WskazaniaPreparat w kapsułkach dojelitowych jest wskazany do stosowania w leczeniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.DawkowanieDorośli. Zalecane dawkowanie to 20 mg raz/dobę przez 14 dni. W celu uzyskania złagodzenia objawów może być konieczne przyjmowanie kaps. przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po całkowitym ustąpieniu dolegliwości leczenie należy zakończyć. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania produktu. Osoby w podeszłym wieku (>65 lat). U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania.UwagiProdukt należy przyjmować rano. Kapsułki należy połykać w całości (bez żucia i rozgryzania), popijając szklanką wody. Pacjenci z zaburzeniami połykania. Kapsułkę można otworzyć i albo połknąć jej zawartość, popijając połową szklanki niegazowanej wody, albo wymieszać z kwaśnym sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie 30 minut od przygotowania). W każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. Nie należy używać mleka lub wody gazowanej. Alternatywnie, pacjent może ssać kapsułkę i połknąć peletki, popijając połową szklanki wody. Powlekanych peletek zawartych w kaps. nie wolno żuć.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego, niezamierzonego zmniejszenia mc., nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, wymiotów krwistych lub smolistych stolców), a także podejrzenia lub stwierdzenia owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. Jeśli stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za konieczne, zaleca się dokładne kontrolowanie stanu klinicznego pacjenta (np. ocena miana wirusa) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i rytonawiru do 100 mg. Nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Na początku i po zakończeniu leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Obserwowano interakcję między klopidogrelem a omeprazolem, ale jej znaczenie kliniczne nie jest pewne. Jednak nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella, Campylobacter i Clostridium difficile. Wpływ na wyniki badan laboratoryjnych. Zmniejszenie przez omeprazol kwasowości soku żołądkowego powoduje wtórne zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) w surowicy. Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać stosowanie leku na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni regularnie zgłaszać się do lekarza. Szczególnie pacjenci powyżej 55 lat, przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę, powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Pacjenta/kę należy pouczyć, aby skonsultował/a się z lekarzem, jeżeli: miał/a wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny przewodu pokarmowego; przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tyg. lub dłużej; ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby; jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego/niej nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie. Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo. Jest mało prawdopodobne, aby produkt wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. W razie ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeWpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych; Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH. Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. Nelfinawir, atazanawir: w przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz/dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz/dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg raz/dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg raz/dobę. Digoksyna: jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg/dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednak należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować zwiększoną kontrolę działania leczniczego digoksyny. Klopidogrel: wyniki badań z udziałem zdrowych ochotników wykazały istnienie interakcji farmakokinetyczno-farmakodynamicznej (PK/PD) miedzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) i omeprazolem (doustna dawka dobowa 80 mg), której skutkiem było zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu średnio o 46% oraz maksymalnego hamowania agregacji płytek (indukowanego przez adenozyno-5’-difosforan, ADP) średnio o 16%. Z badań obserwacyjnych i klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. W celu zachowania ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu. Inne substancje czynne: wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest istotnie zmniejszone, dlatego ich skuteczność kliniczna też może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem. Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego izoenzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19, może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te substancje może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści wit. K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Cylostazol: Omeprazol podawany zdrowym osobnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał wartości Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Fenytoina: Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny. Kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem. Mechanizm nieznany. Sakwinawir: jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu do około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Takrolimus: opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Podczas skojarzonego stosowania należy zwiększyć kontrolę stężenia takrolimusu oraz czynności nerek (ClCr) i w razie konieczności dostosować dawkę takrolimusu. Metotreksat: opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Wpływ innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu; Inhibitory CYP2C19 oraz/lub CYP3A4. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie, jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponaddwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednak dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz wtedy, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Induktory CYPC19 i/lub CYP3A4. Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie, jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zwiększenie tempa jego metabolizmu.Ciąża i laktacjaWyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) nie wskazują na niekorzystny wpływ omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka kobiecego, lecz stosowany w dawkach leczniczych nie wpływa niekorzystnie na dziecko. Badania na zwierzętach z zastosowaniem doustnie podawanej racemicznej mieszaniny omeprazolu nie wykazały wpływu na płodność.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, trombocytopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza, pancytopenia. Zaburzenia immunologiczne: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiponatremia; (nieznana) hipomagnezemia. Ciężka hipomagnezemia może spowodować hipokalcemię. Hipomagnezemia może wiązać się również z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) obudzenie, splątanie, depresja; (bardzo rzadko) agresja, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, parestezje, senność; (rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności i/lub wymioty; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego; (nieznana) mikroskopowe zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka; (nieznana) podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni; (bardzo rzadko) osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) złe samopoczucie, obrzęki obwodowe; (rzadko) zwiększona potliwość. Bezpieczeństwo stosowania omeprazolu oceniano łącznie u 310 dzieci w wieku 0-16 lat, których choroba wiązała się z wydzielaniem kwasu solnego. Istnieją ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa długotrwałego leczenia 46 dzieci, które podczas badania klinicznego otrzymywały przez okres do 749 dni omeprazol w podtrzymującym leczeniu ciężkiego nadżerkowego zapalenia błony śluzowej przełyku. Profil działań niepożądanych był zasadniczo taki sam, jak u dorosłych poddanych zarówno krótko-, jak i długotrwałemu leczeniu. Brak danych dotyczących wpływu długotrwałego stosowania omeprazolu na proces dojrzewania i wzrastanie.PrzedawkowanieDostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Obserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyka pierwszego rzędu). W razie konieczności należy zastosować leczenie objawowe.DziałanieOmeprazol, racemiczna mieszanina dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce ukierunkowanego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy podawaniu raz/dobę.Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H+/K+-ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia bardzo skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.Skład1 kaps. dojelitowa, twarda, zawiera 20 mg omeprazolu.
OTC
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
AntykoncepcjaLek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Kawa i herbataDochodzi do wiązania żelaza przez taninę, co uniemożliwia jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Wynikiem tej interakcji jest brak efektów terapeutycznych.
ALek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).
Komentarze
[ z 0]