WskazaniaLek wskazany jest w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA - Sclerosis Lateralis Amyotrophica). W badaniach klinicznych wykazano, że ryluzol przedłuża czas przeżycia u pacjentów z SLA. Przeżycie zdefiniowano jako stan, w którym pacjent żył bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii. Brak dowodów, by ryluzol wywierał działanie lecznicze na czynności motoryczne, czynność płuc, drżenia włókienkowe, siłę mięśniową oraz objawy motoryczne. Nie wykazano skuteczności ryluzolu w późnych stadiach SLA. Badania skuteczności i bezpieczeństwa ryluzolu przeprowadzono tylko w SLA. Dlatego też nie należy stosować ryluzolu u pacjentów z jakąkolwiek inną postacią choroby neuronu ruchowego.DawkowanieLeczenie ryluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego. Zalecana dobowa dawka u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 100 mg (50 mg co 12 h). Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania ryluzolu u dzieci, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego. Zaburzenia czynności nerek. Nie zaleca się stosowania ryluzolu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ nie prowadzono badań z dawkowaniem wielokrotnym w tej populacji. Osoby w podeszłym wieku. Dane farmakokinetyczne wskazują, że nie ma specjalnych zaleceń odnośnie stosowania ryluzolu w tej populacji. Zaburzenia czynności wątroby - patrz CHPL.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych. Stosowanie u kobiet w ciąży lub karmiących piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność przepisując ryluzol pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie lub pacjentom z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do 3-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych), stężenia bilirubiny i/lub aktywności g-glutamylotransferazy (GGT). Przekroczenie prawidłowych wartości wykazane w kilku testach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie ryluzolu. Ze względu na ryzyko zapalenia wątroby przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia ryluzolem należy oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, w tym aktywność AlAT. Aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu 1-szych 3 m-cy leczenia, co 3 m-ce przez pozostałą część 1-szego roku leczenia i okresowo - później. U pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu, należy oznaczać ją częściej. Leczenie ryluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT wzrośnie do pięciokrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. Brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki ryluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT zwiększyła się do pięciokrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania ryluzolu pacjentom. Pacjentów należy uprzedzić, by zgłaszali lekarzowi wszelkie choroby przebiegające z gorączką. Zgłoszenie choroby z gorączką powinno być wskazówką dla lekarza do zlecenia oznaczenia ilości krwinek białych i odstawienia ryluzolu w przypadku wystąpienia neutropenii. U chorych otrzymujących ryluzol opisywano przypadki śródmiąższowej choroby płuc, które niekiedy miały ciężki przebieg. Jeśli wystąpią objawy ze strony układu oddechowego, takie jak suchy kaszel i/lub duszności, należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej. W przypadku wyników wskazujących na śródmiąższową chorobę płuc (np. obustronne rozlane zacienienia miąższu płuc), należy natychmiast zaprzestać podawania ryluzolu. U większości opisanych przypadków objawy ustąpiły po zaprzestaniu podawania i leczeniu objawowym. Nie prowadzono badań z dawkami wielokrotnymi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i pochodzenia obwodowego (błędnikowego) oraz doradzić im, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpią te objawy. Brak badań dotyczących wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeNie prowadzono badań klinicznych mających na celu ustalenie interakcji ryluzolu z innymi produktami leczniczymi. Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby ludzkiej sugerują, że cytochrom CYP 1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych ryluzolu. Inhibitory CYP 1A2 (jak kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zmniejszać szybkość eliminacji ryluzolu, podczas gdy induktory CYP 1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą zwiększać szybkość eliminacji ryluzolu.Ciąża i laktacjaRyluzol jest przeciwwskazany podczas ciąży. Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania ryluzolu u kobiet w ciąży. Ryluzol jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią. Nie wiadomo, czy ryluzol jest wydzielany z mlekiem kobiecym.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (nieznana) ostra neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zawroty głowy, parestezje wokół ust i senność. Zaburzenia serca: (często) tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) śródmiąższowa choroba płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, ból brzucha, wymioty; (niezbyt często) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo często) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby. Zwiększenie aktywności AlAT występowało zwykle w ciągu 3 m-cy po rozpoczęciu leczenia ryluzolem; zazwyczaj było przemijające, a w trakcie leczenia, po 2 do 6 m-cach, aktywność zmniejszała się do poziomu poniżej dwukrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. Ta zwiększona aktywność mogła być związana z żółtaczką. U pacjentów (n=20) z badań klinicznych, ze zwiększoną aktywnością AlAT do poziomu powyżej pięciokrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych, leczenie było przerwane i w większości przypadków poziom aktywności wracał do poziomu poniżej dwukrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych w ciągu 2-4 m-cy; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie; (często) ból.PrzedawkowanieObserwowano w pojedynczych przypadkach objawy neurologiczne i psychiczne, ostrą, toksyczną encefalopatię z osłupieniem, śpiączkę oraz methemoglobinemię. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.DziałanieChociaż patogeneza stwardnienia zanikowego bocznego nie została całkowicie wyjaśniona, uważa się, że za śmierć komórki w tej chorobie odpowiedzialny jest glutaminian (podstawowy neuroprzekaźnik pobudzający w ośrodkowym układzie nerwowym). Przypuszcza się, że ryluzol działa przez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny.Skład1 tabl. powl. zawiera 50 mg ryluzolu.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]