WskazaniaLek jest wskazany w leczeniu: refluksowego zapalenia przełyku. Choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.DawkowanieDawkowanie dożylne zalecane jest wyłącznie w przypadku, gdy nie można zastosować pantoprazolu w postaci doustnej. Dostępne dane dotyczą stosowania dożylnego produktu do 7 dni. Jeżeli tylko możliwe jest rozpoczęcie terapii doustnej, leczenie pantoprazolem do wstrzykiwań powinno być przerwane i zastąpione podawaniem 40 mg pantoprazolu w postaci tabl. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku. Zalecana dawka dożylna to 1 fiol. produktu 40 mg/dobę. Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego należy rozpocząć od dawki dobowej 80 mg pantoprazolu. Następnie dawka może być zwiększana lub zmniejszana w zależności od potrzeb, na podstawie wyników badań wydzielania kwasu solnego w żołądku. Dawki dobowe większe niż 80 mg, należy podzielić i podawać 2x/dobę. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg/dobę, ale nie należy jej stosować dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniego hamowania wydzielania kwasu. W przypadku, gdy wymagane jest szybkie osiągnięcie hamowania wydzielania kwasu, dawka początkowa 2 x 80 mg pantoprazolu u większości pacjentów jest wystarczająca do zmniejszenia w ciągu godziny ilości wydzielanego kwasu do pożądanego zakresu (<10 mEq/h). Pacjenci z niewydolnością wątroby. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu (pół fiolki zawierającej 40 mg pantoprazolu) u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Dzieci. Doświadczenie dotyczące stosowania u dzieci jest ograniczone. Dlatego też produkt leczniczy do czasu uzyskania dalszych danych nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.UwagiProdukt leczniczy powinien być podawany przez personel medyczny oraz pod odpowiednim nadzorem lekarskim. Gotowy do podania roztw. otrzymuje się przez rozpuszczenie w 10 ml roztw. 9 mg/ml (0,9%) chlorku sodu do wstrzykiwań. Instrukcja przygotowania, patrz ChPL. Tak przygotowany roztw. może być podawany bezpośrednio lub po wymieszaniu z 100 ml 9 mg/ml (0,9%) roztw. chlorku sodu do wstrzykiwań lub 100 ml 55 mg/ml (5%) roztw. glukozy do wstrzykiwań. Przygotowany roztw. musi być wykorzystany w ciągu 12 h. Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w ciągu 2-15 min. Instrukcja dotycząca rekonstytucji i rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz ChPL.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW przypadku wystąpienia objawów ostrzegawczych (takich jak znaczna niezamierzona utrata mc., nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie. Równoczesne podawanie atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej nie jest zalecane. Jeśli podawanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej ocenia się jako konieczne, zaleca się dokładną kliniczną kontrolę (np. miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i rytonawirem w dawce 100 mg. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu. Stosowanie pantoprazolu może prowadzić do nieznacznie większego ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie, takie jak Salmonella i Campylobacter lub C.difficile. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, czyli zasadniczo jest wolny od sodu. Zgłaszano ciężką hipomagnezemię u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak pantoprazol, przez co najmniej 3 m-ce, a w większości przypadków – przez rok. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca, ale mogą one również zaczynać się niepostrzeżenie i zostać niezauważone. U większości pacjentów, u których wystąpiła hipomagnezemia, następowała poprawa po suplementacji magnezu i przerwaniu podawania inhibitora pompy protonowej. U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej w skojarzeniu z digoksyną lub produktami leczniczymi, które mogą powodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przez rozpoczęciem podawania produktu leczniczego z grupy PPI oraz okresowo podczas leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie jeżeli są stosowane w dużych dawkach i przez dłuższy czas (>1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamania kości udowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku lub w obecności innych rozpoznanych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Częściowo może to wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni otrzymywać leczenie zgodne z aktualnymi wytycznymi klinicznymi. Należy zapewnić im również odpowiednią dawkę wit. D i wapnia. Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA), może wpływać na wynik badania diagnostycznego, stosowanego w diagnostyce guzów neuroendokrynnych. Dlatego też, terapię esomeprazolem należy przerwać, co najmniej na 5 dni przed wykonaniem oznaczenia stężenia CgA we krwi. Jeśli poziom CgA oraz gastryny nie powrócił do normalnego poziomu po wykonaniu badania, należy je powtórzyć 14 dni po przerwaniu leczenia inhibitorem pompy protonowej. Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane z bardzo rzadkim występowaniem SCLE. Jeśli u pacjenta wystąpią zmiany skórne, zwłaszcza na powierzchni skóry narażonej na działanie promieniowania słonecznego i towarzyszy im ból stawów należy zasięgnąć porady medycznej; lekarz może rozważyć przerwanie stosowania pantoprazolu. Wystąpienie SCLE po zastosowaniu inhibitorów pompy protonowej może zwiększać ryzyko wystąpienia SCLE w przypadku stosowania także innych inhibitorów pompy protonowej w przyszłości. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeWpływ pantoprazolu na wchłanianie innych produktów leczniczych. Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie produktów leczniczych, których biodostępność zależy od pH w żołądku, np. niektóre azole przeciwgrzybiczne, jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne produkty lecznicze jak erlotynib. Równoczesne podawanie atazanawiru i innych produktów leczniczych stosowanych w terapii HIV, których wchłanianie zależy od pH z inhibtorami pompy protonowej może powodować istotne zmniejszenie biodostępności produktów leczniczych stosowanych w terapii zakażenia wirusem HIV i może wpływać na skuteczność tych produktów. Dlatego równoczesne podawanie inhibitorów pompy protonowej z atazanawirem nie jest zalecane. Na podstawie przeprowadzonych badań farmakokinetycznych nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem a fenprokumonem lub warfaryną. Jednakże po wprowadzeniu produktu do obrotu w pojedynczych przypadkach podczas ich równoczesnego stosowania zaobserwowano zmiany wartości INR (ang. international normalised ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Dlatego też, u pacjentów leczonych produktami leczniczymi przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny (fenprokumonem lub warfaryną) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego/INR po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło do zwiększenia stężenia metotreksatu. Dlatego też u pacjentów stosujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu. Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Badania interakcji z innymi substancjami, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina, i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Wyniki z zakresu badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi kwas solny. Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania pantoprazolu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały jego szkodliwy wpływ na reprodukcję. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka kobiet. Dlatego też, decyzję czy kontynuować/przerwać karmienie piersią lub kontynuować/przerwać stosowanie pantoprazolu należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia pantoprazolem. W badaniach na zwierzętach nie wykazano zaburzeń płodności występujących po podaniu pantoprazolu.Działania niepożądaneU około 5% pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w miejscu wstrzyknięcia jest zakrzepowe zapalenie żyły. Biegunka i ból głowy występowały u około 1% pacjentów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) agranulocytoza; (bardzo rzadko) małopłytkowość; leukopenia; pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiperlipidemie i zwiększone stężenie lipidów (triglicerydy, cholesterol); zmiany mc.; (nieznana) hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia, hipokaliemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja (i wszystkie agrawacje); (bardzo rzadko) dezorientacja (i wszystkie agrawacje); (nieznana) omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów predysponowanych, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy; zawroty głowy; (rzadko) zaburzenia smaku; (nieznana) parestezje. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia/niewyraźne widzenie. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) polipy dna żołądka(łagodne); (niezbyt często) biegunka; nudności/wymioty; uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia; zaparcia; suchość w jamie ustnej; ból i dyskomfort w nadbrzuszu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, ˇ-GT); (rzadko) zwiększenie stężenia bilirubiny; (nieznana) uszkodzenia komórek wątroby; żółtaczka, niewydolność komórek wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka skórna, wyprysk, wykwity skórne, świąd; (rzadko) pokrzywka; obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) zespół Stevens-Johnsona; zespół Lyella, rumień wielopostaciowy; nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) złamanie stawu biodrowego, nadgarstka, kręgosłupa; (rzadko) bóle stawów; bóle mięśni; (nieznana) skurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) śródmiąższowe zapalenie nerek (postępujące do niewydolności nerek). Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania; (niezbyt często) osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie; (rzadko) podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe, szczegóły patrz ChPL.PrzedawkowanieNie są znane objawy przedawkowania u ludzi. Dawki do 240 mg podawane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, trudno poddaje się dializie. W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, brak właściwych zaleceń terapeutycznych.DziałaniePantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje aktywność H+,K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów osiągane jest w ciągu 2 tyg. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz inhibitorów receptora H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Skutek jest taki sam niezależnie od tego, czy produkt leczniczy jest podawany doustnie czy dożylnie.Skład1 fio. zawiera 40 mg pantoprozalu (w postaci pantroprazolu sodowego półtorawodnego). Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w fiolce, czyli jest zasadniczo wolny od sodu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]