WskazaniaOsoby powyżej 18 rż. Stosowany w leczeniu bólu od umiarkowanego do ciężkiego u osób chorych na nowotwór i ból pooperacyjny. Stosowany do leczenia ciężkiego bólu wymagającego użycia silnego opioidu.DawkowanieDawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu, indywidualnego stanu pacjenta oraz przyjmowanych obecnie lub wcześniej leków. Osoby dorosłe powyżej 18 roku życia: następujące dawki początkowe są zalecane u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami. Początkowa dawka powinna być dostosowana do wcześniejszego lub równoczesnego leczenia (w szczególności, jeśli pacjent był leczony wcześniej przy pomocy innych opioidów), ogólnego stanu pacjenta, a także nasilenia bólu. Jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, lub gdy wzrasta natężenie bólu może być konieczne stopniowe zwiększanie dawki. iv. (bolus): lek należy rozcieńczyć do 1 mg/ml przy pomocy roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Należy podawać pojedynczą dawkę w bolusie od 1 do 10 mg powoli, w ciągu 1-2 minut. Dawki nie powinny być podawane częściej niż co 4 h. iv. (infuzja): lek należy rozcieńczyć do 1 mg/ml przy pomocy roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Początkowa zalecana dawka to 2 mg/h. iv. (PCA): lek należy rozcieńczyć do 1 mg/ml przy pomocy roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Dawka 0,03 mg/kg powinna być podawana w postaci bolusa, z czasem refrakcji minimum 5 minut. sc. (bolus): używać leku o stężeniu 10 mg/ml. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg, powtarzanej zgodnie z potrzebami w odstępach 4 h. sc. (infuzja): w razie potrzeby lek należy rozcieńczyć przy pomocy roztw. soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Dawka początkowa wynosi 7,5 mg/dobę i jest zalecana dla pacjentów wcześniej nieleczonych przy pomocy opioidów, miareczkowanie stopniowe, zgodnie z kontrolą objawów. Pacjenci z nowotworami, u których doszło do zamiany oksykodonu doustnego na oksykodon pozajelitowy mogą wymagać znacznie silniejszej dawki. Zamiana u pacjentów oksykodonu doustnego na oksykodon pozajelitowy: dawka powinna być oparta na następującym stosunku: 2 mg oksykodonu doustnego jest równoważne 1 mg oksykodonu pozajelitowego. Należy podkreślić, że jest to zalecana dawka wymagana. Różnice występujące między pacjentami wymagają, aby u każdego pacjenta dokładnie dostosować odpowiednią dawkę. Osoby w podeszłym wieku. Osobom w podeszłym wieku należy podawać najniższą dawkę przy zachowaniu ostrożności w doborze dawki w celu opanowania bólu. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek i/lub łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. Najniższą dawkę należy podawać przy zachowaniu ostrożności w doborze dawki w celu opanowania bólu. Dzieci poniżej 18 roku życia. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów poniżej 18 rż. Czas trwania leczenia. Leku nie należy stosować dłużej niż jest to konieczne. Zastosowanie w przypadku przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego. Opioidy nie są środkiem 1-szego wyboru w przypadku przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego, nie są one również zalecane jako jedyny sposób leczenia. Bóle przewlekłe, w przypadku których wykazano, że mogą być łagodzone przez działanie silnych opioidów obejmują przewlekłe bóle zwyrodnieniowe i chorobę zwyrodnieniową dysku. Potrzebę dalszego leczenia w przypadku przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego należy oceniać w regularnych odstępach czasu. Zaprzestanie leczenia. W przypadku, gdy pacjent nie wymaga dalszego leczenia przy pomocy oksykodonu, może być wskazane, aby stopniowo zmniejszać dawkę, aby zapobiec objawom odstawienia.UwagiPodskórne wstrzyk. lub infuzja. Dożylne wstrzyknięcie lub infuzja. Instrukcje dotyczące rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz ChPL.PrzeciwwskazaniaProdukt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie należy stosować w żadnej sytuacji, gdy przeciwwskazane jest stosowanie opioidów, tj. w następujących przypadkach: depresja oddechowa; uraz głowy; niedrożność jelita; ostry ból brzucha; przewlekła obturacyjna choroba płuc; serce płucne; przewlekła astma oskrzelowa; hiperkapnia; umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek (ClCr <10 ml/min); przewlekłe zaparcia; jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tyg. od zaprzestania ich stosowania; ciąża.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościGłównym ryzykiem związanym z nadmierną dawką opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność przy podawaniu oksykodonu osobom osłabionym w podeszłym wieku; pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; pacjentom cierpiącym na obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy, chorobę Addisona, psychozę toksyczną, przerost gruczołu krokowego, niewydolność nadnerczy, alkoholizm, majaczenie alkoholowe, choroby dróg żółciowych, zapalenie trzustki, choroby zapalne jelit, niedociśnienie, hipowolemię oraz u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Lek nie powinien być stosowany, gdy istnieje możliwość wystąpienia porażennej niedrożności jelit. Jeśli istnieje podejrzenie wystąpienia porażennej niedrożności jelit lub wystąpi ona w trakcie stosowania produktu leczniczego, należy niezwłocznie zaprzestać stosowania produktu. Lek należy stosować ostrożnie przed, lub w trakcie operacji, oraz w ciągu 1-szych 24 h po operacji. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków opioidowych produkty lecznicze zawierające oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów po operacji jelit, jako, że wykazano zdolność opioidów do osłabienia funkcjonalności jelit i nie powinny być one wykorzystywane do momentu, w którym lekarz jest pewny, iż przywrócone zostało normalne funkcjonowanie jelit. W przypadku pacjentów, którzy cierpią z powodu przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego, opioidy powinny być stosowane w ramach kompleksowego programu leczenia z udziałem innych leków i metod leczenia. Istotnym elementem oceny pacjenta z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego jest analiza historii uzależnienia i nadużywania substancji przez pacjenta. Jeśli właściwym jest podjęcie leczenia opioidami u danego pacjenta, głównym celem leczenia nie jest zmniejszenie dawki leku opioidowego, lecz ustalenie dawki optymalnej do uśmierzenia bólu przy ograniczeniu do minimum działań niepożądanych. Pacjent powinien być w stałym kontakcie z lekarzem prowadzącym, aby było możliwe odpowiednie dostosowanie dawki. Silnie zaleca się, aby lekarz oceniał wyniki leczenia zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Lekarz i pacjent mogą podjąć decyzję o przerwaniu leczenia, jeśli cele te nie zostały osiągnięte. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i konieczne okaże się stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałego łagodzenia bólu. Przewlekłe stosowanie niniejszego produktu leczniczego może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia do rozwoju zespołu odstawienia. Gdy pacjent nie będzie już wymagał leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. W przypadku leków opioidowych, objawy odstawienne mogą obejmować niektóre, lub wszystkie z następujących objawów: niepokój, łzawienie, wyciek z nosa, ziewanie, pocenie się, dreszcze, bóle mięśni, rozszerzenie źrenic i palpitacje serca. Inne objawy jakie mogą wystąpić to: drażliwość, lęk, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, skurcze brzucha, bezsenność, nudności, brak apetytu, wymioty, biegunka, lub zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstotliwość oddechu lub tętna. Przeczulica bólowa, która nie będzie reagować na dalszy wzrost dawki oksykodonu występuje bardzo rzadko, zwłaszcza w przypadku zastosowania bardzo dużych dawek. Konieczne może okazać się zmniejszenie dawki oksykodonu lub zastosowanie innego leku opioidowego. Produkt leczniczy jest lekiem uzależniającym podobnym do innych silnych agonistów receptorów opioidowych. Lek może być nadużywany przez osoby o ukrytych lub jawnych uzależnieniach. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych, w tym oksykodonu istnieje potencjał dla rozwoju uzależnienia psychicznego. Dlatego też produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i narkotyków. Noworodki urodzone przez matki uzależnione mogą wykazywać po urodzeniu objawy odstawienia oraz depresji oddechowej. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków do nich podobnych może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na opisane ryzyka jednoczesne przepisywanie z lekami uspokajającymi powinno być zastrzeżone tylko dla pacjentów, dla których nie są dostępne inne metody leczenia. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy stosować najniższą skuteczną dawkę oraz możliwie najkrótszy czas leczenia. Pacjentów należy ściśle obserwować pod kątem występowania oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W tym względzie stanowczo zaleca się poinformowanie pacjentów oraz ich opiekunów, aby mieli świadomość możliwości wystąpienia tych objawów. Jednoczesne stosowanie alkoholu i produktu leczniczego może zintensyfikować działania niepożądane leku; należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Produkt leczniczy, 10 mg/ml - amp. o objętości 20 ml zawiera 57.0 mg sodu co odpowiada 2.85% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt leczniczy może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wpływać na reakcję pacjentów w różnym stopniu w zależności od dawki i indywidualnej wrażliwości. W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeMogą wystąpić wzmocnione skutki środków działających depresyjnie na centralny układ nerwowy, takich jak środki uspokajające, leki znieczulające, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny, leki neuroleptyczne, alkohol, inne leki opioidowe zwiotczające mięśnie i leki przeciwnadciśnieniowe. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub lekami do nich podobnych zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego leczenia. Inhibitory MAO znane są z wchodzenia w interakcje z narkotycznymi środkami przeciwbólowymi. Inhibitory MAO wywołują pobudzenie lub depresję centralnego układu nerwowego związaną z przełomem nadciśnieniowym lub niedociśnienieniowym. Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne leku; należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Produkt leczniczy jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, ze współudziałem CYP2D6. Aktywność tych szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne leki stosowane jednocześnie lub elementy diety. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą spowodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może spowodować z kolei wzrost stężenia oksykodonu w osoczu. Dlatego też, konieczne może być odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu. Niektóre konkretne przykłady podano poniżej: itrakonazol, silnie działający inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg doustnie, przez pięć dni, zwiększał AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, AUC było około 2,4 razy wyższe (w zakresie 1,5-3,4); worykonazol, inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg 2x/dobę przez 4 dni (400 mg podawane w dwóch 1-szych dawkach), zwiększał AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, AUC było wyższe około 3,6 razy (w zakresie 2,7-5,6); telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawana w dawce 800 mg doustnie przez 4 dni, zwiększała AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, AUC było około 1,8 razy wyższe (w zakresie 1,3-2,3); sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, podawany w ilości 200 ml 3x/dobę przez pięć dni, zwiększał AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, AUC było około 1,7 razy wyższe (w zakresie 1,1-2,1). Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec zwyczajny mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu, a tym samym powodować zmniejszenie stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne może być odpowiednie dostosowane dawki oksykodonu. Niektóre konkretne przykłady podano poniżej: dziurawiec zwyczajny, induktor CYP3A4, podawany w dawce 300 mg 3x/dobę w ciągu 15 dni, zmniejszał AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, AUC było niższe o około 50% (w zakresie 37-57%). Ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawana w dawce 600 mg raz/dobę przez 7 dni, zmniejszała AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, AUC było niższe o około 86%. Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.Ciąża i laktacjaDostępne są wyłącznie ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymały opioidy w okresie ostatnich 3 do 4 tyg. przed porodem należy monitorować w zakresie depresji oddechowej. U noworodków matek leczonych przy pomocy oksykodonu można zaobserwować objawy odstawienia. Przeprowadzając badania na szczurach i królikach z zastosowaniem doustnych dawek o równowartości oksykodonu do 3 i 47-krotnej dawki dla dorosłych 160 mg/dobę nie stwierdzono dowodów na szkodliwość oksykodonu dla płodu. Lek nie jest zalecany do stosowania podczas ciąży i porodu. Produkt leczniczy może być wydzielany do mleka matki wywołując depresję oddechową u noworodka. Dlatego też lek nie może być stosowany u matek karmiących piersią. Brak dostępnych informacji na temat wpływu na płodność u ludzi. Przeprowadzone badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.Działania niepożądaneMoże wystąpić tolerancja i uzależnienie. Zaparciom można zapobiegać stosując odpowiedni środek przeczyszczający. Jeśli występowanie nudności lub wymiotów jest kłopotliwe, stosowanie oksykodonu może być połączone z podawaniem leków przeciwwymiotnych. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) anoreksja (utrata apetytu); (niezbyt często) odwodnienie. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, stan splątania, bezsenność, nerwowość, zaburzenia myślenia, nietypowe sny; (niezbyt często) chwiejność emocjonalna, pobudzenie, depresja, uzależnienie od narkotyków, euforia, omamy, dezorientacja, zmienność nastroju, niepokój, zaburzenia nastroju; (nieznana) agresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, zawroty głowy, senność; (często) drżenie, uspokojenie; (niezbyt często) amnezja, drgawki, nadciśnienie, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, hipotonia; (nieznana) przeczulica. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) palpitacje serca (w kontekście zespołu odstawienia), częstoskurcz nadkomorowy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, rozszerzenie naczyń, zaczerwienienie twarzy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) skurcz oskrzeli, duszność, słabnący kaszel; (niezbyt często) depresja oddechowa, czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) zaparcia, nudności, wymioty; (często) suchość w jamie ustnej, niestrawność, ból brzucha, biegunka; (niezbyt często) próchnica, zaburzenia połykania, odbijanie, wzdęcia, niedrożność jelit, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) kolka wątrobowa, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zastój żółci. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) świąd; (często) nadmierne pocenie się, wysypka; (niezbyt często) suchość skóry, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zatrzymanie moczu, skurcz moczowodów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi; (niezbyt często) brak miesiączki, zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, dreszcze; (niezbyt często) tolerancja na lek, obrzęki, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie, pragnienie, gorączka, zespół odstawienia leku.PrzedawkowanieOznaki toksyczności i przedawkowania oksykodonu to zwężenie źrenic, depresja oddechowa, niedociśnienie tętnicze i omamy. W mniej poważnych przypadkach mogą wystąpić nudności i wymioty. Niekardiologiczny obrzęk płuc i rozpad mięśni prążkowanych występują szczególnie często po wstrzyknięciu dożylnym analgetyków opioidowych. W cięższych przypadkach może wystąpić niewydolność krążenia i senność przechodząca do stanu zamroczenia lub śpiączki, wiotkość mięśni szkieletowych (hipotonia), bradykardia, a nawet zgon. Skutki przedawkowania będą nasilone przez jednoczesne spożycie alkoholu lub innych środków psychotropowych. Postępowanie w przypadku przedawkowania: w pierwszej kolejności należy udrożnić drogi oddechowe i rozpocząć wspomaganą lub kontrolowaną wentylację. W przypadku występowania objawów przedawkowania opioidów należy zastosować czystych antagonistów receptorów opioidowych, takich jak nalokson, który jest właściwą odtrutką. Inne środki wspomagające powinny być stosowane w razie potrzeby. W przypadku poważnego przedawkowania, należy zastosować podawanie naloksonu dożylnie (0,4 do 2 mg dla osoby dorosłej i 0,01 mg/kg mc. dla dzieci), jeśli pacjent znajduje się w śpiączce lub w stanie depresji oddechowej. Podawanie dawki należy powtarzać w odstępach 2 minutowych w przypadku braku reakcji. Jeśli wymagane jest podanie dawki wielokrotnej, należy rozpocząć infuzję od 60% dawki początkowej na godzinę jako użyteczny punkt początkowy. Roztwór 10 mg w 50 ml dekstrozy pozwala uzyskać roztwór o stężeniu 200 µg/ml do infuzji z zastosowaniem pompy infuzyjnej IV (dawkę należy dostosować w zależności od reakcji klinicznej). Infuzje nie zastąpią częstego monitorowania stanu klinicznego pacjenta. W przypadku braku możliwości zastosowania popy infuzyjnej IV, alternatywnie można podać nalokson domięśniowo. Ponieważ czas działania naloksonu jest stosunkowo krótki, pacjent powinien być uważnie obserwowany do momentu przywrócenia spontanicznego oddychania. Nalokson jest antagonistą kompetytywnym i w przypadku poważnych zatruć może być wymagane stosowanie dużych dawek (4 mg). Przy mniej ciężkich przedawkowaniach, należy podawać nalokson dożylnie w dawce 0,2 mg, a następnie, w razie potrzeby, zwiększać dawkę o 0,1 mg co 2 minuty. Pacjent powinien pozostać pod obserwacją przez co najmniej 6 h po podaniu ostatniej dawki naloksonu. Nalokson nie powinien być stosowany w przypadku braku istotnych klinicznie oznak depresji oddechowej lub krążenia będących wynikiem przedawkowania oksykodonu. Nalokson należy podawać ostrożnie pacjentom u których występuje lub można podejrzewać występowanie fizycznego uzależnienia od oksykodonu. W takich przypadkach, nagłe lub całkowite odwrócenie efektów działania opioidów może wywołać ból i wystąpienie ostrego zespołu odstawienia.DziałanieOksykodon jest czystym agonistą receptorów opioidowych i wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i g w mózgu i rdzeniu kręgowym. Jego działanie jest podobne do morfiny. W lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe, przeciwlękowe, przeciwkaszlowe i uspokajające.Skład1 amp. o objętości 1 ml zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku. 1 amp. o objętości 2 ml zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (10 mg/ml). 1 amp. o objętości 20 ml zawiera 200 mg oksykodonu chlorowodorku (10 mg/ml).
Środek odurzający - grupa I
Alkohol
Doping
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !
Komentarze
[ z 0]