WskazaniaProdukt jest wskazany w leczeniu bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Produkt jest wskazany w leczeniu skojarzonym napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Produkt jest wskazany w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych (ang. GAD) u osób dorosłych.DawkowanieDawka wynosi 150-600 mg/dobę, podawana w 2-3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny. Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę, a następnie w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maks. dawki 600 mg/dobę. Padaczka. Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę. Dawkę maks. 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tyg. Uogólnione zaburzenia lękowe. Dawka wynosi 150-600 mg/dobę podawana w 2-3 dawkach podzielonych. Należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leczenia, dawkę tę po 1 tyg. leczenia można zwiększyć do 300 mg/dobę. Po upływie kolejnego tyg. dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę. Po upływie jeszcze jednego tyg. można wprowadzić dawkę maks. 600 mg/dobę. Przerwanie leczenia pregabaliną. Zgodnie z obecną praktyką kliniczną w razie konieczności przerwania leczenia pregabaliną należy zmniejszą dawkę stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg. niezależnie od wskazania. Zaburzenia czynności nerek. Pregabalina jest usuwana z krążenia ogólnego głównie przez wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej. Ze względu na fakt, że klirens pregabaliny jest wprost proporcjonalny do ClCr, redukcja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinna być przeprowadzona indywidualnie, zgodnie z ClCr, przy użyciu następującego wzoru: ClCr (ml/min) = [1,23 x [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/stężenie kreatyniny w surowicy (µmol/l)] (x 0,85 dla kobiet). Pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza w trakcie hemodializy (50% leku w ciągu 4 h). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godz. zabiegu hemodializy. Dostosowanie dawki pregabaliny w zależności od czynności nerek, szczegóły patrz ChPL. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci poniżej 12 lat i młodzieży (12-17 lat), nie można sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania. Osoby w wieku podeszłym. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek.UwagiProdukt może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościZgodnie z aktualną praktyką kliniczną pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną, mogą wymagać dostosowania dawek hipoglikemizujących produktów leczniczych. Po wprowadzeniu leku do obrotu donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, w tym przypadków obrzęku naczynioruchowego. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, obrzęk ust lub obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych. Leczenie pregabaliną było związane z występowaniem zawrotów głowy i senności, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia przypadkowego zranienia (upadku) u osób w podeszłym wieku. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano również przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany produkt leczniczy. W kontrolowanych badaniach większy odsetek osób, u których wystąpiło niewyraźne widzenie, stwierdzono wśród pacjentów leczonych pregabaliną niż wśród pacjentów otrzymujących placebo. Objaw ten ustąpił w większości przypadków w miarę kontynuacji leczenia. W badaniach klinicznych, w których wykonywano badania okulistyczne, częstość występowania zmniejszenia ostrości widzenia i zmian w polu widzenia była większa u pacjentów leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo; z kolei częstość występowania zmian w badaniach dna oka była większa u pacjentów otrzymujących placebo. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu donoszono również o występowaniu działań niepożądanych ze strony narządu wzroku, w tym o utracie wzroku, niewyraźnym widzeniu lub innych zmianach ostrości widzenia, z których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, ale niekiedy to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych produktów leczniczych przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów przy użyciu pregabaliny, wprowadzonej jako leczenie wspomagające. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Wystąpiły następujące zdarzenia: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, nerwowość, depresja, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca u niektórych pacjentów otrzymujących pregabalinę. Reakcje te obserwowano głównie u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną wskazaną w bólu neuropatycznym. Pregabalinę należy ostrożnie stosować u takich pacjentów. Przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować wycofanie się objawów. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych produktów leczniczych (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu. Fakt ten należy brać pod uwagę w przypadku zapisywania pregabaliny takim pacjentom. Donoszono o występowaniu myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań oceniających leki przeciwpadaczkowe również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tego zjawiska nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wzrostu ryzyka pod wpływem pregabaliny. Z tego względu należy obserwować pacjentów pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Należy doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z produktami, które mogą wywoływać zaparcie, takimi jak opioidowe leki przeciwbólowe. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i osób w podeszłym wieku). Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od leku. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali leków, oraz obserwować tych pacjentów w kierunku objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od pregabaliny (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania środka uzależniającego). Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Produkt może wywoływać zawroty głowy i senność, i z tego powodu może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjentom zaleca się, aby nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali urządzeń mechanicznych ani nie wykonywali potencjalnie niebezpiecznych czynności do czasu ustalenia, czy produkt leczniczy wpływa u nich na zdolność wykonywania tychże czynności.InterakcjePregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. Odpowiednio, w badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych noretysteronu i/lub etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. W kontrolowanych badaniach klinicznych wielokrotne podawanie doustnych dawek pregabaliny wraz z oksykodonem, lorazepamem lub etanolem nie wywierało istotnego klinicznie wpływu na oddychanie. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej i śpiączki u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę wraz z innymi produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej. Nie prowadzono specyficznych badań dotyczących farmakodynamicznych interakcji u ochotników w wieku podeszłym. Interakcje z innymi lekami badano wyłącznie u osób dorosłych.Ciąża i laktacjaPonieważ zagrożenia dla ludzi nie są znane, kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania pregabaliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Ryzyko u ludzi nie jest znane. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (jeśli oczekiwane korzyści dla matki wyraźnie przewyższają ryzyko dla płodu). Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Wpływ pregabaliny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Brak danych z badań klinicznych na temat wpływu pregabaliny na płodność kobiet. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po 3 m-cach przyjmowania leku nie stwierdzono żadnego wpływu na ruchliwość plemników. W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój. Znaczenie kliniczne poczynionych obserwacji nie jest znane.Działania niepożądaneProgram badań klinicznych z pregabaliną obejmował ponad 8900 pacjentów przyjmujących lek, ponad 5600 z nich brało udział w badaniach kontrolowanych placebo metodą podwójnie ślepej próby. Do najczęściej opisywanych działań niepożądanych należały zawroty głowy i senność. Działania niepożądane były zwykle łagodnie lub umiarkowanie nasilone. We wszystkich badaniach kontrolowanych odsetek przypadków odstawienia leku z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie pacjentów otrzymujących pregabalinę i 5% w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Do najczęstszych działań niepożądanych powodujących przerwanie leczenia należały zawroty głowy i senność. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie apetytu; (niezbyt często) anoreksja, hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: (często) nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido; (niezbyt często) omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia; (rzadko) odhamowanie. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, senność, bóle głowy; (często) ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg; (niezbyt często) omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskineza, pozycyjne zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie; (rzadko) drgawki, zmieniony węch, hipokineza, dysgrafia. Zaburzenia oka: (często) nieostre widzenie, podwójne widzenie; (niezbyt często) utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka; (rzadko) utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) przeczulica słuchowa. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy 1o, bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca; (rzadko) wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie odsiebnych części ciała. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa; (rzadko) obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust; (rzadko) wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (rzadko) żółtaczka; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd; (rzadko) zespół Stevens-Johnsona, zimne poty. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi; (niezbyt często) obrzęk stawów, bóle mięśni, drganie mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśni; (rzadko) rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) nietrzymanie moczu, dyzuria; (rzadko) niewydolność nerek, skąpomocz, zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenia erekcji; (niezbyt często) zaburzenia czynności seksualnych, opóźnienie ejakulacji, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi; (rzadko) brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie; (niezbyt często) uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, osłabienie. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zmniejszenie mc.; (rzadko) zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Wystąpiły następujące objawy: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, drgawki, nerwowość, depresja, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów. Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny obserwowany w trzech badaniach pediatrycznych z udziałem pacjentów z napadami padaczkowymi częściowymi wtórnie uogólnionymi lub bez wtórnego uogólnienia (12-tyg. badanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z napadami częściowymi, n=295; badanie farmakokinetyki i tolerancji, n=65 i trwająca rok kontynuacja badania, prowadzona metodą otwartej próby, mająca na celu ocenę bezpieczeństwa, n=54) był podobny do występującego w badaniach u dorosłych pacjentów z padaczką. W 12-tyg. badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: senność, gorączka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększenie łaknienia, zwiększenie mc. i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.PrzedawkowaniePo wprowadzeniu produktu do obrotu do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych występujących po przedawkowaniu pregabaliny należały: senność, splątanie, pobudzenie i niepokój. Zgłaszano także napady padaczkowe; (rzadko) zgłaszano przypadki śpiączki. Leczenie przedawkowania pregabaliny powinno polegać na ogólnym leczeniu podtrzymującym oraz, w razie potrzeby, zastosowaniu hemodializy.DziałaniePregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką (białko a2-s)otwieranego poprzez zmianę potencjału błonowego kanału wapniowego w OUN.Skład1 kaps. twarda zawiera 75 mg, 150 mg lub 300 mg pregabaliny.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Wykaz B
Upośledza !
D
Komentarze
[ z 0]