowego. Wykazuje stopniowe i przedłużone działanie, maksymalna odpowiedź jest zwykle osiągana po 2 do 3 dniach leczenia. Połączenie spironolaktonu z konwencjonalnym, bardziej proksymalnie działającym lekiem moczopędnym zwykle nasila diurezę bez nadmiernej utraty potasu.Skład1 tabl. powl. zawiera 25 mg spironolaktonu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
SólOgraniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.
Sok pomidorowy i substytuty soliSole potasowe (substytuty soli) oraz soki pomidorowe (zawierają potas) spożywane w dużych ilościach powodują wzrost stężenia potasu we krwi. Konsekwencjami klinicznymi tej interakcji mogą być zaburzenia rytmu serca, blok i zatrzymanie czynności serca, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, senność, splątanie.
Komentarze
[ z 0]