WskazaniaEpizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół stresu pourazowego (ang. PTSD).DawkowaniePoczątek leczenia. Depresja i ZO-K. Dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego. Dawka początkowa wynosi 25 mg/dobę. Po tygodniu dawkę należy zwiększyć do 50 mg raz/dobę. Wykazano, że ten schemat dawkowania zmniejsza częstotliwość pojawiających się na początku leczenia działań niepożądanych, charakterystycznych dla lęku napadowego. Dostosowanie dawki. Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego, PTSD. Pacjenci niereagujący na dawkę 50 mg mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maks. dawki 200 mg/dobę. Biorąc pod uwagę T0,5 eliminacji sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz/tydzień. Początek działania terapeutycznego powinien być zauważalny w ciągu 7 dni, jednakże zwykle potrzeba więcej czasu do osiągnięcia efektu terapeutycznego, szczególnie w przypadku ZO-K. Leczenie podtrzymujące. W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymywane na najniższym poziomie zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane w zależności od potrzeby. Depresja. Długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji (ang. MDE). W większości przypadków, w zapobieganiu MDE zalecana jest taka sama dawka, jaka jest stosowana w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 m-cy, aby zapewnić ustąpienie objawów choroby. Lęk napadowy i ZO-K. W przypadku lęku napadowego i ZO-K należy regularnie oceniać konieczność kontynuowania leczenia, ponieważ w przypadku tych zaburzeń zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież z ZO-K: 13-17 lat: początkowo 50 mg raz/dobę; 6-12 lat: początkowo 25 mg raz/dobę. Po tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg raz/dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg/dobę, kolejne dawki mogą być zwiększane w zależności od potrzeb w kolejnych tyg. Dawka maks. wynosi 200 mg/dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą mc. u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania w odstępach mniejszych niż tydz. Nie wykazano skuteczności w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 6 rż. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na zwiększone ryzyko hiponatremii u pacjentów w wieku podeszłym lek należy stosować ostrożnie. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Należy ostrożnie stosować sertralinę u pacjentów z chorobami wątroby. Należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak danych klinicznych nie należy stosować sertraliny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane. Objawy z odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną. Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, dawka powinna być zmniejszana stopniowo przez okres co najmniej 1 lub 2 tyg. w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji z odstawienia. Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu leczenia wystąpią objawy z odstawienia leku, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w wolniejszym tempie.UwagiLek należy podawać raz/dobę, rano lub wieczorem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, którego objawy obejmują: pobudzenie, drżenie oraz hipertermię. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne przyjmowanie pimozydu jest przeciwwskazane.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościIstnieją jedynie ograniczone doświadczenia z badań kontrolowanych dotyczące optymalnego momentu zmiany terapii lekami z grupy SSRI, lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwobsesyjnymi na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Jednoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami nasilającymi działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego (np. tryptofanem, fenfluraminą czy lekami z grupy agonistów 5-HT) bądź lekami ziołowymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum), wymaga ostrożności. W miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z sertraliną ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Objawy manii lub hipomanii obserwowano u niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną. Z tego względu należy zachować ostrożność stosując sertralinę w leczeniu pacjentów z manią/hipomanią w wywiadzie. Konieczna jest ścisła obserwacja lekarska. Sertralinę należy odstawić, jeżeli pacjent wchodzi w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe: należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką; pacjenci z padaczką kontrolowaną wymagają ścisłego monitorowania. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe. Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania znaczącej poprawy. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku 1-szych tyg. leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywana jest sertralina, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z dużą depresją. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności jak u pacjentów z dużą depresją. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W czasie badań klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, w której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany czy nie wystąpią u niego objawy samobójcze. Ponadto brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości w tych układach i narządach. Istnieją doniesienia na temat nieprawidłowych krwawień skórnych, takich jak wybroczyny i plamica oraz innych incydentów krwotocznych, takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego lub krwawienie ginekologiczne, podczas stosowania SSRI. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ASA i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest konsekwencją zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki zmniejszenia stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l. Na większe ryzyko hiponatremii podczas przyjmowania leków z grup SSRI lub SNRI mogą być narażeni pacjenci w podeszłym wieku. Również pacjenci przyjmujący leki diuretyczne lub inne, które zmniejszają objętość płynów mogą być narażeni na większe ryzyko. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i zastosowanie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należą: ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą powodować upadki. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z przypadkami o cięższym i/lub bardziej nagłym przebiegu obejmują omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu oraz zgon. Objawy odstawienia występują często, zwłaszcza w przypadku gwałtownego odstawienia leku. W badaniach klinicznych prowadzonych u pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji odstawienia wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę w porównaniu z 12% u osób nadal nią leczonych. Ryzyko objawów odstawienia może być uzależnione od wielu czynników, w tym czasu leczenia, wielkości dawki oraz szybkości zmniejszania dawkowania. Najczęściej zgłaszane objawy to: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drżenie mięśni oraz bóle głowy. Nasilenie wymienionych objawów jest zwykle łagodne do umiarkowanego, jednak u niektórych pacjentów ich przebieg może być ciężki. Zwykle występują one w ciągu 1-szych kilku dni po przerwaniu leczenia, odnotowano również bardzo rzadko przypadki tego typu u pacjentów, którzy przypadkowo pominęli dawkę leku. Na ogół objawy ustępują samoistnie w ciągu 2 tyg., ale u niektórych pacjentów mogą utrzymywać się dłużej (do 2-3 m-cy, a nawet dłużej). W związku z tym, przed całkowitym odstawieniem leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu kilku tyg. lub m-cy, w zależności od potrzeb pacjenta. Stosowanie sertraliny wiąże się z występowaniem akatyzji, stanu polegającego na subiektywnym odczuwaniu nieprzyjemnego lub przykrego niepokoju wraz z towarzyszącą niemożnością stania lub siedzenia w jednym miejscu. Akatyzja najczęściej występuje w ciągu 1-szych kilku tyg. leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawki leku może być szkodliwe. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Badania farmakokinetyczne po podaniu wielokrotnym u pacjentów z łagodną i wyrównaną postacią marskości wątroby wykazały wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji oraz około trzykrotne zwiększenie wartości AUC i stężenia maksymalnego (Cmax) w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby. Nie zaobserwowano istotnych różnic w wiązaniu się leku z białkami osocza między tymi grupami. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek sertraliny bądź wydłużenie odstępu między kolejnymi dawkami. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na znaczny metabolizm w wątrobie tylko nieznaczna część niezmienionej sertraliny wydalana jest przez nerki. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych (ClCr 30-60 ml/min) lub umiarkowanymi do ciężkich (ClCr 10-29 ml/min) zaburzeniami czynności nerek parametry farmakokinetyczne (AUC 0–24 i Cmax) po podaniu wielokrotnym nie różniły się istotnie od oznaczanych u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Sertralina nie wymaga korygowania dawek w zależności od stopnia niewydolności nerek. W badaniach klinicznych uczestniczyło ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Schemat i częstość działań niepożądanych u osób w wieku podeszłym były podobne, jak u pacjentów w młodszym wieku. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą jednak być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii, prawdopodobnie ze względu na zmniejszenie objawów depresji. U pacjentów leczonych sertraliną należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi. Konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i/lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem leczenia elektrowstrząsami i sertraliny. Badania dotyczące farmakologii klinicznej wykazały, że sertralina nie ma wpływu na sprawność psychomotoryczną. Jednak z uwagi na to, że leki psychotropowe mogą zaburzać psychiczną bądź fizyczną sprawność niezbędną do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, np. prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, należy ostrzec pacjenta o takiej możliwości.InterakcjeSertraliny nie należy stosować w skojarzeniu z lekami z grupy nieodwracalnych (nieselektywnych) inhibitorów MAO, np. selegiliną. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego nie zaleca się stosowania sertraliny w skojarzeniu z odwracalnym i selektywnym inhibitorem MAO, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO, którego nie należy stosować u pacjentów leczonych sertraliną. Donoszono o ciężkich działaniach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO tuż przed rozpoczęciem podawania sertraliny lub u których sertralinę odstawiono tuż przed wdrożeniem leczenia inhibitorem MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki oraz zgon. W badaniu z pojedynczą małą dawką pimozydu (2 mg) stosowanego jednocześnie z sertraliną stwierdzono zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Zwiększenie stężenia nie wiązało się jednak ze zmianami w zapisie EKG. Mechanizm tej interakcji nie jest znany, jednak z uwagi na wąski indeks terapeutyczny pimozydu, równoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Nie zaleca się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. W badaniach kontrolowanych placebo przeprowadzonych u zdrowych ochotników wykazano, że równoczesne stosowanie sertraliny i litu nie powodowało istotnych zmian farmakokinetyki litu, lecz nasilało drżenia (w porównaniu do grupy otrzymującej placebo), co sugeruje możliwość interakcji farmakodynamicznych. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu zaleca się odpowiednie monitorowanie pacjentów. Badanie kontrolowane placebo przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazało, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie wywołuje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Ponieważ jednak pojawiają się doniesienia o przypadkach dużej ekspozycji na fenytoinę w organizmie pacjentów stosujących sertralinę, na początku leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie osoczowego stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania dawkowania. Jednoczesne stosowanie fenytoiny może ponadto powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowywano rzadko przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych leków z tej samej grupy (tryptanów). Jeżeli jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest uzasadnione z klinicznego punktu widzenia, zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta. Jednoczesne przyjmowanie sertraliny (w dawce 200 mg/dobę) i warfaryny powodowało niewielkie, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego, rzadko może prowadzić do zmian wartości INR. W związku z tym należy uważnie kontrolować czas protrombinowy na początku terapii sertraliną oraz po jej zakończeniu. Jednoczesne podawanie cymetydyny powodowało istotne obniżenie klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian nie jest znane. Sertralina nie wykazywała wpływu na działanie atenololu blokującego receptory b-adrenergiczne. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną (w dawce 200 mg/dobę) a digoksyną. Ryzyko krwawień może zwiększać się podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, ASA i tyklopidyna) bądź innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI (w tym sertraliną). Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor cytochromu CYP 2D6. Długotrwałe podawanie sertraliny w dawce 50 mg/dobę spowodowało umiarkowane zwiększenie (średnio o 23-37%) stężenia dezypraminy (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6) w osoczu w stanie stacjonarnym. Mogą ponadto wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (takimi, jak propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 ani CYP 1A2. Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP 3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP 2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP 2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP 1A2.Ciąża i laktacjaNie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania sertraliny u kobiet w ciąży. Jednak analiza znacznej ilości zgromadzonych danych nie wskazuje, aby sertralina wywoływała wady wrodzone. Badania na zwierzętach wykazały wpływ leku na płodność, prawdopodobnie ze względu na toksyczne działanie farmakodynamiczne leku na matkę i/lub bezpośredni wpływ farmakodynamiczny na płód. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (ang. PPHN). Obserwowane ryzyko wynosiło około 5 przypadków na 1000 ciąż wobec 1 do 2 przypadków PPHN na 1000 ciąż w populacji ogólnej. Zgłaszano przypadki, w których stosowanie sertraliny w okresie ciąży powodowało objawy (odpowiadające objawom odstawienia) u niektórych noworodków, których matki były leczone sertraliną. Zjawisko to obserwowano również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Jeśli matka kontynuuje leczenie sertraliną w późniejszym okresie ciąży (zwłaszcza w III trymestrze), noworodek wymaga obserwacji. U noworodków, których matki przyjmują sertralinę w późniejszym okresie ciąży, można zaobserwować następujące objawy: niewydolność oddechową, sinicę, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemię, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wzmożenie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać z działania serotonergicznego albo być objawami odstawienia. W większości przypadków powikłania rozwijają się natychmiast lub w krótkim czasie (<24 h) po porodzie. Z danych literaturowych dotyczących stężeń sertraliny w mleku matki wynika, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt stwierdzano zazwyczaj bardzo małe do niewykrywalnych stężenia leku w surowicy. Jedynym wyjątkiem było niemowlę, u którego stężenie sertraliny odpowiadało około 50% wartości stężenia oznaczonego u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia dziecka). Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy w ocenie lekarza korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko.Działania niepożądaneNajczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są nudności. W leczeniu zespołu lęku społecznego u 14% mężczyzn odnotowano zaburzenia seksualne (niezdolność do ejakulacji) w porównaniu z 0% w grupie otrzymującej placebo. Działania niepożądane zależą od dawki i często przemijają w późniejszym okresie leczenia. Profil działań niepożądanych zazwyczaj stwierdzany w badaniach z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo u pacjentów z ZO-K, zespołem lęku napadowego, PTSD oraz zespołem lęku społecznego był zbliżony do profilu obserwowanego w badaniach klinicznych u pacjentów z depresją. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie gardła; (niezbyt często) zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa; (rzadko) zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego. Nowotwory łagodne i złośliwe (w tym torbiele i polipy): (rzadko) nowotwór. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) powiększenie węzłów chłonnych; (nieznana) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktoidalne, reakcje alergiczne, alergia. Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy i zespół nadmiernego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt, nasilone łaknienie; (rzadko) hipercholesterolemia, hipoglikemia; (nieznana) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność (19%); (często) depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm; (niezbyt często) omamy, euforia, apatia, zaburzenia myślenia; (rzadko) zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leku, zaburzenia psychotyczne, agresja, paranoja, wyobrażenia samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk; (nieznana) koszmary senne, myśli i/lub zachowania samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy (11%), senność (13%), bóle głowy (21%); (często) parestezje, drżenie, hipertonia, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji; (niezbyt często) drgawki, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkineza, amnezja, niedoczulica, zaburzenia mowy, położeniowe zawroty głowy, migrena; (rzadko) śpiączka, Choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia; (nieznana) zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu), omdlenia, zgłaszano również objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym, np.: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność tachykardia. W niektórych przypadkach miało to związek z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych, akatyzja i niepokój psychoruchowy. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia; (rzadko) jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwawienie do komory przedniej oka, rozszerzenie źrenic; (nieznana) nieprawidłowe widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) szumy uszne; (niezbyt często) ból ucha. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) tachykardia; (rzadko) zawał mięśnia sercowego, bradykardia, zaburzenia serca; (nieznana) wydłużenie odstępu QTc, częstoskurcz komorowy (torsade de pointes). Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry; (rzadko) niedokrwienie obwodowe; (nieznana) nieprawidłowe krwawienia (np. z nosa, z przewodu pokarmowego lub obecność krwi w moczu). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) ziewanie; (niezbyt często) skurcz oskrzeli, duszność, krwawienia z nosa; (rzadko) skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) biegunka (18%, nudności (24%, suchość w jamie ustnej (14%); (często) bóle brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem wiatrów; (niezbyt często) zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej; (rzadko) smoliste stolce, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, zaburzenia zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątrobowy i dróg żółciowych: (rzadko) zaburzenia czynności wątroby; (nieznana) ciężkie choroby wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka i niewydolność wątroby). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, nadmierna potliwość; (niezbyt często) obrzęk około-oczodołowy, plamica, łysienie, zimne poty, sucha skóra, pokrzywka; (rzadko) zapalenie skóry, zapalenie pęcherzowe skóry, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry; (nieznana) rzadko zgłaszano ciężkie przypadki działań niepożądanych ze strony skóry (CDNS): np. zespół Stevens-Johnsona oraz martwica naskórka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło, reakcje skórne, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle mięśni; (niezbyt często) zapalenie stawów i kości, osłabienie mięśni, bóle pleców, tiki mięśniowe, (rzadko) zaburzenia kości; (nieznana) bóle stawów, kurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) oddawanie moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz. zaburzenia związane z oddawaniem moczu; (rzadko) skąpomocz, nietrzymanie moczu, opóźnienie w oddawaniu moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zaburzenia wytrysku; (często) zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu; (niezbyt często) krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet; (rzadko) krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok; (nieznana) ginekomastia, nieregularne miesiączkowanie.Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) ból w klatce piersiowej; (niezbyt często) złe samopoczucie, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie; (rzadko) przepuklina, zwłóknienie w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie tolerancji lekowej, zaburzenia chodu, zdarzenie niemożliwe do oceny; (nieznana) obrzęki obwodowe. Badania: (niezbyt często) zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała; (rzadko) zwiększenie aktywności amino-transferazy alaninowej, zwiększenie aktywności amino-transferazy asparaginianowej, nieprawidłowości związane z nasieniem; (nieznana) nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi, zwiększone stężenie cholesterolu w surowicy. Urazy i zatrucia: (rzadko) urazy. Procedury medyczne i chirurgiczne: (rzadko) zabieg rozszerzania naczyń. Odstawienie sertraliny (zwłaszcza nagłe) często wywołuje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszane objawy to: zawroty głowy, zaburzenia czucia, (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drżenie mięśni oraz bóle głowy. Zazwyczaj wymienione objawy mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępują samoistnie, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i/lub utrzymywać się przez dłuższy czas.W związku z tym, jeżeli leczenie sertraliną nie jest już konieczne, zaleca się stopniowe odstawianie leku poprzez zmniejszanie dawek. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą jednak być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane. U ponad 600 pacjentów pediatrycznych leczonych sertraliną ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj zbliżony do obserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W badaniach kontrolowanych (n=281 pacjentów leczonych sertraliną) odnotowano następujące działania niepożądane: bardzo często: bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%) i nudności (15%); często: bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, jadłowstręt, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary senne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, nieżyt nosa, urazy, zmniejszenie masy ciała, kurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, białkomocz, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, zaburzenia skórne, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca. Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów ł50 lat, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (ang. TCAs). Mechanizm prowadzący do zwiększenia tego ryzyka nie jest znany.PrzedawkowanieMargines bezpieczeństwa stosowania sertraliny zależy od populacji pacjentów i/lub przyjmowania innych produktów leczniczych. Zaobserwowano zgony po przedawkowaniu sertraliny, samej lub w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i/lub alkoholem. W razie przedawkowania zaleca się więc zastosowanie intensywnego leczenia Do objawów przedawkowania należą działania niepożądane zależne od serotoniny, np. senność, zaburzenia trawienne (nudności, wymioty), częstoskurcz, drżenie mięśni, pobudzenie i zawroty głowy. Rzadziej występowała śpiączka. Po przedawkowaniu sertraliny, zgłaszano również wydłużenie odstępu QTc lub wystąpienie częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, dlatego należy monitorować zapis EKG. Brak swoistego antidotum dla sertraliny. Zaleca się następujący sposób postępowania: zapewnienie drożności dróg oddechowych i odpowiedniej wentylacji oraz tlenoterapia. Podanie węgla aktywowanego, również w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, może być równie skuteczne, bądź skuteczniejsze, niż płukanie żołądka. Nie zaleca się prowokowania wymiotów. Zaleca się monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego oraz pozostałych czynności życiowych, a także zastosowanie ogólnego leczenia objawowego i środków wspomagających. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny, skuteczność wymuszonej diurezy, dializy, hemoperfuzji i transfuzji wymiennej jest wątpliwa.DziałanieSertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny (5HT) w komórkach nerwowych w badaniach in vitro, nasila działanie 5HT u zwierząt. Ma ona jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych, sertralina blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano, aby lek działał stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie lub kardiotoksycznie. W kontrolowanych badaniach u zdrowych ochotników sertralina nie powodowała sedacji, ani nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Jako selektywny inhibitor wychwytu 5HT, sertralina nie zwiększa aktywności katecholaminergicznej. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych. Długotrwałe podawanie sertraliny zwierzętom prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Podobny efekt obserwowano podczas podawania innych leków przeciwdepresyjnych i przeciwobsesyjnych.Skład1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci sertraliny chlorowodorku.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]