WskazaniaCukrzyca insulinoniezależna (typ 2) u dorosłych, gdy samo przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne i zmniejszenie mc. nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.DawkowanieDawka dobowa produktu leczniczego wynosi 1-2 tabl./dobę, tj. 30-120 mg przyjmowanych doustnie w dawce pojedynczej, w porze śniadania. Tabl. należy połykać bez rozkruszania lub żucia. W razie pominięcia jednej dawki nie wolno zwiększać dawki przyjmowanej w dniu następnym. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta (stężenie glukozy we krwi, wartość HbA1c). Dawka początkowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg/dobę (pół tabl. produktu). Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawkę tę można stosować jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększać do 60, 90 lub 120 mg/dobę. Przerwy miedzy kolejnym zwiększeniem dawki powinny wynosić co najmniej 1 m-c, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie zmniejszyło się po 2 tyg. leczenia. W takich wypadkach dawkę można zwiększyć pod koniec 2. tyg. leczenia. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu produktu leczniczego odpowiada 2 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu o mocy 30 mg. Podzielność tabl. umożliwia elastyczne dawkowanie. Zamiana tabl. produktu zawierającego 80 mg gliklazydu na tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu. Działanie 1 tabl. produktu zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalne z 30 mg w postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu (np. pół tabl. produktu). Zmianę można przeprowadzić pod warunkiem uważnego kontrolowania parametrów krwi. Zamiana innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na produkt leczniczy. Produkt leczniczy można stosować w celu zastąpienia innego doustnego leku przeciwcukrzycowego. Podczas zmiany na produkt leczniczy należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 wcześniej stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest zazwyczaj konieczne. Dawka początkowa powinna wynosić 30 mg i należy tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono wyżej. Podczas zmiany z innych hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym T0,5 może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu w celu uniknięcia działania addycyjnego dwóch produktów leczniczych, które może powodować hipoglikemię. Podczas zmiany na produkt leczniczy należy zachować schemat dawkowania opisany dla leczenia początkowego, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg/dobę, a następnie zwiększać ją stopniowo w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta. Leczenie skojarzone z innymi przeciwcukrzycowymi produktami leczniczymi. Produkt leczniczy można stosować w połączeniu z biguanidami, inhibitorami a-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów ze stężeniem glukozy we krwi niedostatecznie kontrolowanym przez produkt leczniczy należy rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną pod ścisłym nadzorem lekarza. Osoby w podeszłym wieku. Produkt leczniczy należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie są zalecane u pacjentów poniżej 65 lat. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością nerek można stosować taki sam schemat dawkowania, jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, pod ścisła kontrolą stanu pacjenta. Dane te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych. Pacjenci z ryzykiem hipoglikemii. Niedożywieni lub źle odżywieni; z ciężkimi lub niedostatecznie wyrównanymi zaburzeniami endokrynologicznymi (niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy); po zaprzestaniu długotrwałego leczenia i/lub leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów; z ciężkimi chorobami naczyń krwionośnych (ciężka choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych). Zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg/dobę. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych.PrzeciwwskazaniaStosowanie tego produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku: nadwrażliwości na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, na inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy; cukrzyca typu 1; stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa; kwasica ketonowa; ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych wypadkach zaleca się zastosowanie insuliny; leczenie mikonazolem; karmienie piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościHipoglikemia. To leczenie należy stosować tylko u pacjentów, którzy odżywiają się regularnie (włącznie ze śniadaniem). Ważne jest regularne spożywanie węglowodanów ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, jeśli posiłek spożywany jest późno, spożywana jest nieodpowiednia ilość pożywienia lub posiłek zawiera mało węglowodanów. Prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii jest większe w przypadku stosowania diety niskokalorycznej, po długotrwałym lub forsownym wysiłku fizycznym, w przypadku picia alkoholu lub jednoczesnego stosowania innych leków przeciwcukrzycowych. Hipoglikemia może wystąpić po zastosowaniu pochodnych sulfonylomocznika. Niektóre przypadki mogą być ciężkie i długotrwałe, wymagać leczenia szpitalnego i podawania glukozy przez kilka dni. W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii należy ostrożnie dobierać pacjentów i stosowaną u nich dawkę, a pacjentom udzielić jasnych wskazówek dotyczących leczenia. Czynniki zwiększające ryzyko hipoglikemii: brak (niechęć lub niemożność) współpracy ze strony pacjenta (zwłaszcza osób w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne spożywanie posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolność wątroby; przedawkowanie gliklazydu; niektóre zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy; jednoczesne stosowanie pewnych produktów leczniczych. Farmakokinetyka i/lub farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. Ponieważ u tych pacjentów hipoglikemia może się przedłużać, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie. Pacjentowi oraz członkom jego rodziny należy udzielić informacji na temat ryzyka hipoglikemii, jej objawów, leczenia i czynników sprzyjających jej rozwojowi. Pacjenta należy poinformować o znaczeniu przestrzegania zaleceń dietetycznych, regularnego wykonywania ćwiczeń i regularnego oznaczania stężenia glukozy we krwi. Na kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leki przeciwcukrzycowe mogą wpływać: preparaty zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum), gorączka, uraz, zakażenie lub zabieg chirurgiczny. W niektórych wypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego każdego doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, zmniejsza się u wielu pacjentów z czasem: może być to skutkiem stopniowego nasilenia się cukrzycy lub osłabienia reakcji na leczenie. Zjawisko to jest znane, jako wtórne niepowodzenie terapeutyczne i różni się od niepowodzenia pierwotnego, w którym substancja czynna jest nieskuteczna w leczeniu pierwszego rzutu. Przed stwierdzeniem wystąpienia u pacjenta wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki i ocenić stosowanie się pacjenta do zaleceń dietetycznych. U pacjentów z cukrzycą leczonych również fluorochinolonami, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, zgłaszano zmiany stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię. Zaleca się uważne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi u wszystkich pacjentów otrzymujących w tym samym czasie gliklazyd i fluorochinolon. W celu określenia kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężenia glikowanej hemoglobiny (lub glukozy w osoczu na czczo). Użyteczna jest również samokontrola stężenia glukozy we krwi. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ gliklazyd należy do pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem G6PD należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie produktów leczniczych innych niż pochodne sulfonylomocznika. Produkt leczniczy nie wpływa lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjentów należy poinformować o ryzyku zaburzeń koncentracji (zwłaszcza na początku leczenia), jeśli cukrzyca nie jest odpowiednio kontrolowana.InterakcjeNastępujące produkty mogą zwiększyć ryzyko hipoglikemii. Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane: mikonazol (podawany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej): nasila działanie hipoglikemizujące z możliwością wywołania objawów hipoglikemii lub nawet śpiączki. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane: fenylobutazon (podawany ogólne): nasila hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika (wypiera je z połączeń z białkami osocza i/lub zmniejsza ich eliminację). Należy zastosować inny lek przeciwzapalny lub ostrzec pacjenta o ryzyku i podkreślić znaczenie samokontroli. Jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu stosowania leku przeciwzapalnego. Alkohol: nasila działanie hipoglikemizujące (przez hamowanie reakcji kompensacyjnych), co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej. Należy unikać spożywania alkoholu lub stosowania produktów leczniczych zawierających alkohol. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności: stosowanie któregokolwiek z wymienionych leków może spowodować nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi i, w niektórych przypadkach, wywołać hipoglikemię: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory peptydazy dipeptydylowej IV, agoniści receptora GLP-1), leki beta adrenolityczne, flukonazol, inhibitory konwertazy angiotensyny (kaptopryl, enalapryl), antagoniści receptora H2, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna i NLPZ. Następujące produkty mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane: danazol: działanie diabetogenne. Jeśli stosowanie tej substancji czynnej jest konieczne, należy ostrzec pacjenta i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności: chloropromazyna (neuroleptyk): duże dawki (>100 mg/dobę) zwiększają stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny). Należy ostrzec pacjenta i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego podczas i po zakończeniu stosowania leku neuroleptycznego. Glikokortykosteroidy (podawane ogólnie i miejscowo: produkty lecznicze dostawowe, na skórę i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd: zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia kwasicy ketonowej (zmniejszona tolerancja na węglowodany spowodowana przez glikokortykosteroidy). Należy ostrzec pacjenta i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego podczas i po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów. Rytodryna, salbutamol, terbutalina (iv.): zwiększenie stężenia glukozy w wyniku działania b2-agonistycznego. Należy podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi. W razie konieczności należy zastosować insulinoterapię. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum): ziele dziurawca zmniejsza ekspozycję na gliklazyd. Należy podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi. Następujące produkty lecznicze mogą spowodować dysglikemię. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności: fluorochinolony: w przypadku jednoczesnego stosowania gliklazydu i fluorochinolonu, pacjenta należy ostrzec przed ryzykiem dysglikemii i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi. Leczenie skojarzone wymagające rozważenia: leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna): pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnego leczenia. Może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.Ciąża i laktacjaNie ma lub istnieją w ograniczonej liczbie dane (mniej niż 300 przypadków ciąży) dotyczących stosowania gliklazydu u kobiet w ciąży, chociaż niewiele danych odnosi się do innych pochodnych sulfonylomocznika. W badaniach na zwierzętach gliklazyd nie wykazywał działania teratogennego. Dla zachowania ostrożności należy unikać stosowania gliklazydu w czasie ciąży. Pełną kontrolę glikemii należy uzyskać przed zajściem pacjentki w ciążę w celu zmniejszenia ryzyka wad wrodzonych u płodu w wyniku niewyrównanej cukrzycy u matki. Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe. Lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się zmianę doustnych leków hipoglikemizujących na insulinę przed planowaną ciążą lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Nie ustalono, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względu na ryzyko hipoglikemii u noworodka, stosowanie produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i/lub niemowląt.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zaburzenia hematologiczne, w tym m.in. niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia. Zmiany te zazwyczaj ustępują po odstawieniu gliklazydu. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipoglikemia. Zaburzenia oka: (nieznana) przemijające zaburzenia widzenia. Mogą występować zwłaszcza na początku leczenia ze względu na zmiany stężenia glukozy we krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcie. Wystąpienia tych działań można uniknąć lub można je zminimalizować, przyjmując gliklazyd podczas śniadania. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki). Należy przerwać leczenie w razie wystąpienia żółtaczki cholestatycznej. Objawy te zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wysypki plamkowo-grudkowe, reakcje pęcherzowe (takie jak zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) oraz, wyjątkowo, osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (ang. DRESS). Działania niepożądane typowe dla klasy leków: tak jak podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika, opisywano następujące działania niepożądane: erytrocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia i alergiczne zapalenie naczyń krwionośnych, hiponatremia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapalenie wątroby, które ustępowało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub, w pojedynczych przypadkach, prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby. Tak jak inne pochodne sulfonylomocznika, gliklazyd może powodować hipoglikemię, jeśli posiłki są nieregularne, a zwłaszcza, gdy są pomijane. Do możliwych objawów hipoglikemii należą: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, zaburzenia koncentracji, osłabiona uwaga i spowolnienie reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata przytomności, co może prowadzić do śpiączki i zgonu. Ponadto można obserwować objawy pobudzenia adrenergicznego, takie jak: pocenie się, wilgotność skóry, niepokój, tachykardię, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, dławicę piersiową i zaburzenia rytmu serca. Zazwyczaj objawy ustępują po podaniu węglowodanów (cukru). Należy pamiętać, że sztuczne substancje słodzące nie mają żadnego działania. Jak wskazuje doświadczenie z innymi pochodnymi sulfonylomocznika, hipoglikemia może wystąpić ponownie, nawet jeśli zastosowane postępowanie było początkowo skuteczne. W razie ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii, nawet jeśli jest czasowo opanowana przez spożycie cukru, konieczne jest niezwłoczne leczenie lub nawet hospitalizacja.PrzedawkowaniePrzedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika może wywołać hipoglikemię. Umiarkowane objawy hipoglikemii, bez utraty przytomności lub objawów neurologicznych, trzeba wyrównać przez podanie węglowodanów, dostosowanie dawki i/lub zmianę diety. Ścisłą obserwację pacjenta należy kontynuować aż do upewnienia się, że zagrożenie minęło. Możliwe są ciężkie objawy hipoglikemii, ze śpiączką, drgawkami lub innymi zaburzeniami neurologicznymi i trzeba je leczyć w ramach natychmiastowej pomocy medycznej wymagającej hospitalizacji. W razie rozpoznania lub podejrzenia śpiączki hipoglikemicznej, pacjentowi należy szybko podać dożylnie 50 ml hipertonicznego roztw. glukozy (20-30%), a następnie w ciągłej infuzji bardziej rozcieńczony (10%) roztw. glukozy wystarczający do utrzymania stężenia glukozy we krwi powyżej 1 g/l. Stan pacjentów należy ściśle kontrolować i, w zależności od stanu, lekarz zdecyduje, czy dalsza obserwacja jest konieczna. Dializa nie jest skuteczna ze względu na silne wiązanie się gliklazydu z białkami osocza.DziałanieGliklazyd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym z grupy, pochodnych sulfonylomocznika o działaniu przeciwcukrzycowym, którą różni od innych pochodnych heterocykliczny pierścień zawierający azot z wiązaniem endocyklicznym. Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C utrzymuje się nawet po 2 latach leczenia. Poza działaniem na metabolizm, gliklazyd wpływa również na krew i naczynia krwionośne.Skład1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]