WskazaniaAmisulpryd stosowany jest w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i/lub objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.DawkowanieW ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki doustne wynoszące 400-800 mg/dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek ponad 1200 mg/dobę, zaleca się zatem, aby nie podawać dawki leku większej niż 1200 mg/dobę. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400-800 mg/dobę). Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką produktu. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku doustnie w dawkach 50-300 mg/dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Amisulpryd należy podawać 2x/dobę w przypadku dawek powyżej 400 mg. (Dostępny jest również produkt leczniczy 400 mg, tabl. powl.). Stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Stosowanie u osób w podeszłym wieku: bezpieczeństwo stosowania w tej grupie pacjentów było badane na niewielkiej grupie osób w podeszłym wieku. Amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Stosowanie u dzieci i młodzieży: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania amisulprydu u ludzi od okresu pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. W związku z tym, stosowanie amisulprydu u ludzi od okresu pokwitania do 18 lat nie jest zalecane; podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej. Stosowanie w niewydolności nerek: amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których CrCl mieści się w zakresie 30-60 ml/min oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których CrCl mieści się w zakresie 10-30 ml/min. Brak danych o chorych z ciężkim uszkodzeniem nerek (CrCl <10 ml/min), dlatego też nie należy stosować leku u tych pacjentów. Stosowanie w niewydolności wątroby: ponieważ lek nie podlega w istotnym stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzenia czynności wątroby.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci przed okresem pokwitania. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami, które mogą wywołać torsade de pointes takimi jak np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dizopiramid) leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol), inne leki takie jak bepridyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Jednoczesne stosowanie z lewodopą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPodobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe leku, należy przerwać podawanie leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Podobnie jak w przypadku innych produktów o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania amisulprydu u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub rodzinnie występującym wydłużeniem odstępu QT. Amisulpryd wywołuje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Działanie to zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Przed zastosowaniem leku, jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, wskazane jest upewnić się, że nie występuje żaden z czynników sprzyjających tego typu zaburzeniom rytmu serca, jak np: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), zaburzenia elektrolitowe, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Należy unikać jednoczesnego stosowania z neuroleptykami. W badaniach klinicznych z randomizacją i grupą kontrolną otrzymującą placebo przeprowadzonych w populacji pacjentów w podeszłym wieku z demencją, leczonych wybranymi, atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi stwierdzono 3-krotny wzrost ryzyka wystąpienia epizodów naczyniowo-mózgowych. Mechanizm, w jakim dochodzi do wzrostu tego ryzyka, jest nieznany. Nie można wykluczyć podobnego ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych grupach pacjentów. Należy zachować ostrożność, stosując amisulpryd u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Osoby w podeszłym wieku z otępieniem, leczone lekami przeciwpsychotycznymi są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Analiza siedemnastu badań prowadzonych z kontrolą placebo (zwykle przez 10 tyg.), głównie z udziałem pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazała, że ryzyko zgonu pacjentów przyjmujących lek było 1,6-1,7x większe od ryzyka zgonu pacjentów przyjmujących placebo. W przebiegu typowego, 10-tyg. kontrolowanego badania, wskaźnik zgonów wśród pacjentów przyjmujących lek wynosił około 4,5% wobec 2,6% w grupie placebo. Amisulpryd nie jest przeznaczony do leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych dotyczących atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, wydaje się, że powodem większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub choroby zakaźne (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak w przypadku stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością. Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność stwierdzona w badaniach obserwacyjnych może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów. Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym zakończone zgonem) u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi. W związku z częstym występowaniem u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne nabytych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed włączeniem do leczenia oraz w trakcie stosowania produktu leczniczego należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby, a także podjąć należne środki bezpieczeństwa. Obserwowano występowanie hiperglikemii u pacjentów leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem. Z tego względu u pacjentów z rozpoznaną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy należy zapewnić właściwe monitorowanie glikemii w trakcie leczenia amisulprydem. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, zatem pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani w czasie leczenia tym lekiem. Amisulpryd jest wydalany z organizmu przez nerki. W razie niewydolności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stosowanie leczenia przerywanego. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd, podobnie jak inne neuroleptyki, należy stosować ze szczególną ostrożnością z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego oraz nadmiernego uspokojenia. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Opisywano ostre objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty i bezsenność po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek leków przeciwpsychotycznych. Odnotowano również nawrót objawów psychotycznych oraz pojawienie się ruchów mimowolnych (takich jak akatyzja, dystonia, dyskineza) po odstawieniu amisulprydu. W związku z tym, zalecane jest stopniowe odstawianie amisulprydu. Odnotowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem. Niewyjaśnione przypadki infekcji lub gorączki mogą być objawem dyskrazji krwi i wymagać natychmiastowego zbadania wskaźników hematologicznych. Amisulpryd może podwyższać poziom prolaktyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia amisulprydem. Amisulpryd może podwyższać stężenie prolaktyny. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, typu prolactinoma. W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli diagnoza guza przysadki zostanie potwierdzona, należy przerwać leczenie amisulprydem. Z powodu zawartości laktozy lek jest przeciwwskazany u pacjentów z wrodzoną galaktozemią, zespołem złego wchłaniania glukozy lub galaktozy albo z niedoborem laktazy. Należy poinformować kierowców i operatorów maszyn o ryzyku wystąpienia senności oraz niewyraźnego widzenia podczas stosowania leku.InterakcjeSkojarzenia leków przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami, które mogą wywołać torsade de pointes takimi jak np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dizopiramid) leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol), inne leki takie jak bepridyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Lewodopa: wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może działać przeciwnie do agonistów dopaminy takich jak bromokryptyna, ropinirol. Skojarzenia leków niewskazane. Alkohol: amisulpryd zwiększa działanie ośrodkowe alkoholu. Leki, które zwiększają ryzyko torsade de pointes lub mogą wydłużyć odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwpsychotyczne i niektóre leki przeciwmalaryczne (np. meflochina). Leki powodujące bradykardię, takie jak leki hamujące receptory b-adrenergiczne, indukujące bradykardię leki blokujące kanał wapniowy takie jak: diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy. Leki powodujące hipokaliemię: leki moczopędne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktydy. Hipokaliemia powinna być wyrównana. Leki neuroleptyczne takie jak pimozyd, haloperidol; leki przeciwdepresyjne z grupy pochodnych imipraminy; lit. Skojarzenia leków, które należy rozważyć. Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), w tym narkotyki, leki znieczulające, przeciwbólowe, przeciwhistaminowe H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne. Leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki hipotensyjne.
Ciąża i laktacjaW badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania amisulprydu. Obserwowano zmniejszenie płodności związane z farmakologicznym działaniem leku (za pośrednictwem prolaktyny). Nie odnotowano działania teratogennego leku. Dane kliniczne dotyczące ekspozycji w czasie ciąży są bardzo ograniczone. Z tego względu bezpieczeństwo stosowania amisulprydu w czasie ciąży nie jest ustalone. Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że korzyści przekraczają ryzyko. W przypadku stosowania amisulprydu w ciąży u noworodków mogą wystąpić działania niepożądane, dlatego niezbędne jest odpowiednie monitorowanie. U kobiet w wieku rozrodczym, należy omówić zastosowanie skutecznej antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia amisulprydem. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w III trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i/lub objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. Dlatego należy starannie kontrolować stan noworodków. Nie wiadomo, czy amisulpryd przenika do mleka matki. Z tego względu karmienie piersią w trakcie stosowania leku jest przeciwwskazane.Działania niepożądaneDane z badań klinicznych: działania niepożądane obserwowane w kontrolowanych badaniach klinicznych przedstawiono poniżej. Należy zaznaczyć, że w niektórych przypadkach trudno jest odróżnić działania niepożądane od objawów choroby podstawowej. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) objawy pozapiramidowe: drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja, nadmierne ślinienie się, akatyzja, dyskineza. Objawy te po stosowaniu podtrzymujących dawek leku mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i częściowo ustępują po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania podawania amisulprydu. Częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami leczonych dawkami 50-300 mg/dobę; (często) ostra dystonia (skurczowy kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk). Objawy ustępują bez przerwania leczenia amisulprydem po wprowadzeniu leku przeciwparkinsonowskiego; senność; (niezbyt często) późna dyskineza charakteryzująca się rytmicznymi ruchami mimowolnymi, przede wszystkim języka i/lub twarzy opisywana szczególnie po długotrwałym podawaniu leku. Leki przeciwparkinsonowskie są nieskuteczne i mogą nasilać objawy; drgawki. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) amisulpryd powoduje wzrost stężenia prolaktyny w surowicy ustępujący po odstawieniu leku. Hiperprolaktynemia (zwiększone stężenie hormonu prolaktyny we krwi) może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię (powiększenie sutków u mężczyzn), ból piersi, zaburzenia erekcji. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (Niezbyt często) hiperglikemia. Zaburzenia serca: (często) niedociśnienie; (niezbyt często) bradykardia. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.; (niezbyt często) wzrost aktywności enzymów wątrobowych, głównie aminotransferaz. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne. Dane zebrane po wprowadzeniu produktu na rynek: oprócz wymienionych odnotowano przypadki poniższych działań niepożądanych (jedynie w zgłoszeniach spontanicznych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipertrójglicerydemia i hipercholesterolemia. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) złośliwy zespół neuroleptyczny (zagrażający życiu). Zaburzenia oka: (nieznana) niewyraźne widzenie. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) łagodny guz przysadki typu prolactinoma. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hiponatremia, zespół nieadekwatnego uwalniania wazopresyny (SIADH). Zaburzenia serca: (nieznana) wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu (takie jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy), mogące prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia i nagłej śmierci. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) odnotowano przypadki zakrzepicy żylnej, w tym przypadki zatorowości płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich, po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osteopenia, osteoporoza. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół odstawienia u noworodka. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) przekrwienie błony śluzowej nosa.PrzedawkowanieIstnieje niewiele danych dotyczących przedawkowania amisulprydu. Opisywano nasilenie znanych działań farmakologicznych leku, tzn. zawroty głowy, nadmierne uspokojenie, spadek ciśnienia krwi oraz objawy pozapiramidowe, w cięższych zatruciach - śpiączkę. Donoszono o przypadkach zgonów, głównie po stosowaniu łącznie z innymi lekami psychotropowymi. W razie ostrego przedawkowania należy zawsze brać pod uwagę zażycie wielu leków. Amisulpryd nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy. Dlatego ta metoda leczenia nie powinna być stosowana. Nie istnieje swoista odtrutka na amisulpryd. Leczenie polega zatem na postępowaniu podtrzymującym podstawowe czynności życiowe i ścisłym monitorowaniu najważniejszych ich parametrów, w tym czynności serca (ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG) przez odpowiednio długi czas. W razie, gdy dołączą się ciężkie objawy pozapiramidowe, należy zastosować leki antycholinergiczne.DziałanieAmisulpryd jest lekiem przeciwpsychotycznym należącym do klasy podstawionych benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5.Skład1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]