WskazaniaLek do stosowania dożylnego jest wskazany jako leczenie alternatywne dla terapii doustnej w następujących wskazaniach. Dorośli: leczenie owrzodzeń dwunastnicy, zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy, leczenie owrzodzeń żołądka, zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka, w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami w eradykacji H.pylori w chorobie wrzodowej, leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z NLPZ, zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy powstałym w wyniku stosowania NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka, leczenie refluksowego zapalenia przełyku, długotrwałe leczenie pacjentów z zaleczonym refluksowym zapaleniem przełyku, leczenie objawów choroby refluksowej żołądka i przełyku, leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.DawkowanieAlternatywnie z terapią doustną. U pacjentów, u których terapia doustna jest niewystarczająca, zaleca się produkt w inf. dożylnej raz/dobę. Pacjenci z zespołem Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa leku podawanego dożylnie wynosi 60 mg raz/dobę. Mogą być potrzebne wyższe dawki i dlatego powinny być one dostosowywane indywidualnie. W przypadku dawek przekraczających 60 mg/dobę, dawki powinny być dzielone i podawane 2x/dobę. Lek jest podawany we wlewie dożylnym przez 20-30 minut. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby mogą być wystarczające dawki 10-20 mg. Osoby w podeszłym wieku (>65 lat). Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Doświadczenie ze stosowaniem leku do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone.UwagiLek należy podawać w postaci wlewu dożylnego przez 20-30 min.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na omeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek ze składników produktu leczniczego. Omeprazolu podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej nie należy podawać z nelfinawirem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (tj. znaczna, niespodziewana utrata mc., nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce) i przy obecności lub podejrzeniu owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć możliwość nowotworowego charakteru choroby, ponieważ leczenie omeprazolem może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru i inhibitora pompy protonowej, zaleca się staranną obserwację kliniczną (np. kontrolę wiremii) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i stosowanie 100 mg ritonawiru. Nie należy przekraczać dawki 20 mg/dobę omeprazolu. Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie wit. B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na wywoływanie hipo- lub achlorhydrii. Przy długotrwałym leczeniu należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zasobami tej wit. w organizmie i u osób ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń wchłaniania witaminy B12. Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczynania i kończenia terapii omeprazolem należy brać pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowana jest interakcja pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niejasne. Zapobiegawczo nie należy jednocześnie stosować omeprazolu i klopidogrelu. Leczenie inhibitorem pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewod pokarmowego wywoływanych przez bakterie takie jak Salmonella czy Campylobacter. Obserwowano ciężkie hipomagnezemie u pacjentów leczonych IPP, takimi jak omeprazol, przez co najmniej 3 m-ce, a w większości przypadków przez rok. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, jednakże mogą mieć utajony początek, który może zostać przeoczony. U najbardziej dotkniętych pacjentów, hipomagnezemia może ulec poprawie po zaprzestaniu stosowania IPP oraz leczeniu uzupełniającym magnezem. U pacjentów, u których planowane jest przewlekłe stosowanie IPP lub jednoczesne stosowanie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. diuretykami) należy rozważyć pomiar poziomu magnezu w osoczu przed rozpoczęciem stosowania IPP oraz okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie gdy stosowane są długotrwale (>1 rok) w wysokich dawkach, mogą umiarkowanie zwiększać ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w razie współistnienia innych uznanych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że IPP mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Część tego wzrostu może być spowodowana innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka powinni być objęci opieką zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi oraz otrzymywać odpowiednia dawkę wit. D i wapnia. Wzrost poziomu CgA może zakłócać wyniki badań dotyczących guzów neuroendokrynnych. W celu uniknięcia tego zakłócenia, leczenie omeprazolem należy tymczasowo wstrzymać na 5 dni przed pomiarami CgA. Jak we wszystkich długotrwałych terapiach, szczególnie po przekroczeniu okresu leczenia powyżej roku, pacjenci powinni pozostawać pod regularnym nadzorem. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, tzn. praktycznie "nie zawiera sodu". Lek najprawdopodobniej nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeWpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych. Z uwagi na zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego omeprazol może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależy od pH. Jednoczesne stosowanie z omeprazolem zmniejsza stężenie nelfinawiru i atanazawiru we krwi. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) obniża o ok. 40% działanie nelfinawiru i zmniejsza o 75%-90% ekspozycję aktywnego metabolitu M8. Interakcja może też dotyczyć zahamowania CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg/ritonawiru w dawce 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało osłabienie działania atazanawiru o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na działanie atazanawiru. Z tego powodu jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz/dobę) z atazanawirem 400 mg;/ritonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało obniżenie o około 30% ekspozycję atazanawiru w porównaniu z atazanawirem 300 mg/ritonawirem 100 mg raz/dobę. U osób zdrowych jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg/dobę) i digoksyny powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o ok. 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny. W krzyżowej próbie klinicznej, klopidogrel (300 mg dawka nasycająca, a następnie 75 mg/dobę) w monoterapii oraz omeprazol (80 mg w tym samym czasie jak klopidogrel) podawano przez 5 dni. Ekspozycja klopidogrelu na metabolity obniżyła się o 46% (dzień 1) i o 42% (dzień 5) gdy klopidogrel i omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek było zmniejszone o 47% (po 24 h) oraz o 30% (w dniu 5).W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Wchłanianie posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania posakonazolu i erlotinibu z omeprazolem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego, dlatego metabolizm innych substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja organizmu na te substancje zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Omeprazol podawany w dawce 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over), zwiększał Cmax i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26% oraz jednego z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%. Zalecane jest kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu i sakwinawiru/ritonawiru powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu, a także czynności nerek, a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna i worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w osoczu poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad 2-krotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowanie dawki omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia. Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.Ciąża i laktacjaWyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wskazują na brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany w okresie ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w dawkach terapeutycznych.Działania niepożądaneDo najczęściej występujących działań niepożądanych (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, trombocytopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza, pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiponatremia; (nieznana) hipomagnezemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) pobudzenie, splątanie, depresja; (bardzo rzadko) agresja, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, parestezje, senność; (rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. Toxic epidermal necrolysis, TEN). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa; (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni; (bardzo rzadko) osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) złe samopoczucie, obrzęki obwodowe; (rzadko) zwiększona potliwość. W odosobnionych przypadkach u pacjentów w stanie krytycznym otrzymujących omeprazol w postaci inf. dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku. PrzedawkowanieDostępne są ograniczone inf. dotyczące przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia nawet o zastosowani pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe. Dawki dożylne do 270 mg raz/dobę oraz do 650 mg przez 3 dni nie wywoływały w badaniach klinicznych jakichkolwiek zależnych od dawki działań niepożądanych.DziałanieOmeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wybiórczego wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu raz/dobę. Omeprazol jest słabą zasadą; i jest gromadzony i przekształcany w postać aktywną w kwaśnym środowisku kanalików wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych żołądka, gdzie hamuje ATP-azę K+/H+ czyli pompę protonową. Ten wpływ na końcowy etap procesu powstawania kwasu żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, bez względu na rodzaj bodźca pobudzającego to wydzielanie.Skład1 fiol. z prosz. zawiera 42,5 mg soli sodowej omeprazolu, równoważność 40 mg omeprazolu.
Lz
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
AntykoncepcjaLek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Kawa i herbataDochodzi do wiązania żelaza przez taninę, co uniemożliwia jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Wynikiem tej interakcji jest brak efektów terapeutycznych.
ALek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).
Komentarze
[ z 0]