WskazaniaPadaczka. Lek wskazany jest jako produkt leczniczy wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Lek wskazany jest do stosowania w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Lek wskazany jest do stosowania w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.DawkowanieDawkowanie na początku leczenia. Dzień 1. 300 mg raz/dobę. Dzień 2. 300 mg 2x/dobę Dzień 3. 300 mg 3x/dobę. Padaczka. Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Dorośli i młodzież. W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany wyżej lub podając 300 mg 3x/dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na produkt leczniczy, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień, do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie dwa tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie trzy tygodnie. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze. Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około 3 dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany wyżej. Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie - zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na produkt leczniczy i tolerancji - dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę – łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę – łącznie trzy tyg. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania produktu leczniczego przez okres dłuższy niż 5 m-cy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Informacja wspólna dla wszystkich wskazań do stosowania. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe, astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i/lub poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania (patrz CHPL). W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek mogą zostać zastosowane kaps. zawierające 100 mg gabapentyny. Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od stopnia niewydolności nerek (patrz CHPL). Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów poddawanych hemodializie. W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania (patrz CHPL). Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 h hemodializy. Przerwanie stosowania gabapentyny. Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania.UwagiKapsułki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Lek można podawać pomiędzy posiłkami lub podczas posiłków. Lek wpływa na zdolności psychoruchowe.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre zapalenie trzustki. Preparat jest nieskuteczny w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych (np. napady nieświadomości).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPreparat zawiera laktozę. Dawkę leku należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek. Lek należy odstawić już po wystąpieniu pierwszych objawów sugerujących zapalenie trzustki (uporczywe bóle w nadbrzuszu, nudności, nawracające wymioty).InterakcjePodczas jednoczesnego stosowania preparatu i innych leków przeciwpadaczkowych może wystąpić zmniejszenie skuteczności doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków zawierających aluminium i magnez, zobojętniających sok żołądkowy, zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny nawet o 24%, zaleca się podawanie preparatu co najmniej 2 h po zastosowaniu leków zobojętniających. Eliminacja gabapentyny przez nerki ulega nieznacznemu zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego stosowania cymetydyny. Alkohol i leki działające na OUN mogą nasilić niektóre działania niepożądane gabapentyny (senność, niezborność ruchów). W przypadku półilościowego oznaczenia całkowitego stężenia białka w moczu przy użyciu testów paskowych mogą wystąpić wyniki fałszywie dodatnie.Ciąża i laktacjaPreparat może być stosowany w czasie ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu spodziewanych korzyści i ewentualnego ryzyka. Gabapentyna wydziela się do mleka matki, nie zaleca się stosować w laktacji.Działania niepożądaneNajczęściej: senność, zmęczenie, zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, zwiększenie masy ciała, drażliwość, bezsenność, zaburzenia chodu (niezborność ruchów), oczopląs, nieprzyjemne odczucia jak mrowienie kończyn, utrata łaknienia. Często: uczucie zmęczenia, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, widzenie podwójne), drżenie rąk (tremor), drżenie drobnofalowe, bóle stawów, ból, wzmożona osłabiona lub zniesiona odpowiedź odruchowa, biegunka, zamazana mowa (dyzartria); zaburzenia myślenia; niepamięć; suchość błon śluzowych jamy ustnej; splątanie; chwiejność emocjonalna. Dość często: niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, nietrzymanie moczu, zwiększone łaknienie, zapalenie śluzówek nosa, zapalenie gardła, kaszel, bóle mięśni, bóle krzyża, obrzęki twarzy, kończyn lub całego ciała, impotencja, zmiany w obrębie uzębienia, zapalenie dziąseł, świąd, leukopenia, złamania kości, rozszerzenie naczyń, nadciśnienie, uczucie suchości w gardle, gorączka, trądzik, wysypka, wzdęcia, przeczulica, duszność. Rzadko: trombocytopenia, uczucie kołatania serca, szum uszny, zapalenie trzustki, działania niepożądane związane z nagłym odstawieniem leku (w większości przypadków lęk, bezsenność, nudności, ból, pocenie się, ból w klatce piersiowej), reakcje alergiczne (pokrzywka), zwiększenie wartości wskaźników wydolności wątroby, zaburzenia ruchowe (choreoatetoza, dyskineza, dystonia), omamy, wypadanie naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu. Opisywano przypadki krwotocznego zapalenia trzustki, reakcje alergiczne (zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy), zaburzenia czynności wątroby. U dzieci 3-12 lat obserwowano często agresywne zachowanie, infekcje układu oddechowego, zapalenie oskrzeli i nadmierne częściowo niekontrolowane ruchy (hyperkinezje).PrzedawkowanieObjawy: zawroty głowy, podwójne widzenie, upośledzeni mowy, nadmierne uspokojenie, łagodna biegunka. Gabapentyna może zostać usunięta z organizmu za pomocą hemodializy.DziałanieGabapentyna jest substancją lipofilną, wykazującą strukturalne podobieństwo do neuroprzekaźnika - kwasu g-aminomasłowego (gamma-aminobutyric acid, GABA). Gabapentyna wiąże się z dużym powinowactwem z miejscami w mózgu, które są związane z podjednostkami alfa2delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału elektrycznego. Moduluje aktywność enzymu GAD, syntetyzującego GABA, oraz aktywność enzymu syntetyzującego glutaminian, zwiększa syntezę GABA w mózgu, zmniejsza uwalnianie różnych neurotransmiterów monoaminowych. Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, anksjoiityczne i właściwości neuroprotekcyjne. Średnie maksymalne stężenie gabapentyny w surowicy krwi (Cmax) pojawia się po około 3 h. Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie człowieka (ilość wykryta w moczu jest wskaźnikiem jej biodostępności) i nie powoduje indukcji enzymów odpowiedzialnych za metabolizm leków (wątrobowy układ oksydaz o mieszanej funkcji). Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 5-7 h. Wykrywalność radioaktywności była całkowita i wynosiła ok. 80% i 20%, odpowiednio w moczu i w kale. Stała eliminacji, klirens osoczowy i klirens nerkowy są zmniejszone proporcjonalnie do klirensu kreatyniny. Skład1 kaps. zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny. 1 tabl. powl. zawiera 600 mg lub 800 mg gabapentyny.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]