WskazaniaLeczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego.DawkowanieLeczenie należy ustalać indywidualnie, w zależności od stopnia zaburzeń. Leczenie jest zwykle długotrwałe. Stosowanie u pacjentów dorosłych. Dawka 10 mg:1 tabl. 2x/dobę (rano i wieczorem), co odpowiada 20 mg nitrendypiny/dobę. Jeżeli obniżenie ciśnienia tętniczego jest niezadowalające, dawka dobowa może być zwiększona do 2 tabl. 2x/dobę, co odpowiada 40 mg nitrendypiny/dobę. Dawka 20 mg: 1 tabl. raz/dobę (rano), co odpowiada 20 mg nitrendypiny/dobę. Jeżeli obniżenie ciśnienia tętniczego jest niezadowalające, dawka dobowa może być zwiększona do 1 tabl. 2x/dobę, co odpowiada 40 mg niterndypiny/dobę. Maks. dawka dobowa nitrendypiny wynosi 40 mg. Osoby w podeszłym wieku i zaburzenia czynności wątroby. U osób w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm leków może być wydłużony, co może być przyczyną niepożądanego obniżenia ciśnienia tętniczego. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej możliwej dawki (10 mg nitrendypiny/dobę) oraz staranne kontrolowanie reakcji klinicznej, ponieważ działanie produktu może być nasilone i/lub przedłużone. Jeżeli, pomimo zastosowania małej dawki produktu, występuje znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, leczenie należy zmienić. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania nitrendypiny u dzieci i młodzieży <18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania.UwagiTabl. należy przyjmować rano, po posiłku, połykając w całości i popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Tabl. nie należy popijać sokiem grejpfrutowym ponieważ nitrendypina jest wrażliwa na działanie światła, tabl. należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, na jakiegokolwiek innego 1,4- dihydropirydynowego antagonistę wapnia lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wstrząs kardiogenny, znaczne zwężenie zastawki aorty, ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 4 tyg.), niestabilna dusznica bolesna, ciąża i karmienie piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby działanie produktu może być nasilone i/lub przedłużone. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki oraz starannie monitorować pacjentów w trakcie leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność oraz dokładnie monitorować pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca oraz pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora serca) podczas leczenia preparatem. Należy zachować ostrożność w trakcie zwiększania dawki u osób w podeszłym wieku. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Leczenie nadciśnienia tętniczego może wywierać umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, w przypadku zmiany leku na inny lub podczas jednoczesnego spożywania alkoholu.InterakcjeNitrendypina jest metabolizowana jest przez izoenzymy 3A4 cytochromu P-450, zlokalizowanego w błonie śluzowej żołądka i w wątrobie. Produkty lecznicze hamujące lub indukujące powyższy system enzymatyczny mogą zmieniać efekt pierwszego przejścia i klirens nitrendypiny. b-adrenolityki i/lub inne preparaty przeciwnadciśnieniowe. b-adrenolityki i/lub inne preparaty przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie nitrendypiny. Leki moczopędne. Na początku leczenia skojarzonego z lekami moczopędnymi może wystąpić zwiększone wydalanie sodu z moczem. Preparaty zwiotczające mięśnie. Czas oraz nasilenie działania preparatów zwiotczających mięśnie, takich jak pankuronium lub wekuronium, mogą być zwiększone u pacjentów leczonych nitrendypiną. Cymetydyna, ranitydyna. Cymetydyna i ranitydyna (jednak w mniejszym stopniu) mogą spowodować zwiększenie stężenia nitrendypiny w osoczu i ,w związku z tym, nasilenie jej działania. Digoksyna. W przypadku leczenia skojarzonego digoksyną i nitrendypiną należy się spodziewać zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu. Należy monitorować pacjentów pod kątem pojawienia się objawów przedawkowania digoksyny. Jeżeli jest to konieczne, zaleca się zmniejszenie dawki digoksyny. Ryfampicyna. Ryfampicyna silnie indukuje układ 3A4 cytochromu P-450. W przypadku leczenia skojarzonego ryfampicyną i nitrendypiną, biodostępność nitrendypiny (jak i innych dihydropirydynowych antagonistów wapnia), jest znacznie zmniejszona, co powoduje osłabienie jej działania przeciwnadciśnieniowego. Sok grejpfrutowy. Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm utleniania nitrendypiny. Dlatego jednoczesne spożycie soku grejpfrutowego prowadzi do zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu i, w konsekwencji, do nasilenia jej działania przeciwnadciśnieniowego. Jeżeli sok grejpfrutowy spożywany jest regularnie, działanie soku może utrzymywać się przez co najmniej 3 dni od ostatniego spożycia. Teoretycznie możliwe interakcje. Fenytoina, fenobarbital, karbamazepina. Nie przeprowadzono szczegółowych badań oceniających potencjalne interakcje pomiędzy nitrendypiną i lekami przeciwdrgawkowymi. Niemniej jednak, fenytoina, fenobarbital i karbamazepina są znanymi potencjalnymi induktorami układu 3A4 cytochromu P-450. Ich zastosowanie w leczeniu skojarzonym z produktami wykazującymi podobną strukturę do nitrendypiny znacząco zmniejsza biodostępność tych drugich. Dlatego należy się spodziewać odpowiedniego klinicznie zmniejszenia biodostępności nitrendypiny i, w konsekwencji, osłabienia jej działania. Jeżeli, w trakcie leczenia skojarzonego z fenytoina, fenobarbitalem lub karbamazepiną, dawka nitendypiny jest zwiększona, po zakończeniu leczenia lekami przeciwdrgawkowymi dawkę tą należy zmniejszyć. Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol. Nie przeprowadzono szczegółowych badań oceniających potencjalne interakcje pomiędzy nitrendypiną i ketokonazolem, itrakonazolem lub flukonazolem. Dla tego typu produktów, znanych inhibitorów układu 3A4 cytochromu P-450, udokumentowano różnego typu interakcje z innymi dihydropirydynowymi antagonistami wapnia. Dlatego, w przypadku ich zastosowania w leczeniu skojarzonym z doustnie podawaną nitrendypiną, nie można wykluczyć istotnego zwiększenia ogólnej biodostępności nitrendypiny na skutek zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia. W przypadku jednoczesnego stosowania tych produktów z nitrendypiną należy u pacjentów kontrolować ciśnienie tętnicze krwi i, jeśli jest to konieczne, zmniejszyć dawkę nitrendypiny. Nefazodon. Nie przeprowadzono jeszcze oficjalnych badań oceniających potencjalne interakcje pomiędzy nitrendypiną i nefazodonem. Ten preparat przeciwdepresyjny jest bardzo silnym inhibitorem układu 3A4 cytochromu P-450; z tego powodu nie można wykluczyć potencjalnego zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu w przypadku leczenia skojarzonego z nefadozonem. Kwas walproinowy. Nie przeprowadzono szczegółowych badań oceniających potencjalne interakcje pomiędzy nitrendypiną i kwasem walproinowym. Ponieważ podawanie kwasu walproinowego prowadzi, na skutek hamowania układu enzymatycznego, do zwiększenia stężenia w osoczu, podobnego pod względem budowy antagonisty wapnia, nimodypiny, nie można wykluczyć zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu i, w konsekwencji, nasilenia jej działania. Erytromycyna, troleandomycyna, klarytromycyna, roksytromycyna. Nie przeprowadzono szczegółowych badań oceniających potencjalne interakcje pomiędzy nitrendypiną i wymienionymi powyżej antybiotykami makrolidowymi. Antybiotyki te są znanymi inhibitorami układu 3A4 cytochromu P-450, który bierze udział w metaboliźmie innych produktów; dlatego nie można wykluczyć potencjalnego zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu, jeżeli jest ona stosowana w leczeniu skojarzonym z antybiotykami makrolidowymi. Amprenawir, atazanawir, rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir. Nie przeprowadzono szczegółowych badań oceniających potencjalne interakcje pomiędzy nitrendypiną i inhibitorami proteazy. Produkty te są opisywane jako silne inhibitory układu 3A4 cytochromu P-450; dlatego nie można wykluczyć potencjalnego zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu, jeżeli jest ona stosowana w leczeniu skojarzonym z inhibitorami proteazy. Chinuprystyna, dalfoprystyna. Doświadczenia ze stosowaniem innego antagonisty wapnia, nifendypiny, wykazały, że jednoczesne stosowanie chinuprystyny/dalfoprystyny może prowadzić do zwiększenia stężenia nifendypiny w osoczu. Jeżeli powyższe produkty stosowane są w leczeniu skojarzonym z nitrendypiną, zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego i, jeśli jest to konieczne, zmniejszenie dawki nitrendypiny.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach wykazały, że dawki o wyraźnym toksycznym wpływie na matkę, powodowały łagodne zaburzenia rozwojowe u młodych. Karmienie piersią. Nitrendypina przenika do mleka matki w znacznych ilościach. Stężenia osiągane w mleku odpowiadają stężeniom w osoczu. Do tej pory nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających zarówno przenikanie nitrendypiny do mleka matki, jak i potencjalne działania niepożądane u dzieci karmionych piersią.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy (szczególnie na początku leczenia, przemijający); (niezbyt często) parestezje, ośrodkowe zawroty głowy, zmęczenie, omdlenie, niepokój. Zaburzenia oka: (niezbyt często) nieprawidłowe widzenie, widzenie niewyraźne. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) obwodowe zawroty głowy. Zaburzenia serca: (często) szczególnie na początku leczenia mogą wystąpić napady dusznicy bolesnej, a u pacjentów z wcześniej istniejącą dusznicą bolesną może dojść do zwiększenia częstości, wydłużenia czasu trwania lub nasilenia napadów; kołatanie serca, tachykardia; (bardzo rzadko): zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) obrzęki obwodowe (szczególnie na początku leczenia, przemijające); (niezbyt często): niedociśnienie tętnicze; (rzadko): leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcie; (bardzo rzadko) rozrost dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności transaminaz we krwi). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) nagłe zaczerwienienie twarzy (szczególnie na początku leczenia, przemijające); (niezbyt często): skórne reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, pokrzywka, wysypka, nadwrażliwość na światło; (bardzo rzadko): złuszczające zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból mięśni, ból stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) częstsze oddawanie moczu, wielomocz.Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) zaburzenia wzwodu, ginekomastia, krwotoki miesiączkowe. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zwiększenie mc., nadmierne pocenie się; (bardzo rzadko) gorączka.PrzedawkowanieObjawy ostrego zatrucia. Nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), bóle głowy, niedociśnienie tętnicze (z zapaścią krążeniową) i zmiany częstości akcji serca (tachykardia lub bradykardia). Leczenie. Na początku leczenia należy wykonać płukanie żołądka, a następnie podać węgiel aktywowany. Należy monitorować czynności życiowe. W przypadku wystąpienia znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego wskazane jest podanie dopaminy lub noradrenaliny. Należy zwrócić uwagę na negatywne działanie katecholamin (zwłaszcza zaburzenia rytmu serca). W przypadku bradykardii wskazane jest podanie atropiny lub orcyprenaliny (tak samo, jak w przypadku innych antagonistów wapnia). Na podstawie doświadczenia dotyczącego zatrucia innymi antagonistami wapnia, objawy przedmiotowe ulegają natychmiastowej poprawie po wielokrotnym podaniu 10 ml 10% glukonianu wapnia lub 10% chlorku wapnia we wstrzyknięciach dożylnych, po których stosuje się wlew dożylny tych preparatów (należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia hiperkalcemii). W podobnych przypadkach skuteczne są również katecholaminy, ale tylko w dużych dawkach. Następnie leczenie należy określić na podstawie najbardziej widocznych objawów. Nitrendypina nie podlega dializie; hemoperfuzja oraz plazmafereza są również nieskuteczne.DziałanieNitrendypina jest 1,4-dihydropirydynowym antagonistą wapnia, o działaniu przeciwnadciśnieniowym. Tak jak inni antagoniści wapnia nitrendypina blokuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśniowych naczyń, co prowadzi do: ochrony przed nadmiermym dopływem wapnia do komórki, zahamowania zależnych od wapnia skurczów mięśni naczyń, zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego, obniżenie patologicznie zwiększonego ciśnienia tętniczego krwi, łagodnego działania natriuretycznego, szczególnie na początku leczenia.Skład1 tabl. zawiera 10 mg lub 20 mg nitrendypiny.
Rx
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]