WskazaniaLeczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.DawkowanieDawka początkowa: 1,5 mg 2x/dobę. Ustalanie optymalnej dawki: leczenie rozpoczyna się od dawki 1,5 mg 2x/dobę. Jeśli pacjent dobrze toleruje tę dawkę, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2x/dobę. W przypadku dobrej tolerancji stosowanej dawki można rozważyć dalsze jej zwiększenie do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2x/dobę, po co najmniej 2-tyg. okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane, występujące podczas leczenia pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie mc. lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia), mogą ustąpić, jeśli pominie się jedną lub kilka dawek. W razie utrzymywania się działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę dobową do poprzedniej dobrze tolerowanej dawki lub przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca: skuteczna dawka wynosi 3 do 6 mg 2x/dobę. Aby uzyskać maks. korzyść terapeutyczną, pacjenci powinni przyjmować produkt w największej dobrze tolerowanej dawce. Zalecana maks. dawka dobowa wynosi 6 mg 2x/dobę. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo pacjent odnosi z niego korzyść terapeutyczną. Z tego względu, należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne rywastygminy, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi, niż 3 mg 2x/dobę. Jeśli po 3 m-cach leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana, dotycząca zanikania objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć, gdy działanie terapeutyczne przestanie być widoczne. Nie można przewidzieć indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie rywastygminą. Jednak lepsze wyniki leczenia obserwuje się u pacjentów z chorobą Parkinsona i umiarkowanym otępieniem. Podobnie, lepsze działanie obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona i omamami wzrokowymi. Leczenie rywastygminą nie było badane w trwających dłużej niż 6 m-cy próbach klinicznych z grupą kontrolną, otrzymującą placebo. Wznowienie leczenia: jeśli leczenie przerwano na dłużej niż kilka dni, wznawiając je należy zastosować dawkę 1,5 mg 2x/dobę. Ustalanie optymalnej dawki powinno w takim przypadku odbywać się tak, jak opisano powyżej. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Brak konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Jednak, ze względu na zwiększenie ekspozycji w tych populacjach, należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji, ponieważ u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może wystąpić więcej działań niepożądanych. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Brak uzasadnienia do stosowania produktu u dzieci i młodzieży w leczeniu choroby Alzheimera.UwagiLeczenie powinien rozpoczynać i nadzorować lekarz mający doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Rozpoznanie należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych. Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy pacjent ma opiekuna, który będzie regularnie kontrolował przyjmowanie produktu. Produkt należy podawać 2x/dobę, z porannym i wieczornym posiłkiem. Kaps. należy połykać w całości.PrzeciwwskazaniaStosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; z wcześniejszymi reakcjami w miejscu podania, wskazującymi na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościCzęstość występowania i nasilenie działań niepożądanych rośnie wraz ze zwiększaniem się dawki. Jeżeli leczenie przerwano na dłużej niż kilka dni, podawanie produktu leczniczego należy wznawiać stosując dawkę 1,5 mg 2x/dobę, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. wymiotów). Po zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra mogą wystąpić reakcje skórne w miejscu przylepienia plastra, a ich nasilenie jest zazwyczaj łagodne do umiarkowanego. Te reakcje same w sobie nie wskazują na uczulenie. Jednak stosowanie rywastygminy w postaci plastrów może prowadzić do rozwoju alergicznego kontaktowego zapalenia skóry. Należy podejrzewać wystąpienie alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, jeśli reakcje w miejscu przyklejenia plastra rozprzestrzenią się na obszar skóry większy niż rozmiar plastra, jeśli istnieją oznaki wskazujące na większe nasilenie reakcji miejscowej (np. narastający rumień, obrzęk, grudki, pęcherze) i jeśli w ciągu 48 h od zdjęcia plastra nie dojdzie do znaczącego złagodzenia objawów. W takich przypadkach leczenie należy przerwać. Pacjentów z reakcjami w miejscu przyklejenia plastra wskazującymi na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry w wyniku zastosowania rywastygminy w postaci plastrów, którzy w dalszym ciągu wymagają leczenia rywastygminą, można przestawić na rywastygminę doustną dopiero po ujemnym wyniku testu alergicznego i pod ścisłym nadzorem lekarskim. Możliwe jest, że niektórzy pacjenci uczuleni na rywastygminę na skutek kontaktu z plastrami zawierającymi tę substancję, nie będą mogli przyjmować rywastygminy w żadnej postaci. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano rzadkie przypadki rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości po podaniu rywastygminy, niezależnie od drogi jej podania (doustnie, przezskórnie). Należy odpowiednio poinstruować w tym zakresie pacjentów i ich opiekunów. Ustalanie optymalnej dawki: krótko po zwiększeniu dawki obserwowano działania niepożądane (np. nadciśnienie tętnicze i omamy u pacjentów z otępieniem występującym w chorobie Alzheimera oraz nasilenie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza drżenia, u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona), które u części pacjentów ustępowały po zmniejszeniu dawki. W pozostałych przypadkach przerywano podawanie produktu leczniczego. Zaburzenia żołądka i jelit, takie jak nudności, wymioty i biegunka mają związek z dawką i mogą wystąpić po rozpoczęciu leczenia i/lub po zwiększeniu dawki. Wymienione działania niepożądane częściej występują u kobiet. Pacjenci z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami odwodnienia w wyniku długotrwałych wymiotów lub biegunki mogą być leczeni dożylnym podaniem płynów i zmniejszeniem dawki lub przerwaniem podawania produktu leczniczego, jeśli szybko ustali się rozpoznanie i rozpocznie leczenie. Odwodnienie może mieć ciężkie następstwa. U pacjentów z chorobą Alzheimera może wystąpić zmniejszenie mc. Stosowanie inhibitorów cholinoesterazy, w tym rywastygminy, było związane ze zmniejszeniem mc. u tych pacjentów. W czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować mc. pacjenta. W razie nasilonych wymiotów związanych z leczeniem rywastygminą należy odpowiednio zmienić dawkę produktu leczniczego. Niektóre przypadki nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku. Występowały one zwłaszcza po zwiększeniu dawki i po dużych dawkach rywastygminy. Należy zachować ostrożność, stosując rywastygminę u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym). Rywastygmina może powodować zwiększone wydzielanie soku żołądkowego. Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, a także u pacjentów z predyspozycjami do tych chorób. Inhibitory cholinoesterazy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Leki cholinomimetyczne mogą powodować lub nasilać niedrożność dróg moczowych i napady drgawkowe. Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z predyspozycjami do tych chorób. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z ciężką postacią otępienia związanego z chorobą Alzheimera lub chorobą Parkinsona, innymi typami otępienia ani z innymi typami zaburzeń pamięci (np. ze związanym z wiekiem pogorszeniem się funkcji poznawczych), dlatego nie zaleca się stosowania produktu w tych grupach pacjentów. Podobnie jak inne leki cholinomimetyczne, rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. U pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona obserwowano nasilenie choroby (w tym spowolnienie ruchowe, dyskinezy, zaburzenia chodu) oraz zwiększoną częstość występowania lub nasilenie drżenia. W niektórych przypadkach omawiane zdarzenia doprowadziły do przerwania leczenia rywastygminą (np. przerwanie z powodu drżenia: 1,7% w grupie rywastygminy w porównaniu do 0% w grupie placebo). Zaleca się kontrolę kliniczną pacjentów pod kątem tych działań niepożądanych. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może wystąpić więcej działań niepożądanych. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Produkt można stosować w tej populacji pacjentów, jednakże konieczne jest ścisłe monitorowanie. U pacjentów z mc. poniżej 50 kg może wystąpić więcej działań niepożądanych, a prawdopodobieństwo przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych może być u nich większe. Choroba Alzheimera może powodować stopniowe pogarszanie się zdolności kierowania pojazdami lub zaburzać zdolności obsługi maszyn. Ponadto, rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność, głównie na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki. W związku z tym rywastygmina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego, u pacjentów z otępieniem, leczonych rywastygminą, lekarz prowadzący powinien systematycznie oceniać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych maszyn.InterakcjeRywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego. Należy zachować ostrożność dobierając lek, który ma być zastosowany w znieczuleniu. W razie potrzeby, należy rozważyć dostosowanie dawki lub czasowe przerwanie leczenia produktem. Ze względu na działanie farmakodynamiczne, rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi środkami cholinomimetycznymi; rywastygmina może wpływać na działanie leków antycholinergicznych. W badaniach przeprowadzonych u zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych między rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na spowodowane przez warfarynę wydłużenie czasu protrombinowego. Nie zaobserwowano, by jednoczesne podanie rywastygminy i digoksyny wpływało niekorzystnie na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, choć rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy. Ciąża i laktacjaBrak danych klinicznych dotyczących stosowania w czasie ciąży. W badaniach przed- i pourodzeniowych, przeprowadzonych na szczurach, zaobserwowano wydłużenie czasu trwania ciąży. Produktu nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. U zwierząt rywastygmina przenika do mleka. Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika do mleka kobiet karmiących piersią. W związku z tym pacjentki przyjmujące rywastygminę nie powinny karmić piersią. U szczurów i królików nie zaobserwowano wpływu rywastygminy na płodność ani rozwój zarodka i płodu, z wyjątkiem dawek, które były toksyczne dla matek.Działania niepożądaneDo najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należą zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności (38%) i wymioty (23%), szczególnie częste w okresie ustalania dawki. W badaniach klinicznych kobiety były bardziej od mężczyzn podatne na występowanie zmniejszenia mc. oraz działań niepożądanych dotyczących żołądka i jelit. Działania niepożądane, wymienione poniżej obserwowano u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego leczonych produktem leczniczym. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo rzadko) zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) brak łaknienia; (nieznana) odwodnienie. Zaburzenia psychiczne: (często) pobudzenie, splątanie, lęk; (niezbyt często) bezsenność, depresja; (bardzo rzadko) omamy; (nieznana) agresja, niepokój ruchowy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) ból głowy, senność, drżenie; (niezbyt często) omdlenie; (rzadko) drgawki; (bardzo rzadko) objawy pozapiramidowe (w tym nasilenie choroby Parkinsona). Zaburzenia serca: (rzadko) dusznica bolesna; (bardzo rzadko) zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia); (nieznana) zespół chorego węzła zatokowego. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty, biegunka; (często) ból brzucha i niestrawność; (rzadko) choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; (bardzo rzadko) krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki; (nieznana) niektóre przypadki nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nadmierne pocenie; (rzadko) wysypka; (nieznana) świąd, rozsiane skórne reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia i astenia, złe samopoczucie; (niezbyt często) upadek. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie mc. Następujące, dodatkowe działania niepożądane obserwowano u pacjentów stosujących rywastygminę w postaci systemu transdermalnego: (często) majaczenie, gorączka, zmniejszenie apetytu, nietrzymanie moczu, (niezbyt często) nadaktywność psychoruchowa, (nieznana) rumień, pokrzywka, pęcherze, alergiczne zapalenie skóry. Działania niepożądane odnotowane podczas badań klinicznych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, leczonych produktem leczniczym. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) zmniejszenie łaknienia; (nieznana) odwodnienie. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, lęk, niepokój ruchowy, omamy wzrokowe, depresja; (nieznana) agresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) drżenie; (często) zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona; spowolnienie ruchowe, dyskineza, hipokineza, sztywność (objaw „koła zębatego”); (niezbyt często) dystonia. Zaburzenia serca: (często) bradykardia; (niezbyt często) migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy; (nieznana) zespół chorego węzła zatokowego. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty; (często) ból brzucha i niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nadmierne pocenie; (nieznana) rozsiane skórne reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) upadek; (często) uczucie zmęczenia i astenia, zaburzenia chodu, nasilenie choroby Parkinsona. Następujące, dodatkowe działania niepożądane obserwowano u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, stosujących rywastygminę w postaci systemu transdermalnego: (często) pobudzenie. Odsetek pacjentów uczestniczących w 24-tyg. badaniu klinicznym prowadzonym z zastosowaniem rywastygminy u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, u których wystąpiły wcześniej zdefiniowane zdarzenia niepożądane mogące oznaczać nasilanie się objawów choroby Parkinsona - szczegóły patrz ChPL.PrzedawkowanieU większości pacjentów przypadkowe przedawkowanie rywastygminy nie powodowało żadnych klinicznych objawów przedmiotowych ani podmiotowych i prawie wszyscy kontynuowali leczenie rywastygminą. W przypadkach, gdy objawy wystąpiły, obejmowały: nudności, wymioty i biegunkę, nadciśnienie tętnicze oraz omamy. Ze względu na znane działanie wagotoniczne inhibitorów acetylocholinoesterazy na akcję serca, mogą również wystąpić: bradykardia i/lub omdlenia. W jednym przypadku rywastygmina została przyjęta w dawce 46 mg; po zastosowaniu leczenia zachowawczego objawy przedawkowania ustąpiły w ciągu 24 h. Ponieważ T0,5 rywastygminy w osoczu wynosi około 1 h, a zahamowanie działania acetylocholinoesterazy trwa około 9 h, w przypadkach bezobjawowego przedawkowania zaleca się przerwanie stosowania rywastygminy na 24 h. Jeżeli przedawkowaniu towarzyszą nasilone nudności i wymioty, należy rozważyć podanie leków przeciwwymiotnych. W razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe innych nieprawidłowości. W przypadku ciężkiego przedawkowania, można podać atropinę. Jako dawkę początkową zaleca się podanie dożylne 0,03 mg/kg mc. siarczanu atropiny; kolejne dawki ustala się na podstawie odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako odtrutki.DziałanieRywastygmina jest należącym do grupy karbaminianów inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy, który, jak się uważa, ułatwia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne, spowalniając proces rozkładu acetylocholiny uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może korzystnie wpływać na związane z układem cholinergicznym objawy ubytkowe dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera i chorobie Parkinsona.Skład1 kaps. twarda zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy w postaci rywastygminy wodorowinianu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]