WskazaniaReumatoidalne zapalenie stawów, oporne na leczenie z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Choroby zapalne jelit (np.: wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna).DawkowanieReumatoidalne zapalenie stawów. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Zalecane dawkowanie wynosi 1-3 g/dobę. Najczęściej stosowaną dawka są 2 tabl. 2x/dobę. Zaleca się leczenie rozpoczynać od mniejszych dawek i stopniowo je zwiększać zgodnie ze schematem przedstawionym w poniżej. Dzień 1-4, dzień 5-8: rano 1 tabl.; wieczorem 2 tabl. Dzień 9 i następne: rano 2 tabl.; wieczorem 2 tabl. Jeśli reakcja pacjenta na leczenie jest niezadowalająca przez okres 2-3 m-cy, dobową dawkę sulfasalazyny można zwiększyć maks. do 3 g. U pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane można czasowo zmniejszyć dawkę. Choroby zapalne jelit (np.: wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna). Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od stanu klinicznego, tolerancji leku przez pacjenta i reakcji pacjenta na leczenie. Zaleca się, aby u pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie byli leczeni sulfasalazyną, zwiększać dawkę stopniowo przez kilka tyg. Dawka dobowa powinna być rozłożona równomiernie na dawki podzielone. Ostra postać choroby. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: ciężkie zaostrzenia choroby: 2-4 tabl. 3-4x/dobę (3-8 g/dobę); łagodne i umiarkowane rzuty: 2 tabl. 3-4x/dobę. Dzieci: 40-60 mg/kg mc./dobę w 3-6 dawkach podzielonych. Zalecana dawka podtrzymująca w leczeniu pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz z chorobą Crohna w stadium remisji to 2 tabl. 2-3x/dobę. Leczenie tą dawką nie powinno być przerywane i należy je kontynuować długotrwale, jeśli nie wystąpią działania niepożądane. W razie zaostrzenia choroby dawkę zwiększa się do ilości 2-4 tabl. podawanych 3-4x/dobę. Dzieci: 20-30 mg/kg mc./dobę w 3-6 dawkach podzielonych.UwagiTabl. należy przyjmować podczas posiłków. Tabl. należy połykać w całości, nie wolno ich kruszyć ani łamać.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na sulfonamidy lub salicylany, ich pochodne oraz którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana. Niedrożność dróg moczowych lub jelit. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów: z ciężką alergią i astmą oskrzelową, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ponieważ może ona powodować u tych pacjentów niedokrwistość hemolityczną. Sulfasalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby lub nieprawidłowym składem krwi, chyba, że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. W przypadku pacjentów z łagodną nadwrażliwością należy rozważyć odczulanie. W przypadku ciężkich reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. Ponieważ sulfasalazyna może spowodować obecność kryształów w moczu i tworzenie się kamieni nerkowych, podczas jej stosowania należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. W przypadku stosowania dawki 70 mg/kg mc./dobę, stężenie leku we krwi może osiągać poziom uważany za próg toksyczności (50 µg/ml). Należy kontrolować obraz krwi i czynność wątroby przed rozpoczęciem leczenia oraz co 2 tyg. w czasie 1-szych 3 m-cy leczenia. Przez okres kolejnych 3 m-cy należy przeprowadzać okresowe badania kontrolne co 4 tyg. Następnie, obraz krwi i czynność wątroby, należy kontrolować co 3 m-ce. Przed leczeniem i w regularnych odstępach czasu podczas leczenia należy kontrolować czynność nerek. Zmiany w obrazie krwi (np. makrocytoza i pancytopenia), które mogą być przypisywane niedoborom kwasu foliowego można normalizować podawaniem kwasu foliowego (leukoworyna). Nie zaobserwowano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeIstnieją doniesienia o zmniejszonym wchłanianiu digoksyny podczas jednoczesnego stosowania sulfasalazyny. Może wystąpić niedobór kwasu foliowego, ponieważ sulfasalazyna hamuje jego wchłanianie. Ryfampicyna zmniejsza stężenie w osoczu sulfapirydyny - jednego z metabolitów sulfasalazyny. Jest to prawdopodobnie związane z silnym działaniem ryfampicyny indukującym enzymy wątrobowe. Znaczenie kliniczne nie jest do końca poznane. Istnieją doniesienia o supresji szpiku kostnego i leukopenii związanej z jednoczesnym podaniem doustnie sulfasalazyny i merkaptopuryny lub azatiopryny. Badania in vitro wykazują, że sulfasalazyna hamuje metylotransferazę tiopuryny, która bierze udział w metabolizowaniu merkaptopuryny.Ciąża i laktacjaBadania nad reprodukcją szczurów i królików nie wskazują na ryzyko wystąpienia uszkodzenia płodu. Opublikowane raporty dotyczące stosowania sulfasalazyny u kobiet w ciąży nie dostarczyły dowodów na występowanie uszkodzeń płodu W związku z tym ryzyko wystąpienia uszkodzeń płodu w przypadku stosowania sulfasalazyny w okresie ciąży uważa się za niewielkie. Sulfasalazyna przenika przez barierę łożyskową w ilości, która może powodować takie samo stężenie leku w osoczu płodu jak i matki, co może wiązać się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Sulfasalazyna podawana doustnie hamuje wchłanianie i metabolizm kwasu foliowego, co może spowodować jego niedobory. Ponieważ ryzyko związane ze stosowaniem leku w okresie ciąży nie może być wykluczone, sulfasalazyna może być stosowana przez kobiety w ciąży, jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Sulfasalazyna przenika do mleka matki, ale ilości leku obecne w mleku matki nie powinny stanowić zagrożenia dla zdrowego dziecka. U wcześniaków i u noworodków z żółtaczką fizjologiczną wskazana jest ostrożność.Działania niepożądaneDziałania niepożądane występują u ok. 1/3 pacjentów leczonych sulfasalazyną. Zazwyczaj są to zaburzenia żołądka i jelit lub bóle głowy. Niektóre działania niepożądane są działaniami zależnymi od dawki leku. Około 75% działań niepożądanych występuje w ciągu 3 m-cy od rozpoczęcia leczenia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból głowy, gorączka, jadłowstręt; (niezbyt często) zawroty głowy; (rzadko) choroba posurowicza, obrzęk twarzy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, makrocytoza; (niezbyt często) agranulocytoza w ciągu 3 m-cy od rozpoczęcia leczenia; (rzadko) pancytopenia, agranulocytoza (przy długotrwałym leczeniu), trombocytopenia, niedokrwistość megaloblastyczna. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha, nudności, wzdęcia; (rzadko) zapalenie trzustki, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, pokrzywka, świąd, rumień; (rzadko) sinica, toksyczna rozpływna martwica naskórka (zespół Lyell'a), zespół Stevens-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło, zmiany w obrębie paznokcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) przemijająca oligospermia (wydaje się, że działanie jest odwracalne po 2-3 m-cach od odstawienia preparatu). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szum w uszach. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) włókniejące zapalenie pęcherzyków płucnych, nacieki eozynofilowe, duszność (trudności w oddychaniu), kaszel. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) bóle stawów. Zaburzenia układu nerwowego; (rzadko) neuropatia obwodowa, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku i węchu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) układowy toczeń rumieniowaty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zespół nerczycowy, białkomocz, krwiomocz, kryształy w moczu. Inne możliwe działania niepożądane, w tym działania niepożądane zaobserwowane po wprowadzeniu do obrotu: zwiększenie liczby autoprzeciwciał, zapalenie osierdzia, encefalopatia, łysienie, liszaj płaski, toksyczne, krostkowe zapalenie skóry, żółte zabarwienie skóry i płynów ustrojowych, pogorszenie stanu pacjenta/zaostrzenie objawów w przebiegu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, zaburzenia żołądkowe, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, niedokrwistość aplastyczna, zespół Sjögrena, śródmiąższowe zapalenie nerek.PrzedawkowanieU dorosłej osoby przyjęcie 25 g sulfasalazyny spowodowało objawy łagodnego zatrucia po wcześnie zastosowanym płukaniu żołądka. Poniższe informacje dotyczą wszystkich sulfonamidów ogółem. Jednorazowe przyjęcie doustne dużych ilości spowodowało w rzadkich przypadkach ciężkie zatrucie. Przyjęcie dawki 43 g w ciągu 24 h spowodowało śmiertelne zatrucie u osoby dorosłej (z powodu sulfhemoglobinemii i methemoglobinemii). UWAGA! mogą występować objawy alergiczne. Ryzyko żółtaczki jąder podkorowych u noworodków. Objawy: nudności, wymioty, krystaluria, krwiomocz, skąpomocz i bezmocz, hipoglikemia, w pojedynczych przypadkach methemoglobinemia, sinica, objawy wątrobowe, sulfhemoglobinemia. Wpływ na OUN. Reakcje nadwrażliwości, takie jak zmiany w morfologii krwi (mogąca prowadzić do zgonu: agranulocytoza), pokrzywka, zapalenie wielonerwowe, objawy mózgowe. Leczenie: w razie konieczności płukanie żołądka we wczesnym stadium, podanie węgla aktywowanego. Dożylne podanie dużej ilości płynów aby zapewnić ciągła, zwiększoną diurezę, alkalizacja dożylnie podanym wodorowęglanem sodu. Należy wziąć pod uwagę ryzyko skąpomoczu i bezmoczu, W przypadku bezmoczu należy zastosować dializę. U osób ze znaczną methemoglobinemia (sinicą) podać metylotioninę (błękit metylenowy) w dawce 1-2 mg/kg mc., w powolnym wlewie dożylnym. Poza tym stosuje się leczenie objawowe. W przypadkach ciężkiej sulfhemoglobinemii można zastosować wymienne przetoczenie krwi.DziałanieSulfasalazyna wywiera działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i przeciwbakteryjne. Stosuje się ją w celu zahamowania stanów zapalnych, zwłaszcza błony śluzowej jelit, i w leczeniu czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów.Skład1 tabl. dojelitowa zawiera 500 mg sulfasalazyny.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
ŚwiatłoJednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]