WskazaniaProdukt jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających b-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą, u których produkt jest wskazany z powodu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.DawkowanieZalecaną dawką dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub astmą i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest 1 tabl. 10 mg podawana raz/dobę, wieczorem. Zalecenia ogólne: terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w 1-szej dobie od rozpoczęcia leczenia. Produkt może być przyjmowany z posiłkiem lub bez. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Produktu nie należy stosować z innymi produktami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w wieku podeszłym lub z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną. Leczenie produktem leczniczym, a inne metody leczenia astmy. Produkt może być stosowany dodatkowo do innych leków. Wziewne glikokortykosteroidy. Leczenie produktem leczniczym może być stosowane jako terapia wspomagająca wobec wziewnych glikokortykosteroidów oraz doraźnie krótkodziałających b-agonistów, jeżeli nie zapewniają one wystarczającej kontroli klinicznej. Nie należy zastępować wziewnych glikokortykosteroidów produktem leczniczym. Dzieci i młodzież. Nie stosować produktu u dzieci <15 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci <15 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku 6-14 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich doraźnie odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować krótko działającego b-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego b-agonisty, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Montelukastem nie należy zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada zespołowi Churga-Strauss, często leczonego glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu były czasami związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroidem stosowanym doustnie. Chociaż związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego nie został potwierdzony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i ocenić stosowany dotychczas schemat leczenia. Podczas leczenia montelukastem należy unikać stosowania ASA oraz innych NLPZ u pacjentów z astmą aspirynową. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie należy się spodziewać, że montelukast wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.InterakcjeMontelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 oraz 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym, dotyczącym interakcji leków z zastosowaniem montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP 2C8, jak i 2C9), gemfibrozyl zwiększał 4,4-krotnie układową ekspozycję na montelukast. Podczas jednoczesnego stosowania montelukastu z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8 dostosowanie dawkowania montelukastu nie jest wymagane, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczona ilość danych z dostępnych baz danych dotyczących stosowania montelukastu w okresie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu. Lek można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Produkt może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądaneU pacjentów z astmą przewlekłą montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych: tabl. powl. w dawce 10 mg u około 4000 pacjentów z astmą 15 lat i starszych; tabl. powl. w dawce 10 mg u około 400 pacjentów z astmą i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa 15 lat i starszych; tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 5 mg u około 1750 dzieci i młodzieży z astmą 6 do 14 lat. W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, związane ze stosowaniem montelukastu, były zgłaszane często u pacjentów z astmą leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Zaburzenia układu nerwowego: (pacjenci 15 lat i starsi (2 badania 12-tyg.; n=795) ból głowy; (dzieci 6-14 lat (1 badanie 8-tyg.; n=201) (2 badania 56-tyg.; n=615)) ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (pacjenci 15 lat i starsi (2 badania 12-tyg.; n=795) ból brzucha. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci 6-14 lat nie stwierdzono zmiany profilu bezpieczeństwa stosowania. Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zostały wymienione poniżej, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz określoną terminologią działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych została ustalona na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezja i lub hipoestezja, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss (ang. CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotranferaz w surowicy (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) osłabienie i/lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.PrzedawkowanieBrak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których dorosłym pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg/dobę przez około tydz., nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i u dzieci po przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania u pacjentów dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna aktywność psychoruchowa. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.Działanie.Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofili. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy, wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptory CysLT typu 1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (w komórkach mięśni gładkich oraz makrofagach) i innych komórkach - mediatorach stanu zapalnego (w tym eozynofilach i komórkach szpiku). CysLT były łączone z patofizjologią astmy i sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie leukotrieny mogą powodować: skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofili. W sezonowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po kontakcie z alergenem podczas reakcji wczesnej i późnej fazy i są związane z objawami alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Test prowokacji CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych oraz objawy „zatkania nosa”.Skład1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]