WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany do stosowania w: leczeniu ostrej fazy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym; leczeniu podtrzymującym remisji wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.DawkowanieW trakcie fazy ostrej zapalenia oraz w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjent musi dokładnie przestrzegać schematu leczenia ustalonego przez lekarza, aby uzyskać zamierzony skutek terapeutyczny. Dorośli. Dawkę należy dostosować według reakcji pacjenta na leczenie. Zaleca się następujące dawkowanie: wrzodziejące zapalenie jelita grubego (faza ostra): 1,5-4 g mesalazyny/dobę, raz/dobę lub w dawkach podzielonych. Dawkę 4 g zaleca się w przypadku pacjentów, którzy nie reagują na mniejsze dawki mesalazyny. Skutek leczenia należy oceniać po upływie 8 tyg. od jego rozpoczęcia. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego (leczenie podtrzymujące): 1,5-3 g mesalazyny/dobę, raz/dobę lub w dawkach podzielonych. Dawkę 3 g zaleca się w przypadku pacjentów, którzy nie reagują na mniejsze dawki mesalazyny oraz pacjentów, którzy wymagali zastosowania większej dawki podczas ostrej fazy choroby. Produkt leczniczy 500 mg, tab.i dojelitowe może być zastosowany w celu dostosowania dawki. Osoby w podeszłym wieku. Nie przeprowadzono badań. W przypadku osób w podeszłym wieku produkt leczniczy należy stosować ostrożnie oraz zawsze wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności mesalazyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 5 lat.UwagiTabl. należy przyjmować przed posiłkami i połykać w całości, popijając płynem. Tabl. dojelitowe produktu leczniczego składają się z rdzenia zawierającego mesalazynę i obojętnej otoczki. Zmodyfikowane uwalnianie mesalazyny zależy od nienaruszonej otoczki. Z tego powodu tabletek nie należy dzielić, żuć ani kruszyć.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Istniejąca wcześniej nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. Skaza krwotoczna.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. Ponieważ 5-ASA jest eliminowana głównie na drodze acetylacji i następujacego po niej wydalenia z moczem, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy uważnie monitorować, zaleca się więc wykonać badania czynności wątroby i nerek przed włączeniem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia. Leczenie produktem leczniczym należy niezwłocznie przerwać w razie uzyskania dowodów świadczących o pogorszeniu czynności nerek. W przypadku pacjentów, u których w czasie leczenia wystąpią zaburzenia czynności nerek, należy podejrzewać działanie toksyczne mesalazyny na nerki. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Istnieją doniesienia o zwiększeniu aktywności enzymów wątrobowych u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze zawierające mesalazynę. Czynność nerek należy oceniać przed leczeniem i w czasie jego trwania zgodnie z kryteriami medycznymi. Zaleca się zachować ostrożność w przypadku podawania produktu leczniczego pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentów z wywiadem wskazującym na nadwrażliwość na sulfasalazynę należy poddawać uważnemu nadzorowi medycznemu; w razie wystąpienia ostrych reakcji nietolerancji, takich jak skurcze w obrębie jamy brzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy oraz wysypki, należy niezwłocznie przerwać leczenie. Pacjentów z chorobami płuc, szczególnie astmą, należy uważnie monitorować w trakcie leczenia. Istnieją doniesienia o występowaniu w rzadkich przypadkach sercowych reakcji nadwrażliwości wywołanych przez mesalazynę (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia). Należy zachować ostrożność podczas leczenia mesalazyną pacjentów ze schorzeniami, które predysponują ich do wystąpienia zapalenia mięśnia sercowego lub osierdzia. W razie podejrzenia sercowych reakcji nadwrażliwości, nie należy ponownie podawać produktów zawierających mesalazynę. W rzadkich przypadkach donoszono o wystąpieniu ciężkich dyskrazji krwi po leczeniu mesalazyną. Badania hematologiczne należy przeprowadzić w razie występowania u pacjenta niewyjaśnionych krwotoków, krwiaków, plamicy, niedokrwistości, gorączki lub bólu gardła i krtani. Leczenie produktem leczniczym należy przerwać w przypadku podejrzenia dyskrazji krwi. Zaleca się zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. Tabl. produktu leczniczego nie należy podawać jednocześnie ze produktami przeczyszczającymi typu laktozy lub podobnymi, ponieważ obniża to pH kału i może hamować uwalnianie substancji czynnej. Przed leczeniem i w czasie jego trwania, w zależności od decyzji lekarza prowadzącego, należy wykonywać badania krwi (morfologia z rozmazem, testy czynnościowe wątroby, takie jak ALT oraz stężenie kreatyniny w surowicy). W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevens-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Dawka 500 mg: ten lek zawiera 49 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej tabl. Odpowiada to 2,5% maks. zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Dawka 1000 mg: ten produkt leczniczy zawiera 98 mg sodu w każdej tabl. Odpowiada to 5% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Maks. dawka dobowa tego produktu leczniczego (4 g) odpowiada 20% zalecanej przez WHO maks. dobowej dawki sodu. Produkt leczniczy jest lekiem o dużej zawartości sodu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie ubogosodowej. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Uznaje się, że wykazuje pomijalny wpływ na możliwość wykonywania tych czynności.InterakcjePodobnie jak inne salicylany, mesalazyna może: osłabiać przeciwzakrzepowe działanie leków przeciwzakrzepowych będących pochodnymi kumaryny, takich jak warfaryna; nasilać obniżające stężenie glukozy działanie pochodnych sulfonylomocznika; wykazywać działanie antagonistyczne do działania probenecydu i sulfinpyrazonu zwiększającego wydalanie kwasu moczowego; powodować występowanie działania toksycznego salicylanów w mniejszych dawkach niż zazwyczaj podzczas podawania jednocześnie z furosemidem (z powodu konkurowania o miejsca wydalania nerkowego); zwiększać ryzyko niepożądanych reakcji nerkowych przy jednoczesnym stosowaniu z substancjami o znanym działaniu nefrotoksycznym, w tym NLPZ i azatiopryną; nasilać supresyjne działanie na czynność szpiku azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów leczonych azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną oraz mesalazyną ze względu na zwiększoną możliwość występowania dyskrazji krwi. Należy regularnie monitorować parametry hematologiczne (szczególnie leukocyty i trombocyty), szczególnie na początku stosowania takiego połączenia terapeutycznego; osłabiać natriuretyczne działanie spironolaktonu; opóźniać wydalanie metotreksatu; środki przeczyszczające typu laktulozowy lub podobne mogą hamować uwalnianie mesalazyny z tabl., co osłabia jej działanie.Ciąża i laktacjaMesalazyny nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji, z wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne zagrożenia. Sama choroba podstawowa (choroba zapalna jelit) może zwiększać ryzyko niepomyślnego przebiegu ciąży. Wiadomo, że mesalazyna przenika przez barierę krew-łożysko i jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest mniejsze niż stężenie w osoczu matki. Stężenie metabolitu acetylomesalazyny jest podobne zarówno w osoczu krwi pępowinowej, jak i w osoczu matki. Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę doustnie, nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Brak wystarczającej ilości dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet w okresie ciąży. Ograniczone opublikowane dane dotyczące ludzi nie wskazują na zwiększenie całkowitej częstości występowania wad wrodzonych. Niektóre dane wskazują na zwiększone ryzyko przedwczesnego porodu, urodzenia martwego dziecka lub małej masy urodzeniowej; jednakże te niepożądane działania na przebieg ciąży są również związane z czynną zapalną chorobą jelit. Zgłaszano zaburzenia krwi (leukopenię, trombocytopenię, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych mesalazyną. W pojedynczym przypadku po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g, doustnie) w okresie ciąży zgłoszono niewydolność nerek u noworodka. Mesalazyna przenika do mleka ludzkiego. Stężenie mesalazyny w mleku kobiecym jest mniejsze niż we krwi matki, podczas gdy metabolit - acetylomesalazyna - występuje w podobnych lub zwiększonych stężeniach. Nie przeprowadzono badań kontrolowanych z zastosowaniem mesalazyny podczas karmienia piersią. Obecnie istnieje jedynie ograniczone doświadczenie podczas karmienia piersią u kobiet po podaniu doustnym. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka. W razie wystąpienia biegunki u noworodka/niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu mesalazyny na płodność u mężczyzn i kobiet. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące wpływu mesalazyny na płodność u ludzi.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zmiana liczby krwinek (agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna). Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, takie jak wyprysk alergiczny, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty, zapalenie jelita grubego na całej długości (pancolitis). Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) ból głowy, zawroty głowy; (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa. Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne w obrębie płuc (duszność, kaszel, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc, nacieki w płucach, zapalenie płuc). Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) dyskomfort, nudności, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, wymioty; (bardzo rzadko) ostre zapalenie trzustki. Nasilenie objawów zapalenia jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i parametrów wskazujących na cholestazę),zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) nadwrażliwość na światło; (bardzo rzadko) łysienie, rumień wielopostaciowy; (nieznana) Zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, zespół nerczycowy; (nieznana) kamica moczowa. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (odwracalna), szczegóły patrz ChPL.PrzedawkowanieMesalazyna jest aminosalicylanem. Do objawów toksyczności salicylanów należą: szum uszny, zawroty głowy, bóle głowy, dezorientacja, senność, obrzęk płuc, odwodnienie w wyniku pocenia się, biegunki i wymioty, hipoglikemia, hiperwentylacja, zaburzenia równowagi elektrolitowej i pH krwi oraz hipertermia. Nie ma swoistej odtrutki w przypadku przedawkowania mesalazyny. Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Konwencjonalne leczenie toksyczności salicylanów może przynieść korzystne rezultaty w przypadkach ostrego przedawkowania. Należy wyrównać hipoglikemię, zaburzenia równowagi płynowej i elektrolitowej przez zastosowanie odpowiedniego leczenia. Należy utrzymać właściwą czynność nerek.DziałanieMechanizm działania przeciwzapalnego 5-ASA jest nieznany, jednak bierze się pod uwagę kilka możliwości: hamowanie syntezy prostaglandyn (hamowanie szlaku cyklooksygenazy), co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania zapalnych prostaglandyn, hamowanie syntezy chemotaktycznych leukotrienów (hamowanie szlaku lipooksygenazy), a tym samym zmniejszanie stanu zapalnego, hamowanie chemotaksji makrofagów i neutrofili w obrzękniętej tkance. Najnowsze dane wskazują, że 5-ASA jest biologicznym antyoksydantem, a jej działanie opiera się na wychwycie wolnych rodników tlenowych.Skład1 tabl. dojelitowa zawiera 500 mg lub 1000 mg mesalazyny.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]