WskazaniaWskazany jest w leczeniu schizofrenii. Ze względu na bezpieczeństwo dotyczące układu krążenia, sertyndol należy stosować wyłącznie u pacjentów, którzy nie tolerują przynajmniej jednego innego leku przeciwpsychotycznego. Produktu nie należy stosować w sytuacjach nagłych, w celu szybkiego złagodzenia objawów u pacjentów z ostrymi zaburzeniami.DawkowanieStosować doustnie raz/dobę. Gdy wymagane jest działanie uspokajające (sedacja), można podawać w skojarzeniu z benzodiazepiną. Ustalanie dawki. U wszystkich pacjentów stosowanie sertyndolu należy rozpoczynać od dawki 4 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać o 4 mg po 4-5 dniach stosowania każdej z dawek, aż do osiągnięcia optymalnej dobowej dawki podtrzymującej wynoszącej 12-20 mg. Ponieważ sertyndol blokuje receptory a1, w początkowym okresie ustalania dawki mogą wystąpić objawy hipotonii ortostatycznej. Dawka początkowa 8 mg lub szybkie zwiększenie dawki wiąże się z istotnie zwiększonym zagrożeniem hipotonią ortostatyczną. Leczenie podtrzymujące. Zależnie od odpowiedzi pacjenta na leczenie dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę. Dawkę maks. wynoszącą 24 mg/dobę można stosować tylko w wyjątkowych wypadkach, ponieważ badania kliniczne nie wykazały jednoznacznie większej skuteczności dawek powyżej 20 mg, a wydłużenie odstępu QT może być większe podczas stosowania dawek w górnej granicy zakresu dawkowania. W okresie ustalania dawki i we wczesnym okresie leczenia podtrzymującego należy kontrolować ciśnienie tętnicze. Pacjenci w podeszłym wieku. Badanie właściwości farmakokinetycznych nie wykazało różnic między pacjentami młodymi i w podeszłym wieku. Dane uzyskane w badaniu klinicznym u pacjentów powyżej 65 lat są jednak ograniczone. Leczenie powinno być rozpoczęte jedynie po bezpośrednim badaniu układu krążenia. U pacjentów w podeszłym wieku wskazane może być wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat. Stosowanie produktu nie jest rekomendowane u dzieci, ze względu na brak danych dotyczących jego bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie chorych. Zaburzenie czynności nerek. Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać sertyndol w dawkach zwykle stosowanych. Hemodializa nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne sertyndolu. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby wymagane jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Ponowne ustalanie dawki w przypadkach wcześniejszego przerwania leczenia. W przypadku wznawiania leczenia sertyndolem u pacjentów, którzy nie otrzymywali sertyndolu przez okres krótszy niż tydz., nie jest wymagane powtórne ustalanie dawki i można ponownie zastosować ustaloną dawkę podtrzymującą. W innych przypadkach wskazane jest postępowanie zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki. Przed przystąpieniem do ponownego ustalania dawki należy wykonać badanie EKG. Dawkowanie po uprzednim stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych. Leczenie sertyndolem można rozpocząć zgodnie z zalecanym schematem ustalania dawki i równocześnie zaprzestać stosowania innych doustnych leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi w postaci o przedł. uwalnianiu (depot), 1. dawkę sertyndolu należy podać zamiast kolejnego wstrzyknięcia leku w postaci depot.UwagiLek można stosować niezależnie od posiłków. Przed oraz w trakcie leczenia sertindolem wymagane jest monitorowanie EKG.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na sertindol lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu, niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, istotna klinicznie choroba układu krążenia w wywiadzie, zastoinowa niewydolność serca, kardiomiopatia przerostowa, zaburzenia rytmu serca lub bradykardia (<50 uderzeń/minutę.). Leczenia sertindolem nie wolno rozpoczynać u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, z wywiadem rodzinnym dotyczącym tego zespołu lub z rozpoznanym nabytym wydłużeniem odstępu QT [skorygowany odstęp QT (QTc) powyżej 450 milisekund u mężczyzn i 470 milisekund u kobiet]. Ponadto preparat jest przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących leki istotnie wydłużające odstęp QT, tj. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetilid), przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), antybiotyki chinolowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna), leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol), cyzapryd, związki litu. Przeciwwskazane jest podawanie preparatu z lekami o znanym silnym działaniu hamującym enzymy cytochromu P450 3A, jak stosowane w leczeniu grzybic układowych leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (np. indynawir), leki blokujące kanały wapniowe (np. diltiazem, werapamil), cymetydyna. Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPreparat powoduje wydłużenie odstępu QT, szczególnie podczas podawania dawek w górnej granicy zalecanego zakresu dawkowania (20 mg i 24 mg), co wiąże się z możliwością wywoływania zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes (TdP) (potencjalnie śmiertelnego, częstoskurczu komorowego z nieregularną akcją komór) i nagłego zgonu. Kontrola EKG jest bezwzględnie wymagana przed rozpoczęciem leczenia, po osiągnięciu stanu stacjonarnego po około 3 tyg. leczenia lub po osiągnięciu dawki 16 mg, a następnie po 3 m-cach leczenia. W okresie leczenia podtrzymującego badanie EKG należy wykonać co 3 m-ce, a także przed i po dokonaniu każdego zwiększenia dawki preparatu lub równocześnie stosowanego leku, mogącego prowadzić do zwiększenia stężenia sertindolu. W przypadku stwierdzenia wartości dla odstępu QTc wynoszącej powyżej 500 milisekund w trakcie leczenia sertindolem, zaleca się przerwanie jego stosowania. Leki przeciwpsychotyczne mogą hamować działanie agonistów dopaminy, np. stosowanych u pacjentów z chorobą Parkinsona. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) takie, jak fluoksetyna i paroksetyna, wywierając silne działanie hamujące na CYP2D6, mogą powodować dwu-trzykrotne zwiększenie stężenia sertindolu w osoczu. Wymagane może być zastosowanie mniejszej dawki podtrzymującej. Ostrożnie stosować u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, w związku ze zwiększonym ryzykiem poważnych chorób układu krążenia. Wskazane jest wolniejsze ustalanie dawki i stosowanie mniejszej dawki podtrzymującej u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Stosowanie leków przeciwpsychotycznych (zwłaszcza w dużych dawkach) wiąże się z ryzykiem wystąpienia późnych dyskinez oraz grożącego zgonem złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zaleca się stopniowe odstawianie leku, gdyż po nagłym zaprzestaniu jego stosowania mogą o wystąpić ostre objawy odstawienie: nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność; nawroty objawów psychotycznych oraz pojawienie się ruchów mimowolnych (akatyzja, dystonia i dyskineza). Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typ Lapp lub złym wchłanianiem glukozy i galaktozy, gdyż tabletki zawierają laktozę jednowodną. Sertyndol nie powoduje uspokojenia polekowego (sedacji), ale pacjentów należy poinformować, aby nie prowadzili pojazdów mechanicznych ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu ustalenia indywidualnej wrażliwości na działanie leku.InterakcjeWydłużenie odstępu QT w związku z leczeniem sertindolem może ulec zwiększeniu podczas podawania w skojarzeniu innych leków o znanym działaniu powodującym istotne wydłużenie odstępu QT. Ich jednoczesne podawanie jest zatem przeciwwskazane. Metabolizm preparatu może ulec istotnemu nasileniu pod wpływem preparatów o znanym działaniu indukującym izoenzymy CYP, w szczególności ryfampicyny, karbamazepiny, fenytoiny i fenobarbitalu, które mogą spowodować 2-3-krotne zmniejszenie stężenia sertindolu w osoczu. Zmniejszona skuteczność leczenia przeciwpsychotycznego u pacjentów otrzymujących te lub inne leki o właściwościach indukujących wymagać może dobrania dawki sertyndolu w górnej granicy zakresu dawkowania.Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania sertyndolu w okresie ciąży, w związku z tym sertynol nie powinien być stosowany. Nie wykonano badań z udziałem karmiących piersią kobiet, ale należy oczekiwać, że sertyndol jest wydzielany do mleka kobiecego. Jeśli uznaje się za konieczne leczenie sertyndolem, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.Działania niepożądaneZaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) hiperprolaktynemia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie masy ciała; (niezbyt często) hiperglikemia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, parestezje; (niezbyt często) omdlenia, drgawki, zaburzenia ruchów (zwłaszcza późne dyskinezy; (rzadko) w związku ze stosowaniem sertyndolu donoszono o złośliwym zespole neuroleptycznym (ZZN). Zaburzenia serca: (często) obrzęk obwodowy, wydłużenie odstępu QT; (niezbyt często) Torsade de Pointes; (często) hipotonia ortostatyczna; (nieznana) żylna choroba zakrzepowo- zatorowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo często) nieżyt nosa lub niedrożność nosa; (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość błony śluzowej jamy ustnej. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) brak wytrysku; (często) zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu; (niezbyt często) mlekotok. Badania diagnostyczne: (często) obecność erytrocytów w moczu, obecność leukocytów w moczu.PrzedawkowanieObjawy: senność, niewyraźna mowa, częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze i przemijające wydłużenie odstępu QT. Obserwowano przypadki torsade de pointes, często wtedy, gdy w skojarzeniu stosowano inne leki o znanym działaniu wywołującym ten rodzaj częstoskurczu komorowego. W przypadku ostrego przedawkowania należy zapewnić drożność dróg oddechowych i dostateczną podaż tlenu. Należy natychmiast rozpocząć ciągłe monitorowanie EKG i objawów czynności życiowych. W przypadku wydłużenia odstępu QTc zaleca się monitorowanie stanu pacjenta do czasu normalizacji tego parametru. Należy pamiętać, że okres półtrwania sertyndolu wynosi 2-4 dni. Należy zapewnić dostęp do żyły. Można rozważyć podanie węgla aktywowanego oraz środka przeczyszczającego. Należy pamiętać, że pacjent mógł przyjąć kilka leków. Nie ma swoistego antidotum dla sertyndolu, a leku nie można usunąć z organizmu za pomocą dializy. Zaleca się zatem odpowiednie leczenie podtrzymujące czynności organizmu. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego i zapaści krążeniowej należy zastosować odpowiednie środki, takie jak dożylnie podawane płyny. W razie zastosowania sympatykomimetyków w celu poprawy czynności serca, należy zachować ostrożność podczas podawania adrenaliny i dopaminy ponieważ stymulacja receptorów b-adrenergicznych w skojarzeniu z działaniem antagonistycznym sertyndolu w stosunku do receptorów a1 może nasilić niedociśnienie tętnicze. W razie zastosowania leczenia przeciwarytmicznego, użycie takich leków, jak chinidyna, dyzopiramid i prokainamid stwarza teoretyczne zagrożenie addycyjnym (do działania sertindolu) efektem wydłużenia odstępu QT. W przypadkach nasilonych objawów pozapiramidowych należy podać leki przeciwcholinergiczne. Do czasu ustąpienia objawów zaleca się ścisłą kontrolę lekarską i monitorowanie stanu pacjenta.DziałaniePreparat z grupy leków przeciwpsychotycznych działających na układ limbiczny. Selektywnie hamuje neurony dopaminergiczne układu mezolimbicznego, ośrodkowe receptory dopaminergiczne D2 i receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz receptory a1-adrenergiczne. Sertindol nie wywiera działania na receptory muskarynowe i receptory histaminowe H1 oraz nie zwiększa stężenia prolaktyny. Dobrze się wchłania, a wartość tmax po podaniu doustnym wynosi ok. 10 h. Lek z łatwością przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową, jak też do krwinek czerwonych. Jest eliminowany na drodze metabolizmu wątrobowego, a średni końcowy T0,5 wynosi ok. 3 dni. Lek macierzysty i jego metabolity są wydalane bardzo powoli, głównie z kałem.Skład1 tabl. powl. zawiera 4 mg, 12 mg lub 16 mg sertyndolu.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]